Инструкция по применению
Состав
Активное вещество: линкомицина гидрохлорид моногидрат (в пересчете на линкомицин) - 300 мг.Вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат - 0,1 мг, натрия гидроксид (раствор 1 М) - до pH 6,0, вода для инъекций - до 1 мл.
Фармакокинетика
После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом. Плохо проникает чере ГЭБ, но при менингите проницаемость увеличивается. Однако концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингита.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям), период грудного вскармливания, новорожденные (до 1 месяца).С осторожностью
Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта; влагалища; миастения; одновременное применение с лекарственными препаратами, блокирующими нервно-мышечную проводимость; сахарный диабет; печеночная/почечная недостаточность средней степени тяжести; заболевания ЖКТ, особенно колиты, в анамнезе.
Способ применения и дозы
Внутривенно капельно, внутримышечно.Суточная доза для взрослых - 1800 мг, разовая - 600 мг. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2400 мг (в 3 приема с интервалом 8 ч). Внутривенно, детям - в суточной дозе 10-20 мг/кг, вне зависимости от возраста. Внутривенно - только капельно, со скоростью 60-80 кап/мин. Перед введением 2 мл 30 % раствора (600 мг) разбавляют 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 недели и более).
При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.
При почечно-печеночной недостаточности парентерально следует применять в суточной дозе, не превышающей 1800 мг, с интервалом между введениями не менее 12 ч.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте.
Особые указания
Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя.
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по "жизненным" показаниям.
При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.
При появлении диареи или примеси крови в стуле следует прекратить введение лекарственного средства.
Описание
Антибиотик - линкозамид.
Лекарственная форма
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость с легким специфическим запахом.
Фармакодинамика
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.
Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.
К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.
Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, тошнота, рвота, диарея, зуд ануса; желтуха, нарушение функции печени (в т.ч. повышение активности "печеночных" трансаминаз); при длительном применении в больших дозах возможно развитие колита, в том числе псевдомембранозного.Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактические реакции; многоформная эритема (в некоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона).
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, эксфолиативный или везикуло-буллезный дерматит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка дыхания и сердца (при быстром внутривенном введении).
Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применять во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям) и в период лактации (на время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить).
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с канамицином. Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами. Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. При одновременном применении с линкомицином, ингибитором Р450, сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности проявлений дозозависимых побочных эффектов, диарея, колит.
Лечение: симптоматическая терапия, плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе. Специфический антидот к линкомицину неизвестен.
Форма выпуска
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами из-за возможного появления головокружения (вертиго), что может привести к замедлению скорости психомоторной реакций и снижению способности к концентрации внимания.
