Инструкция по применению
-
Описание
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской.
-
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей (неосложненные), рожа, раневая инфекция, трахома.
-
Противопоказания
Симптомы: случаи передозировки неизвестны.
Лечение: промывание желудка, контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия.
-
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном от детей месте.
-
Особые указания
Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.
Не является препаратом выбора I ряда.
-
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, в 1-ый день -1-2 г, затем - по 0,5-1 г/сут. Детям с 3-х до 12 лет в 1-ый день - 25 мг/кг/сут, затем - 12,5 мг/кг/сут. Детям старше 12 лет в 1-ый день 1 г. в последующие - 0,5 г. Курс лечения - 7-10 дней.
-
Передозировка
Симптомы: случаи передозировки неизвестны.
Лечение: промывание желудка, контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия.
-
Побочные действия
Головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции, холестатический гепатит.
-
Состав
1 таблетка содержит активное вещество: сульфадиметоксин - 200 мг или 500 мг. Вспомогательные вещества: кальция стеарат, желатин, крахмал картофельный.
-
Взаимодействие
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины).
Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.
Пара-аминосалициловая кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.
Салицилаты повышают активность и токсичность.
Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.
Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием, производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови. Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
-
Фармакокинетика
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, период максимальной концентрации - 8-12 ч. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефали-ческого барьера резко возрастает. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1-ый день и 0,5-1 г - в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90 -99 %). Хорошо распределяется по органам и системам. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90 % от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, - НАДФ-Н-зависимого и связанного с цитохромом Р450.
Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5 %). В крови содержится 5-15 % ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25 % ацетильных производных и 75-90 % - глюкуронида сульфадиметоксина, последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44 % принятой дозы, через 48 ч - до 56 %, через 96 ч - до 83,3 %.
-
Фармакодинамика
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.
-
Условия отпуска из аптек
По рецепту
-
Лекарственная форма
Таблетки.
-
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
