Инструкция по применению
Состав
5 мл готовой суспензии содержат:Действующие вещества: амоксициллина тригидрат (эквивалентно амоксициллину) — 287,03 мг (250,00 мг); клавуланат калия (эквивалентно клавулановой кислоте) — 74,50 мг (62,50 мг).
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 2,60 мг; ксантановая камедь — 4,42 мг; кросповидон — 14,18 мг; аспартам — 16,64 мг; кармеллоза натрия — 43,42 мг; кремния диоксид — 338,86 мг; клубничный ароматизатор — 13,00 мг.
Фармакокинетика
После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax - 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина - 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты - 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина - 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина - 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина - 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.21-3.19 мкг/мл.
После в/в введения в дозах 1000/200 мг и 500/100 мг Cmax амоксициллина - 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты - 28.5 и 10.5 мкг/мл.
Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.
Связывание с белками плазмы: амоксициллин - 17-20%, клавулановая кислота - 22-30%.
Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин - на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота - на 50%.
T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг - 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч - для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг - 0.9 и 1.07 ч - для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч - для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину+клавулановая кислота микроорганизмами:
-
инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
-
инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
-
инфекции мочевыводящих путей (например, цистит, уретрит, пиелонефрит);
-
инфекции в гинекологии;
-
инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы животных и человека;
-
инфекции костной и соединительной тканей;
-
инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
-
одонтогенные инфекции.
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим пенициллинам или другим вспомогательным веществам препарата;
-
тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (например, цефалоспорин, карбапенем или монобактам);
- холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Суточная доза суспензий 125+31,25мг/5 мл и 250+62,5мг/5 мл (для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензий 125+31,25мг/5 мл и 250+62,5мг/5 мл вкладывается дозировочная пипетка, градуированная на 5 мл, со шкалой деления 0,1 мл или дозировочная ложка вместимостью 5 мл, с кольцевыми отметками в полости на 2,5 и 5 мл).
Новорожденные и дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут (по амоксициллину), разделенные на 2 приема (каждые 12 ч).
Дозирование препарата Амоксиклав® дозировочной пипеткой — расчет разовых доз для лечения инфекций у новорожденных и детей до 3 мес (табл. 1).
Таблица 1.
|
Масса тела, кг |
2 |
2,2 |
2,4 |
2,6 |
2,8 |
3 |
3,2 |
3,4 |
3,6 |
3,8 |
4 |
4,2 |
4,4 |
4,6 |
4.8 |
|
Суспензия 156,25, мл (2 раза в день) |
1,2 |
1,3 |
1,4 |
1,6 |
1,7 |
1,8 |
1,9 |
2 |
2,2 |
2,3 |
2,4 |
2,5 |
2,6 |
2,8 |
2,9 |
|
Суспензия 312,5, мл (2 раза в день) |
0,6 |
0,7 |
0,7 |
0,8 |
0,8 |
0,9 |
1 |
1 |
1,1 |
1,1 |
1,2 |
1,3 |
1,3 |
1,4 |
1,4 |
Дети старше 3 мес — от 20 мг/кг при инфекциях легкой и средней тяжести течения до 40 мг/кг при тяжелом течении инфекции и инфекции нижних дыхательных путей, среднем отите, синусите (по амоксициллину) в сутки, разделенные на 3 приема (каждые 8 ч).
Дозирование препарата Амоксиклав® дозировочной пипеткой — расчет разовых доз для лечения легких и среднетяжелых инфекций у детей старше 3 мес (из расчета 20 мг/кг/сут (по амоксициллину) (табл. 2).
Таблица 2.
|
Масса тела, кг |
5 |
6 |
7 |
8 |
9 |
10 |
11 |
12 |
13 |
14 |
15 |
16 |
17 |
18 |
19 |
20 |
21 |
22 |
|
Суспензия 156,25, мл (3 раза в день) |
1,3 |
1,6 |
1,9 |
2,1 |
2,4 |
2,7 |
2,9 |
3,2 |
3,5 |
3,7 |
4 |
4,3 |
4,5 |
4,8 |
5,1 |
5,3 |
5,6 |
5,9 |
|
Суспензия 312,5, мл (3 раза в день) |
0,7 |
0,8 |
0,9 |
1,1 |
1,2 |
1,3 |
1,5 |
1,6 |
1,7 |
1,9 |
2 |
2,1 |
2,3 |
2,4 |
2,5 |
2,7 |
2,8 |
2,9 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Масса тела, кг |
23 |
24 |
25 |
26 |
27 |
28 |
29 |
30 |
31 |
32 |
33 |
34 |
35 |
36 |
37 |
38 |
39 |
|
|
Суспензия 156,25, мл (3 раза в день) |
6,1 |
6,4 |
6,7 |
6,9 |
7,2 |
7,5 |
7,7 |
8 |
8,3 |
8,5 |
8,8 |
9,1 |
9,3 |
9,6 |
9,9 |
10,1 |
10,4 |
|
|
Суспензия 312,5, мл (3 раза в день) |
3,1 |
3,2 |
3,3 |
3,5 |
3,6 |
3,7 |
3,9 |
4 |
4,1 |
4,3 |
4,4 |
4,5 |
4,7 |
4,8 |
4,9 |
5,1 |
5,2 |
|
Дозирование препарата Амоксиклав® дозировочной пипеткой — расчет разовых доз для лечения тяжелых инфекций у детей старше 3 мес (из расчета 40 мг/кг/сут (по амоксициллину) (табл. 3).
Таблица 3.
|
Масса тела, кг |
5 |
6 |
7 |
8 |
9 |
10 |
11 |
12 |
13 |
14 |
15 |
16 |
17 |
18 |
19 |
20 |
21 |
22 |
|
Суспензия 156,25, мл (3 раза в день) |
2,7 |
3,2 |
3,7 |
4,3 |
4,8 |
5,3 |
5,9 |
6,4 |
6,9 |
7,5 |
8 |
8,5 |
9,1 |
9,6 |
10,1 |
10,7 |
11,2 |
11,7 |
|
Суспензия 312,5, мл (3 раза в день) |
1,3 |
1,6 |
1,9 |
2,1 |
2,4 |
2,7 |
2,9 |
3,2 |
3,5 |
3,7 |
4 |
4,3 |
4,5 |
4,8 |
5,1 |
5,3 |
5,6 |
5,9 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Масса тела, кг |
23 |
24 |
25 |
26 |
27 |
28 |
29 |
30 |
31 |
32 |
33 |
34 |
35 |
36 |
37 |
38 |
39 |
|
|
Суспензия 156,25, мл (3 раза в день) |
12,3 |
12,8 |
13,3 |
13,9 |
14,4 |
14,9 |
15,5 |
16 |
16,5 |
17,1 |
17,6 |
18,1 |
18,7 |
19,2 |
19,7 |
20,3 |
20,8 |
|
|
Суспензия 312,5, мл (3 раза в день) |
6,1 |
6,4 |
6,7 |
6,9 |
7,2 |
7,5 |
7,7 |
8 |
8,3 |
8,5 |
8,8 |
9,1 |
9,3 |
9,6 |
9,9 |
10,1 |
10,4 |
|
Дозирование препарата Амоксиклав® дозировочной ложкой (при отсутствии дозировочной пипетки) — рекомендуемые дозы суспензий в зависимости от массы тела ребенка и тяжести инфекции (табл. 4).
Таблица 4.
|
Масса тела, кг |
Возраст (приблизительно) |
Течение легкой/средней тяжести |
Тяжелое течение |
||
|
125+31,25 мг/5 мл |
250+62,5 мг/5 мл |
125+31,25 мг/5 мл |
250+62,5 мг/5 мл |
||
|
5–10 |
3–12 мес |
3 × 2,5 мл (½ ложки) |
3 × 1,25 мл |
3 × 3,75 мл |
3 × 2 мл |
|
10–12 |
1–2 года |
3 × 3,75 мл |
3 × 2 мл |
3 × 6,25 мл |
3 × 3 мл |
|
12–15 |
2–4 года |
3 × 5 мл (1 ложка) |
3 × 2,5 мл (½ ложки) |
3 × 7,5 мл (1½ ложки) |
3 × 3,75 мл |
|
15–20 |
4–6 лет |
3 × 6,25 мл |
3 × 3 мл |
3 × 9,5 мл |
3 × 5 мл (1 ложка) |
|
20–30 |
6–10 лет |
3 × 8,75 мл |
3 × 4,5 мл |
- |
3 × 7 мл |
|
30–40 |
10–12 лет |
- |
3 × 6,5 мл |
- |
3 × 9,5 мл |
|
≥40 |
≥12 лет |
Препарат Амоксиклав® таблетки |
|||
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке (флакон в пачке), при температуре не выше 25 °С.
Готовую суспензию хранят при температуре от 2 °С до 8 °С, в плотно закрытом флаконе.
Хранить в недоступном для детей месте.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Описание
Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.
Фармакодинамика
Механизм действияАмоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота - ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами - бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro:
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, другие бета-гемолитические стрептококки1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostrepiococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Pepto streptococcus.
Грамотрицательные анаэробы: Bcicteroides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella. Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans.
Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecium.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafhia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный "волосатый" язык, потемнение зубной эмали.Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода.
В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия амоксициллином/клавулановой кислотой может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.
При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко, поэтому прием препарата в период грудного вскармливания должен быть продолжен только при наличии четких показаний.
У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. В подобных случаях грудное вскармливание следует прекратить.
Взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Передозировка
Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектах вследствие передозировки препарата Амоксиклав® нет.
Симптомы передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в области живота, диарея, рвота) и нарушения водно-электролитного баланса. Зарегистрированы сообщения о кристаллурии, вызванной приемом амоксициллина, которая, в некоторых случаях, приводила к развитию почечной недостаточности.
Возможно развитие судорог у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.
При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение - симптоматическое.
При передозировке препарата рекомендовано промывание желудка и прием адсорбентов (активированный уголь).
Амоксициллин/клавулановая кислота выводятся при помощи гемодиализа.Форма выпуска
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных об отрицательном влиянии препарата Амоксиклав® в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет.Однако из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятием другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
