Амоксициллин+Клавулановая К-та таб ппо 500мг+125мг №14

Инструкция по применению

• Описание

  Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.

• Показания к применению

  Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: 

  • инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); 

  • инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); 

  • инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); 

  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); 

  • остеомиелит; 

  • послеоперационные инфекции.

  Профилактика инфекций в хирургии.

• Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам); 

  • инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи); фенилкетонурия; 

  • эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; 

  • КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

  С осторожностью

  Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

• Условия хранения

  В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.

  Хранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания
  При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
  
  С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
  
  Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
  
  Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
  
  У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

• Способ применения и дозы

  Для приема внутрь.

  Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции. Для снижения потенциально возможных нарушений со стороны ЖКТ и для оптимизации всасывания, препарат следует принимать в начале приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая стаканом воды, или растворяют ее в половине стакана воды (минимум 30 мл), тщательно размешивая перед употреблением.

  Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней.

  Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале парентеральное введение амоксициллина + клавулановой кислоты с последующим переходом на пероральный прием).

  Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела ≥ 40 кг препарат назначают по 500 мг/125 мг 3 раза/сутки или по 875 мг/125 мг 2 раза/сутки.

  Максимальная суточная доза не должна превышать 2400 мг/600 мг в сутки.

  Детям в возрасте от 1 года до 12 лет с массой тела от 10 до 40 кг режим дозирования устанавливается индивидуально исходя из клинической ситуации и степени тяжести инфекции.

  Рекомендованная суточная доза составляет от 20 мг/5мг/кг в сутки до 60 мг/15мг/кг в сутки и делится на 2-3 приема. Клинических данных по применению амоксициллина/клавулановой кислоты в соотношении 4:1 в дозах > 40 мг/10мг/кг в сутки у детей младше двух лет нет. Максимальная суточная доза для детей составляет 60 мг/15 мг/кг в сутки.

  Низкие дозы препарата рекомендованы для лечения инфекций кожи и мягких тканей, а также рецидивирующего тонзиллита; высокие дозы препарата рекомендованы для лечения таких заболеваний, как средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей и мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов.

  Недостаточно клинических данных для рекомендации применения препарата в дозе более 40 мг/10 мг/кг/сут в 3 приема (соотношение 4:1) у детей младше 2 лет. Примерная схема дозирования препарата у пациентов детского возраста представлена в таблице ниже:

  Вес ребенка (кг),возраст (примерно). Применение низких доз  препарата. Применение высоких доз препарата:

  • 10-12кг 1-2 года 2 раза в день по 1 таблетке 125 мг/ 31,25 мг 3 раза в день по 1 таблетке 125 мг/ 31,25 мг.*

  • 12-15кг 2-4 года 3 раза в день по 1 таблетке 125 мг/ 31,25 мг 3 раза в день по 1 таблетке 250 мг/62,5 мг.

  • 15-20кг 4-6 лет 3 раза в день по 1 таблетке 250 мг/62,5 мг 3 раза в день по 1 таблетке 250 мг/62,5 мг или 2 раза в день по 500 мг/125 мг.

  • 20-30кг 6-10 лет 3 раза в день по 1 таблетке 250 мг/62,5 мг 2 раза в день по 1 таблетке 500 мг/125 мг.

  • 30-40кг 10-12 лет 2 раза в день по 1 таблетке 500 мг/125 мг 3 раза в день по 1 таблетке 500 мг/125 мг.

  • ≥40кг ≥12 лет 3 раза в день по 1 таблетке 500 мг/125 мг 3 раза в день по 1 таблетке 500 мг/125 мг.

  *недостаточно клинических данных для рекомендации применения препарата в дозе более 40 мг/10 мг/кг/ сутки в 3 приема (соотношение 4:1) у детей младше 2 лет.

  У детей в возрасте ≤ 6 лет предпочтительно принимать препарат в растворенном виде.

• Передозировка

  Симптомы

  Могут наблюдаться симптомы со стороны ЖКТ и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности (см. раздел "Особые указания").

  Могут наблюдаться судороги у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата (см. раздел "Способ применения и дозы", "Побочное действие", "Особые указания").

  Лечение

  Симптомы со стороны ЖКТ - симптоматическая терапия, уделяя особое внимание нормализации водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

  Результаты проспективного исследования, которое было проведено с участием 51 ребенка в токсикологическом центре, показали, что введение амоксициллина в дозе менее чем 250 мг/кг не приводило к значимым клиническим симптомам и не требовало промывания желудка.

• Побочные действия
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный "волосатый" язык, потемнение зубной эмали.
  
  Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
  
  Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
  
  Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения.
  
  Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.
  
  Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

• Состав
  Действующие вещества: амоксициллин - 500 мг, клавулановая кислота - 125 мг.
  
  Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия - 21 мг, коповидон - 26.25 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 10.5 мг, магния стеарат - 7.27 мг, целлюлоза микрокристаллическая 302 - 113.27 мг.

• Взаимодействие

  Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

  Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

  Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

  Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

  Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

  Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. T_Cmax - 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч C_max амоксициллина - 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты - 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч C_max амоксициллина - 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч C_max амоксициллина - 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг C_max амоксициллина - 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.21-3.19 мкг/мл.

  После в/в введения в дозах 1000/200 мг и 500/100 мг C_max амоксициллина - 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты - 28.5 и 10.5 мкг/мл.

  Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.
  
  Связывание с белками плазмы: амоксициллин - 17-20%, клавулановая кислота - 22-30%.
  
  Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин - на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота - на 50%.
  
  T_1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг - 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч - для клавулановой кислоты соответственно. T_1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг - 0.9 и 1.07 ч - для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч - для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

• Фармакодинамика

  Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.
  
  Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

  Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  С осторожностью следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Исследований, посвященных изучению влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, не проводилось. Поскольку препарат может вызывать побочные эффекты (например, аллергические реакции, головокружение, судороги) (см. раздел "Побочное действие"), необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на срезе от белого до светло-желтого цвета.

• Срок годности

  2 года. Не применять по истечении срока годности.