Экоклав таб ппо 875мг+125мг №14

Инструкция по применению

• Описание

  Антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор.

• Показания к применению

  Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

  • инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);

  • инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);

  • инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, бактериальный простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);

  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона; раневая инфекция);

  • инфекции костей и суставов (остеомиелит).

• Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата или пенициллинам;

  • врожденная непереносимость фруктозы, галактозы, галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

  • тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на другие бета-лактамные антибиотики (например, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы) в анамнезе;

  • предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе;

  • детский возраст до 12 лет или массой менее 40 кг.
    

  С осторожностью:

  Тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

• Условия хранения

  Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания
  Выраженность желудочно-кишечных симптоме в уменьшается при приеме препарата в начале еды.
  
  При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет селекции резистентных форм возбудителя.
  
  Могут быть выявлены ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
  
  У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
  
  В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
  

• Способ применения и дозы

  Внутрь.

  Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента, тяжести течения и локализации инфекционного процесса, а также чувствительности возбудителя.

  Минимальный курс антибактериальной терапии - от 5 дней. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

  Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг:

  Легкие и среднетяжелые инфекции - 1 таблетка по 250 мг+125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 2 раза в сутки.

  Тяжелые инфекции или инфекции нижних дыхательных путей - 1 таблетка по 875 мг+125 мг 2 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 3 раза в сутки.

  Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны таблетке по 500 мг+125 мг.

  Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет - 6 г, клавулановой кислоты - 600 мг.

  При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности приема в зависимости от клиренса креатинина (КК):

  • при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется;

  • при КК 10-30 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг 2 раза в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 2 раза в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);

  • при КК менее 10 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг один раз в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг один раз в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);

  Пациенты, находящиеся на гемодиализе: 1 таблетка по 500 мг+125 мг или 2 таблетки по 250 мг+125 мг каждые 24 часа в сочетании с 1 дозой во время гемодиализа и 1 дозой после гемодиализа, поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты снижается.

• Передозировка

  Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-­электролитного баланса.

  Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

• Побочные действия

  Препарат хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко, бывают преимущественно слабовыраженными и носят транзиторный характер.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), колит (включая псевдомембранозный), черный "волосатый" язык, потемнение зубной эмали, повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличение содержания билирубина и активности щелочной фосфатазы.

  Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

  Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

  Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

  Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

  Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.

• Состав
  Действующие вещества: амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) 
  875,00 мг, калия клавуланат+целлюлоза микрокристаллическая (1:1) (в пересчете на клавулановую кислоту) 125,00 мг.
  
  Вспомогательные вещества: лактитол, гипролоза, кросповидон (коллидон CL), тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая 102.
  

• Взаимодействие
  Не рекомендуется применять комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому их совместное назначение может приводить к повышению и персистенции концентрации амоксициллина в сыворотке, при этом сывороточная концентрация клавулановой кислоты не изменяется.
  
  Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота - повышает.
  
  Аллопуринол повышает риск возникновения кожной сыпи.
  
  Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
  
  Как и другие антибиотики широкого спектра действия, комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты может снижать эффективность пероральных контрацептивов, и пациенток необходимо информировать об этом.
  
  В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения комбинированного препарата амоксициллина и клавулановой кислоты с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.
  

• Фармакокинетика
  Всасывание
  
  Оба действующих вещества препарата Экоклав®, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и хорошо всасываются при приеме внутрь. Абсорбция действующих веществ препарата Экоклав® оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.
  
  Ниже приведены данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в отдельных исследованиях, когда здоровые добровольцы натощак принимали:
  

  • 1 таблетку препарата, 250 мг+125 мг (375 мг) (амоксициллин + клавулановая кислота, соответственно);
  • 2 таблетки препарата, 250 мг+125 мг (375 мг);
  • 1 таблетку препарата, 500 мг+125 мг (625 мг);
  • 2 таблетки препарата, 875 мг+125 мг (1000 мг);
  • 500 мг амоксициллина;
  • 125 мг клавулановой кислоты.

  Основные фармакокинетические параметры
  
  Сmах - максимальная концентрация в плазме крови.

  Тnах - время достижения максимальной концентрации в плазме крови.

  AUC - площадь под кривой зависимости "концентрация-время".

  Т1/2 - период полувыведения.

  При применении препарата Экоклав® концентрации амоксициллина в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз амоксициллина.

  Распределение

  Оба компонента препарата характеризуются хорошим объемом распределения - терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости: легких, среднем ухе, органах брюшной полости, органах малого таза (предстательной железе, матке, яичниках), коже; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; плазме, желчи, гнойном отделяемом, мокроте, бронхиальном секрете.

  Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы, соответственно, на 18% и 25%.

  Оба компонента препарата проникают через плацентарный барьер, однако данных о негативном влиянии на плод не опубликовано.

  Амоксициллин и клавулановая кислота в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке.

  Метаболизм и выведение

  Примерно 60-70% амоксициллина выводится почками: путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

  Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации (40-65%), частично в виде метаболитов. Меньшая часть выводится кишечником.

  При почечной недостаточности клиренс амоксициллина с клавулановой кислотой уменьшается, поэтому требуется коррекция дозы.

• Фармакодинамика

  Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз.

  Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра; действует бактерицидно, угнетая синтез белка клеточной стенки чувствительных бактерий на стадии роста.

  Клавулановая кислота обладает высоким сродством к бактериальным бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс. Таким образом, биодеградация амоксициллина бета-лактамазами предотвращается, а бактерицидная активность антибиотика сохраняется.

  Клавулановая кислота ингибирует бета-лактамазы II-V типа по классификации Ричмонда-Сайкса и не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

  Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты по результатам испытаний in vitro и клинических исследований активен в отношении следующих микроорганизмов:

  Грамположительные аэробные микроорганизмы:

  Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

  Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

  Enterobacter spp. (несмотря на то, что большинство штаммов Enterobacter устойчивы in vitro, клинически доказана эффективность препарата при лечении вызванных этим возбудителем инфекционных заболеваний мочевыделительной системы);

  Escherichia coli (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

  Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

  Klebsiella spp. (все известные штаммы, продуцирующие бета-лактамазы);

  Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы).

  По результатам исследований in vitro показана чувствительность к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты следующих микроорганизмов:

  Грамположительные аэробные микроорганизмы:

  Enterococcus faecalis**;

  Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

  Staphylococcus saprophyticus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

  Streptococcus pneumoniae** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы);

  Streptococcus pyogenes** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы);

  Streptococcus группы viridans** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы).

  Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

  Eikenella corrodens (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

  Neisseria gonorrhoeae** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

  Proteus mirabilis** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы).

  Анаэробные микроорганизмы:

  Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

  Fusobacterium spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

  Peptostreptococcus spp. (бета-лактамаз не продуцирует).

  ПРИМЕЧАНИЕ:

  ** - (клинически доказана эффективность амоксициллина при лечении ряда инфекций, вызванных этими возбудителями).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

  Препарат можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, выявлено не было.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.