Инструкция по применению

Описание

Антибиотик группы производных фосфоновой кислоты.

Способ применения и дозы

Экофомурал^® применяют однократно, натощак, за 2-3 ч до или после приема пищи, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.

Содержимое пакета растворяют в 1/4 стакана воды.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в суточной дозе 3.0 г, детям в возрасте от 5 до 12 лет - в суточной дозе 2.0 г.

Курс лечения составляет 1 день.

Для профилактики инфекций мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, диагностических процедурах указанная выше доза принимается 2 раза - за 3 ч до вмешательства и через 24 ч после него.

Противопоказания

повышенная чувствительность к фосфомицину или другим компонентам препарата;
тяжелая почечная недостаточность (КК <10 мл/мин);
детский возраст до 12 лет;
дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, понос, рвота, диспепсия, псевдомембранозный колит, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, парестезия (ощущение онемения кожи, "ползание мурашек"), неврит зрительного нерва.

Аллергические реакции: кожная сыпь, аллергические реакции, кожный зуд, бронхиальная астма, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: вульвовагинит, тромбоцитоз, лейкопения.

Показания к применению

Бактериальные инфекции мочевыводящих путей различной локализации, вызываемые чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:

острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
бессимптомная бактериурия;
профилактика инфекций мочевыводящих путей после хирургического вмешательства и трансуретральных диагностических исследований.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Взаимодействие

Следует избегать одновременного приема с метоклопрамидом, антацидами или препаратами, содержащими соли кальция, т.к. это может привести к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке крови и моче.

Одновременный прием с другими препаратами, которые усиливают моторику ЖКТ, также может привести к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке крови и моче.

Фармакодинамика

Экофомурал^® (активное вещество: фосфомицин) - антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты.

Фосфомицин, являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, инактивирует фермент N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамина с фосфоэнола пируватом, ингибирует синтез УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты, в результате чего подавляется начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий и, как следствие, происходит гибель микробной клетки (бактерицидное действие). Инактивация фермента N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазы снижает вероятность возникновения перекрестной резистентности к антибиотикам с аналогичным механизмом действия и создает условия для синергизма (в экспериментах in vitro выявлен синергетический эффект с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой). In vitro к фосфомицину чувствительны грамположительные (Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis) и грамотрицательные (Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis) микроорганизмы.

In vitro фосфомицин снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от влаги и света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Особые указания

Прием препарата Экофомурал^® во время еды приводит к замедлению его всасывания, в связи с чем, рекомендуется принимать препарат за 2-3 ч до или после приема пищи.

Во время или после лечения фосфомицином может возникнуть диарея, в данном случае следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует назначения соответствующего лечения. Противопоказано применение препаратов, подавляющих перистальтику кишечника.

Больным сахарным диабетом следует учитывать, что в состав препарата входит мальтитол. Для метаболизма мальтитола необходим инсулин, но, из-за его медленного и плохого всасывания из ЖКТ мальтитол незначительно влияет на концентрацию глюкозы в плазме, поэтому коррекция дозы гипогликемических препаратов не требуется.

Из-за содержания мальтитола, Экофомурал^® не рекомендуется принимать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Передозировка

Симптомы: диарея, вестибулярный синдром, нарушение слуха, "металлический" вкус и общие нарушения вкуса.

Лечение: при стойкой диарее назначается симптоматическое лечение. В случае передозировки рекомендуется повышать диурез приемом жидкости внутрь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения. При появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Состав

Активное вещество: фосфомицин - 3 г.

Вспомогательные вещества: лактулоза - 1.5 г, натрия сахаринат - 0.016 г, ароматизатор клубничный - 0.07 г, мальтитол - до массы 8 г.

Фармакокинетика

Всасывание

Фосфомицин быстро всасывается из ЖКТ при пероральном приеме. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Последний не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность разовой пероральной дозы 3.0 г составляет от 34% до 65%. C_max в плазме наблюдается через 2-2.5 ч (T_max) после перорального приема и составляет 22-32 мг/л.

Распределение и метаболизм

Фосфомицин не связывается с белками плазмы, не метаболизируется в организме, накапливается в моче. При пероральном приеме разовой дозы 3.0 г в моче достигается высокая концентрация антибиотика (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация фосфомицина для этих возбудителей составляет 128 мг/л и поддерживается в моче на протяжении 24-48 ч, что предполагает однодневный курс лечения с однократным введением препарата.

Выведение

Т_1/2 из плазмы крови равен 4 ч. 90% фосфомицина выводится почками в неизменном виде с созданием высоких концентраций в моче. Около 10% принятой дозы препарата выводится через кишечник в неизменном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с умеренно сниженной функцией почек (КК <80 мл/мин), включая возрастные физиологические снижения функции почек (лица пожилого возраста), Т_1/2 фосфомицина удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.