Инструкция по применению
- Беременность,
- лактация,
- индивидуальная непереносимость к компонентам препарата,
- выраженные нарушения функции печени (для терапии нарушений функций мозга),
- терапия противоэпилептическими средствами,
- одновременное применение с рифампицином,
- возраст до 18 лет.
- Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы (после проведения внутривенной терапии инфузионным раствором);
- выраженные нарушения функции головного мозга у пожилых (в т.ч. снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность).
Описание
Блокатор "медленных" кальциевых каналов
Способ применения и дозы
1. Субарахноидальное кровоизлияние после разрыва аневризмы. Рекомендуемая доза - 60 мг 6 раз в сутки в течение 7 сут (после инфузионной терапии раствором нимодипина).
2. Нарушение функций головного мозга у пациентов пожилого возраста. Рекомендуемая доза - 30 мг 3 раза в сутки.
Противопоказания
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия или тахикардия, аритмии, гиперемия кожи лица, развитие или усугубление имевшейся сердечной недостаточности и ишемии миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея или запор, метеоризм, сухость во рту, изменение аппетита (обычно повышение), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), в редких случаях - паралитическая кишечная непроходимость.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, мышечная ригидность, тремор, затруднение глотания),- симптомы возбуждения центральной нервной системы (бессонница, повышенная двигательная активность, возбуждение, агрессивность), депрессия, чрезмерная утомляемость, сонливость.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание.
Со стороны опорно-двигательной системы: болезненность и отечность суставов.
Влияние на лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы, нарушение функции почек с повышением концентрации мочевины и/или креатинина в плазме крови.
Прочие: периферические отеки, повышенное потоотделение, снижение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия), галакторея, увеличение массы тела.
Показания к применению
Взаимодействие
Исходя из опыта применения нифедипина, можно ожидать, что рифампицин, индуцируя активность ферментов печени, способен ускорить метаболизм нимодипина и при их одновременном применении эффективность нимодипина снижается.
Предшествующее длительное назначение индукторов микросомального окисления (фенобарбитала, фенитоина или карбамазепина) повышает метаболизм нимодипина. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т.к. это может привести к непредсказуемому повышению концентрации нимодипина в плазме. Одновременное применение нимодипина с циметидином или вальпроевой кислотой также может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме.
Сочетанное применение нимодипина и флуоксетина сопровождается повышение концентрации нимодипйна в плазме (на 50%), при этом концентрация флуоксетина значительно снижается, а концентрация его активного метаболита норфлуоксетина остается неизменной.
Одновременное длительное применение нимодипина и нортриптилина приводит к небольшому снижению концентрации нимодипина (при этом концентрация нортриптилина в плазме крови не изменяется). У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.
Нимодипин при одновременном внутривенном назначении с зидовудином приводит к значительному увеличению площади под кривой "концентрация-время" (AUC) последнего и снижению объема его распределения и клиренса.
Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.
У пациентов, принимающих гипотензивные препараты (диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II, другие БМКК, альфа-адреноблокаторы, метилдопа, симпатолитики и др.), назначение Нимопина усиливает выраженность гипотензивного действия. В силу этого во время применения нимодипина недопустимо внутривенное введение бета-адреноблокаторов.
С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом, флекаинидом, прокаинамидом, хинидином и другими препаратами, вызывающими удлинение интервала Q-T (возможно усиление выраженности отрицательного йнотропного действия и удлинения интервала Q-T).
Одновременное назначение с нимодипином потенциально нефротоксичных препаратов (например, аминогликозйдов, цефалоспоринов, фуросемида) может привести к нарушению функции почек. В случае необходимости их одновременного применения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем функции почек. При обнаружении нарушения функции почек прием нимодипина следует прекратить.
Усиливает аритмогенное действие лекарственных препаратов, способствующих выведению ионов калия. Повышает риск развития побочных эффектов сердечных гликозидов, хинидина, карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, вальпроевой кислоты, препаратов лития. Гипотензивный эффект усиливается при одновременном назначении с ингаляционными анестетиками.
Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты (подавление синтеза простагландинбв, задержка натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме).
Фармакодинамика
Практически не влияет на проводимость в синоатриальном и атриовентрикулярном узлах, а также сократимость миокарда. Рефлекторно увеличивает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в ответ на расширение сосудов.
У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин, расширяя сосуды головного мозга, улучшает мозговое кровообращение. При этом дополнительная перфузия, как правило, выражена в областях поврежденных и ранее недостаточно перфузируемых кровью, участков мозга. Применение нимодипина позволяет значительно снизить смертность и частоту развития ишемических неврологических расстройств на фоне субарахноидального кровоизлияния.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте.
Особые указания
У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности выраженного эффекта "первого прохождения" через печень и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие нимодипина, в частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости применение нимодипина следует прекратить.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает нимодипин.
Передозировка
При появлении симптомов острой передозировки применение нимодипина нужно немедленно прекратить.
Мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке определяются ее симптомами. Если отмечается значительное снижение АД, следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин. Так как специфические антидоты нимодипина не известны, дальнейшая терапия других симптомов передозировки должна быть симптоматической. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Состав
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 68,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 90,00 мг, повидон К-30 70,00 мг кросповидон 80,00 мг, магния стеарат 2,00 мг;
Материалы для нанесения оболочки: FMC желтый (гипромеллоза, макрогол-400, макрогол- 6000, титана диоксид, краситель оксид железа желтый) 9,00 мг, пропиленгликоль 1,00 мг.
Фармакокинетика
Нимодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (97-99%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышает концентрацию в плазме крови.
Выводится почками (менее 1% - в неизмененном виде) и с желчью (99%) в виде метаболитов (первостепенную роль играют дегидрогенизация дигидропиридинового кольца и окислительное расщепление сложных эфиров). Метаболиты практически лишены фармакологической активности. Кинетика выведения - линейная.