Цефотаксим пор д/р-ра д/в/в и в/м введ фл 1г №1

Инструкция по применению

• Описание

  Антибиотик, цефалоспорин.

• Показания к применению
  Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма.
  
  Профилактика инфекций после оперативного вмешательства.

• Противопоказания
  • повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам);
  • беременность I триместр;
  • внутрисердечная блокада без установленного водителя ритма;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • детский возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

  При использовании в качестве растворителя лидокаина: повышенная чувствительность к лидокаину или др. местному анестетику амидного типа.
  

• Условия хранения
  В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
  
  Хранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания

  • С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек, указаниях на колит в анамнезе, а также у новорожденных.

  • У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

  • В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

  • Следует с осторожностью применять одновременно с "петлевыми" диуретиками.

• Способ применения и дозы
  Лекарственное средство вводят внутривенно (струйно или капельно) и внутримышечно.
  
  Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более:
  

  • при неосложнённых инфекциях - внутримышечно или внутривенно по 1 г каждые 12 ч;
  • при неосложнённой острой гонорее внутримышечно 0,5 - 1 г однократно;
  • при инфекциях средней тяжести внутривенно или внутримышечно по 1-2 г каждые 8 ч;
  • при сепсисе - внутривенно по 2 г каждые 6-8 ч;
  • при жизнеугрожающих инфекциях (менингите)- внутривенно по 2 г каждые 4 ч, максимальная суточная доза - 12 г.

  Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
  
  С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.
  
  При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) -
  внутривенно 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.
  При клиренсе креатинина 20 мл/мин/ 1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.
  
  Детям:
  

  • недоношенным и новорожденным до 1 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 12 ч;
  • в возрасте 1-4 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 8 ч;
  • детям от 1 мес до 12 лет с массой тела менее 50 кг - внутривенно или внутримышечно (детям старше 2,5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

  При тяжёлом течении инфекций, в т.ч. менингите, внутривенно или внутримышечно в 4-6 приёмов, максимальная суточная доза - 12 г.
  
  Правила приготовления инъекционных растворов:
  

  • Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г препарата разводят в 10 мл растворите­ля). Вводят медленно в течение 3-5 мин.

  • Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1 г разводят в 50 мл растворителя). Продолжительность инфузии - 50-60 мин.

  • Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (1 г препарата разводят в 4 мл растворителя). Вводят глубоко в ягодичную мышцу.

• Передозировка
  Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.
  
  Лечение: симптоматическая терапия.
  

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

  Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.

  Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

  Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

  Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

  Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

  Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

• Состав

  Состав на 1 флакон: цефотаксим натрия (в пересчёте на цефотаксим) - 1,0 г.

• Взаимодействие

  • Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

  • При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и "петлевыми" диуретиками повышается риск поражения почек.

  • При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови.

  • Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего.

• Фармакокинетика

  Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Частично метаболизируется в печени. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% - в виде метаболитов.

• Фармакодинамика

  Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

  Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.

  Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.

  Устойчив к действию большинства β-лактамаз.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Не рекомендуется применение цефотаксима в I триместре беременности.

  Применение во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

  Следует иметь в виду, что после в/в введения цефотаксима в дозе 1 г через 2-3 ч максимальная концентрация активного вещества в грудном молоке в среднем составляет 0.32±0.09 мкг/мл. При такой концентрации возможно отрицательное влияние на орофарингеальную флору ребенка.

  В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефотаксима.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  Учитывая возможность развития побочных эффектов, пациентам во время лечения цефотаксимом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
  
  

• Лекарственная форма

  Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

• Срок годности
  2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.