Левомицетин таб 500мг №20

Инструкция по применению

• Описание

  Антибиотик.

• Показания к применению

  Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами.

• Противопоказания
  Повышенная чувствительность к хлорамфениколу или другим компонентам препарата, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, дети младше 3-х лет и с массой тела менее 20 кг.
  
  С осторожностью:
  Пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую тера­пию.
  

• Условия хранения

  В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

  Хранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания

  В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови. При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судоро­ги).

• Способ применения и дозы

  Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты - через 1 ч после еды) 3-4 раза в сутки.

  Разовая доза для взрослых - 250-500 мг, суточная - 2000 мг.

  Детям старше 3-х лет и с массой тела более 20 кг применяют по 12,5 мг/кг каждые 6 ч или по 25 мг/кг каждые 12 ч (под контролем концентрации препарата в сыворотке крови). Средняя продолжительность лечения - 8-10 дней.

• Передозировка

  Симптомы: угнетение костномозгового кроветворения, желудочно-кишечные расстрой­ства, поражение печени и почек, нейропатия (в том числе зрительного нерва) и ретинопа­тия.

  Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

• Побочные действия

  Нежелательные реакции распределены в соответствии с классификацией поражения орга­нов и систем органов согласно словарю МеdDRА.

  Инфекционные и паразитарные заболевания: вторичная грибковая инфекция.

  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, апластическая анемия, агрануло­цитоз.

  Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, ангионевротический отек.

  Нарушения со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спу­танность сознания, периферический неврит, зрительные и слуховые галлюцинации, голов­ная боль.

  Нарушения со стороны органа зрения: неврит зрительного нерва, снижение остроты зре­ния.

  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: снижение остроты слуха.

  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота (вероят­ность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).

• Состав

  Действующее вещество:

  хлорамфеникол (левомицетин) в пересчете на 100 % вещество - 500 мг

  Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 34,9 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 9,6 мг, кальция стеарат - 5,5 мг.

• Взаимодействие

  Подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление ме­таболизма этих лекарственных препаратов, замедление выведения и повышение их концен­трации в плазме.

  Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

  При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отме­чается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти лекарственные препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

  Одновременное применение с лекарственными препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на метаболизм в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.

  При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции. При назначении с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).

  Миелотоксичные лекарственные препараты усиливают проявление гематотоксичности препарата.

• Фармакокинетика

  Абсорбция

  Абсорбция - 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность - 80 %. Связь с белками плазмы - 50-60 %, у недоношенных новорожденных - 32 %. Время достижения максималь­ной концентрации (Тmах) после перорального приема - 1-3 ч.

  Распределение

  Объем распределения -0,6-1 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема.

  Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создают­ся в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введенной дозы. Максимальная концентрация (Сmах) в спинномозговой жидкости (СМЖ) определяется через 4-5 ч после однократного приема внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых обо­лочек 21-50 % от Сmах в плазме и 45-89 % - при наличии воспаления мозговых оболочек.

  Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко.

  Метаболизм

  Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

  Выведение

  Выводится в течение 24 ч почками - 90 % (путем клубочковой фильтрации - 5-10 % в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов - 80 %), через кишечник - 1-3 %. Период полувыведения (Т½) у взрослых 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. Период полувыведения у детей от 3 лет до 16 лет - 3-6,5 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.

• Фармакодинамика

  Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс (синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот транспортными рибонуклеиновыми кислотами на рибосомы.

  Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.

  Активен в отношении следующих микроорганизмов: Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi). Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamidia spp., (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

  He действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter spp., Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, простейшие и грибы.

  Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.