Инструкция по применению
Состав
Состав на одну таблетку:
активное вещество: сульфадиметоксин -500 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 42,0 мг, кросповидон - 26,5 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, повидон К-25) - 25,5 мг. кальция стеарат - 6,0 мг.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается относительно медленно, обнаруживается в крови через 30 мин. При однократном приеме (в дозе 1-2 г), время достижения максимальной концентрации в крови (Тсmах) - 8-12 ч.
Терапевтическая концентрация у взрослых достигается при приеме 1 -2 г в 1 день и 0.5-1 г - в последующие дни. Связь с белками крови - 90-99%.
Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1.5-4 раза выше, чем в крови.
Преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-зависимого.
Прочная связь с белками плазмы крови и высокая реабсорбция в канальцах почек (93-97,5%), способствует медленному выведению препарата из организма. В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина, последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-40% от принятой дозы, через 48 ч - до 56%, через 96 ч - до83,3%.
Показания к применению
Заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: ангина, отит, гайморит, бронхит, пневмония, дизентерия, пиодермия, рожистое воспаление, трахома, раневые инфекции, гонорея, заболевания мочевыводящих и желчных путей, малярия (в составе комплексной терапии).
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки. Взрослым, в 1-ый день - 1-2 г, затем - по 0.5-1 г/сут.
Для детей от 12 до 18 лег: начальная и поддерживающая дозы равны соответственно - 1 г и 0.5 г.
После нормализации температуры, препарат в поддерживающих дозах применяют еще 2-3 дня. Курс лечения, в зависимости от тяжести болезни,
составляет 7-14 дней.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания
Во время терапии рекомендуется обильное питье, регулярный контроль показателей крови и мочи.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с фаской и риской.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Лекарственная форма
Таблетки.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО
Фармакодинамика
Противомикробное бактериостатическое средство. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.
Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.
Побочные действия
Аллергические реакции, головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, холестатический гепатит.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие
Действие сульфадиметоксина усиливается при комбинированном приме с производными диаминопиримидина (триметоприм, тетроксоприм, пириметамин).
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины). Фенитоин увеличивает риск развития токсических реакций.
Метотрексат и другие антагонисты фолиевой кислоты увеличивают риск развития дефицита фолиевой кислоты.
Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность. ПАСК и барбитураты усиливают противомикробное действие. Салицилаты повышают активность и токсичность сульфадиметоксина. Метоксален способствует развитию фотосенсибилизации. Негормональные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием,
Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина.
Форма выпуска
Таблетки 500 мг.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
