Инструкция по применению
Состав
1 таблетка содержит активное вещество: сульфадиметоксин - 200 мг или 500 мг. Вспомогательные вещества: кальция стеарат, желатин, крахмал картофельный.
Фармакокинетика
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, период максимальной концентрации - 8-12 ч. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефали-ческого барьера резко возрастает. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1-ый день и 0,5-1 г - в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90 -99 %). Хорошо распределяется по органам и системам. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90 % от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, - НАДФ-Н-зависимого и связанного с цитохромом Р450.
Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5 %). В крови содержится 5-15 % ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25 % ацетильных производных и 75-90 % - глюкуронида сульфадиметоксина, последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44 % принятой дозы, через 48 ч - до 56 %, через 96 ч - до 83,3 %.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей (неосложненные), рожа, раневая инфекция, трахома.
Противопоказания
Симптомы: случаи передозировки неизвестны.
Лечение: промывание желудка, контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, в 1-ый день -1-2 г, затем - по 0,5-1 г/сут. Детям с 3-х до 12 лет в 1-ый день - 25 мг/кг/сут, затем - 12,5 мг/кг/сут. Детям старше 12 лет в 1-ый день 1 г. в последующие - 0,5 г. Курс лечения - 7-10 дней.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном от детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания
Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.
Не является препаратом выбора I ряда.
Описание
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Лекарственная форма
Таблетки.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Электронная почта: Biosintez.Info@sunpharma.com
Адрес: ПАО "Биосинтез", 440033, г.Пенза, ул. Дружбы, 4
www.fuzimet.ru www.nuklen.ru
Фармакодинамика
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.
Побочные действия
Головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции, холестатический гепатит.
Взаимодействие
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины).
Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.
Пара-аминосалициловая кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.
Салицилаты повышают активность и токсичность.
Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.
Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием, производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови. Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Передозировка
Симптомы: случаи передозировки неизвестны.
Лечение: промывание желудка, контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия.
Форма выпуска
Таблетки 200 мг и 500 мг.
