Азитрокс капсулы 500мг №3

Инструкция по применению

• Описание

  Антибиотик - азалид.

• Показания к применению

  Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
  • скарлатина;
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • инфекции урогенитального тракта (в т.ч. уретрит и/или цервицит);
  • болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans);
  • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

• Противопоказания
  • Печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • дети с массой тела менее 45 кг (для капсул 500 мг);
  • детский возраст до 12 лет;
  • повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

  С осторожностью следует применять препарат при аритмии (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала QT), у детей с выраженными нарушениями функций печени или почек.

• Условия хранения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C.

• Особые указания

  Азитрокс^® не следует принимать с пищей.

  В случае пропуска очередного приема пропущенную дозу следует принять как можно быстрее, а последующие - с интервалом 24 ч.

  Необходимо соблюдать перерыв по меньшей мере 2 ч между приемом Азитрокса и антацидных препаратов.

  После отмены лечения реакции повышенной чувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

• Способ применения и дозы

  Азитрокс^® принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды.

  Взрослым при инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).

  При инфекциях кожи и мягких тканей назначают в дозе 1 г/сут за 1 прием в первый день, далее - по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 дни. Курсовая доза - 3 г.

  При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.

  При осложненном, длительно протекающем уретрите/цервиците, вызванном Chlamydia trachomatis, - по 1 г 3 раза с интервалом в 7 дней (прием препарата в 1-7-14 день лечения). Курсовая доза - 3 г.

  При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения I стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза – 3 г.

  При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

  Детям с массой тела более 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине препарат назначают по 500 мг/сут (1 капс.) за 1 прием в течение 3 дней.

  Детям старше 12 лет препарат (капс. по 250 мг) назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней. Курсовая доза - 30 мг/кг.

  При лечении erythema migrans у детей доза препарата (капс. 500 мг) составляет 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза - 3 г. Применять Азитрокс^® в форме капсул по 250 мг следует в дозе 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг - со 2-го по 5-й день.

• Передозировка

  Симптомы: при применении препарата в высоких дозах возможно усиление побочного действия - сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

  Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), боли в животе (3%); 1% – диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей - запоры, анорексия, гастрит. Возможен кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боли в грудной клетке (≤1%).

  Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (≤1%).

  Со стороны половой системы: ≤1% - вагинальный кандидоз.

  Со стороны мочевыделительной системы: ≤1% - нефрит.

  Дерматологические реакции: в отдельных случаях – сыпь, фотосенсибилизация.

  Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке, крапивница, конъюнктивит.

  Прочие: повышенная утомляемость.

• Состав

  Активное вещество: азитромицин (в форме азитромицина дигидрата) 500 мг.

  Вспомогательные вещества: маннитол (маннит) - 109.16 мг, крахмал кукурузный - 26.2 мг, магния стеарат - 4 мг, натрия лаурилсульфат - 0.64 мг.

  Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171) - 2%, желатин медицинский - до 100%.
  

  Состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е171) - 1.333%, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.9197%, краситель солнечный закат желтый (Е110) - 0.0044%, желатин медицинский - 100%.

• Взаимодействие

  Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

  Азитромицин не связывается с изоферментами системы цитохрома P450. В отличие от большинства макролидов, в настоящее время не отмечено взаимодействия азитромицина с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.

  Макролиды (за исключением азалидов) замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах, в то время как при применении азалидов такого взаимодействия к настоящему времени не отмечалось.

  При одновременном применении азитромицина с дигоксином наблюдается повышение концентрации последнего.

  При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

  При одновременном применении азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается их токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

  При одновременном применении азитромицина с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

  Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.

  Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

  Фармацевтическая несовместимость

  Азитромицин фармацевтически несовместим с гепарином.

• Фармакокинетика

  Всасывание

  После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина C_max в плазме достигается через 2.5-3 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность - 37%.

  Прием препарата одновременно с пищей замедляет и снижает абсорбцию азитромицина.

  Распределение

  Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T_1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся V_d (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

  Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

  Метаболизм

  В печени азитромицин деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.

  Выведение

  Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T_1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

• Фармакодинамика

  Антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

  Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

  Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

  При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

• Применение у детей

  Противопоказано: детский возраст до 12 лет.

• Срок годности

  2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.