Инструкция по применению
Состав
Каждая ампула (2 мл) содержит:Активный ингредиент: сулодексид - 600 ЛЕ*
Вспомогательные ингредиенты: натрия хлорид 18 мг, вода для инъекций до 2 мл.
Фармакокинетика
Абсорбция сулодексида при внутривенном и внутримышечном введении довольно быстрая и зависит от скорости кровообращения в месте инъекции.Концентрация сулодексида в плазме после болюсного введения в однократной дозе 50 мг после 15, 30 и 60 минут составило 3,86±0,37 мг/л, 1,87±0,39 мг/л и 0,98±0,09 мг/л соответственно.
Сулодексид распределяется в эндотелии сосудов в концентрации в 20-30 раз превышающей концентрацию в других тканях.
Метаболизируется в печени и выводится, главным образом, почками. При исследовании радиоактивного меченого препарата 55,23% сулодексида выделялось с мочой в течение первых 96 часов.
Показания к применению
Ангиопатии с повышенным риском тромбообразования, в том числе и после перенесенного инфаркта миокарда.Нарушение мозгового кровообращения, включая острый период ишемического инсульта и период раннего восстановления; дисциркуляторная энцефалопатия, обусловленная атеросклерозом, сахарным диабетом, гипертонической болезнью; сосудистая деменция.
Окклюзионные поражения периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза.
Флебопатии, тромбозы глубоких вен.
Микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) и макроангиопатии при сахарном диабете (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия).
Тромбофилические состояния, антифосфолипидный синдром (назначают совместно с ацетилсалициловой кислотой, а также вслед за низкомолекулярными гепаринами).
Лечение гепарин-индуцированной тромботической тромбоцитопении, поскольку сулодексид не вызывает и не усугубляет ее.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата.Геморрагический диатез и другие заболевания, сопровождающиеся гипокоагуляцией.
Беременность I триместр.
Способ применения и дозы
Внутривенно (болюсно или капельно) или внутримышечно.По 1 ампуле (2 мл) в сутки в течение 15-20 дней.
При внутривенном введении препарат предварительно разводят в 150-200 мл физиологического раствора.
Лечение рекомендуется начинать с парентерального введения, затем перейти на прием капсул (по 1-2 капсуле 2 раза в сутки до приема пищи) в течение 30-40 дней.
Полный курс лечения следует повторять не менее 2 раз в год.
Длительность курса и режим дозирования могут быть изменены по усмотрению врача в зависимости от результатов клинико-диагностического обследования пациента.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
12 месяцев.
Особые указания
Благодаря фармако-токсикологическим свойствам сулодексида, применение препарата не требует особых мер предосторожности. Тем не менее при совместном применении с другими антикоагулянтами следует периодически контролировать показатели свертываемости крови. В начале и конце лечения целесообразно определить следующие показатели: активированное частичное тромбопластиновое время, антитромбин III, время кровотечения и время свертывания. Сулодексид увеличивает нормальные показатели активированного частичного тромбопластинового времени приблизительно в полтора раза. Для пациентов, находящихся на бессолевой диете, необходимо учитывать, что одна доза (ампула) препарата содержит 7 мг натрия.
Описание
Антикоагулянт-гепарин и его производные
Фармакодинамика
Фармакологическое действиеАнгиофлюкс® (сулодексид) является биологическим лекарственным препаратом, представляющим собой естественную смесь глюкозаминогликанов (ГАГ): гепариноподобной фракции с молекулярной массой 8000 дальтон (80%) и дерматансульфата (20%).
Механизм действия сулодексида обусловлен двумя основными свойствами: быстродействующая гепариноподобная фракция обладает сродством к антитромбину III (АТШ), а дерматановая - к кофактору II гепарина (КГН).
Ангиофлюкс® оказывает анг иопротекторное, профибринолитическое, антикоагулянтное и антитромботическое действие.
Фармакодинамика
Ангиопротекторпое действие связано с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, с восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов.
Препарат нормализует реологические свойства крови за счет снижения концентрации триглицеридов (стимулирует липолитический фермент - липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды, входящие в состав липопротеидов низкой плотности (ЛПНП)).
Эффективность применения препарата Ангиофлюкс® при диабетической нефропатии определяется способностью сулодексида уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума.
Профибринолитическое действие препарата обусловлено повышением в крови концентрации тканевого активатора плазминогена (ТАП) в просвете сосудов и уменьшением содержания в крови ингибитора тканевого активатора плазминогена (ИТАП).
Антикоагулянтное действие препарата, слабо выраженное в дозировке (одна ампула в сутки), проявляется за счет сродства к антитромбину и кофактору II гепарина, который последовательно снижает концентрации активированного фактора X и тромбина. Антитромботическое действие препарата, как результат всех видов действия, которые сулодексид оказывает на стенку сосудов (ангиопротекторное действие), фибринолиз (профибринолитическое действие), свертывание крови (слабовыраженное антикоагулянтное действие) и ингибирование адгезии тромбоцитов.
Побочные действия
Для нежелательных реакций, наблюдавшихся в клинической практике, частоту развит* которых установить невозможно, использовалась градация "частота неизвестна".Нарушения со стороны иммунной системы
- Часто: аллергические реакции в виде кожной сыпи.
- Частота неизвестна: дереализация.
- Нечасто: головная боль.
- Очень редко: потеря сознания.
- Частота неизвестна: судороги, тремор.
- Частота неизвестна: зрительные нарушения.
- Часто: головокружение.
- Частота неизвестна: ощущение сердцебиения.
- Частота неизвестна: приливы.
- Частота неизвестна: кровохарканье.
- Часто: боль в верхней части живота, диарея, тошнота.
- Нечасто: ощущение дискомфорта в животе, диспепсия, метеоризм, рвота.
- Очень редко: желудочное кровотечение.
- Часто: кожная сыпь различной локализации.
- Нечасто: экзема, эритема, крапивница.
- Частота неизвестна: пурпура, генерализованная эритема.
- Частота неизвестна: стеноз шейки мочевого пузыря, дизурия.
- Нечасто: боль в месте инъекции, гематома в месте инъекции.
- Очень редко: периферический отек.
- Частота неизвестна: боль в груди.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности назначается под строгим наблюдением врача. Имеется положительный опыт применения препарата с целью лечения и профилактики сосудистых осложнений у пациенток с сахарным диабетом 1 типа во II и III триместрах беременности, при развитии позднего токсикоза беременных.
Взаимодействие
Значимого взаимодействия с другими препаратами не установлено.Не рекомендуется одновременное применение с препаратами, влияющими на систему гемостаза в качестве антикоагулянтов (прямых и непрямых).
Передозировка
Кровотечение является единственным явлением, которое может возникнуть при передозировке. В случае развития кровотечения необходимо введение протамина сульфата (1% раствор), применяющегося при кровотечениях, вызываемых гепарином.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 600 ЛЕ/2 мл.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Ангиофлюкс® не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.