Цефотаксим пор д/р-ра д/в/в и в/м введ фл 1г №1

Инструкция по применению

• Описание

  Антибиотик, цефалоспорин.

• Показания к применению

  Цефотаксим предназначен для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, чув­ствительными к препарату:

  • инфекции дыхательных путей;

  • инфекции мочеполовых путей;

  • септицемия, бактериемия;

  • эндокардиты;

  • интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);

  • менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции центральной нервной си­стемы;

  • инфекции кожи и мягких тканей;

  • инфекции костей и суставов.

  Профилактика инфекций после хирургических операций на желудочно-кишечном тракте, урологических и акушерско-гинекологических операций.

• Противопоказания

  - Повышенная чувствительность к цефотаксиму, другим цефалоспоринам.

  - Для форм, содержащих в качестве растворителя лидокаин:

  • повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа;

  • внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;

  • тяжелая сердечная недостаточность;

  • внутривенное введение;

  • дети в возрасте до 2,5 лет (внутримышечное введение).

  С осторожностью:
  

  • у пациентов, имеющих в анамнезе указания на аллергию к пенициллинам (риск разви­тия перекрестных аллергических реакций);

  • при одновременном применении с аминогликозидами;

  • при почечной недостаточности.

• Условия хранения
  В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
  
  Хранить в недоступном для детей месте.
  

• Особые указания

  Анафилактические реакции

  Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам).

  Если у пациента развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть пре­кращено.

  Использование цефотаксима противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких- либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду воз­можной анафилактической реакции.

  Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая воз­никает в 5-10% случаев. Анафилактические реакции, развивающиеся в данной ситуации,- могут быть серьезными или даже с летальным исходом.

  У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препа­рат применяют с крайней осторожностью. Следует тщательно контролировать состояние пациента при первом введении препарата ввиду возможной анафилактической реакции.

  В случае развития первых симптомов и признаков анафилактического шока следует не­медленно прекратить введение препарата. Пациент должен оставаться в положении "ле­жа" с приподнятыми ногами. Показано медленное в/в введение 0,1 мг (1 мл) раствора эпинефрина (адреналина) под контролем пульса и артериального давления, а также в/в введение плазмозаменителей, человеческого альбумина или сбалансированных электро­литных растворов; в последующем - в/в введение глюкокортикостероидов (например, 250- 1000 мг гидрокортизона), однократно или при необходимости повторно.

  Следует проводить поддерживающие терапевтические мероприятия: искусственная вен­тиляция легких, ингаляция кислородом, введение антигистаминных лекарственных препаратов.

  Заболевания, вызванные Clostridium difficile (например, псевдомембранозный колит)

  Диарея, особенно тяжелая и/или длительная, развивающаяся во время лечения или в первые недели после окончания лечения различными антибиотиками, особенно широкого спектра действия, может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого, является псевдомембранозный колит. Диагноз этого редкого, но возможно и летального заболевания, подтверждается эндоскопически и/или гистологически. Важнейшим методом подтверждения диагноза псевдомембранозного ко­лита служит выявление токсинов Clostridium difficile в кале. При подозрении на диагноз псевдомембранозного колита следует сразу же прекратить введение цефотаксима и не­медленно начать соответствующую специфическую антибиотикотерапию (например, пе­роральный прием ванкомицина или метронидазола). Препараты, тормозящие перисталь­тику кишечника, противопоказаны.

  Энцефалопатия

  При применении бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, повышается риск развития энцефалопатии (которая может проявляться судорогами, спутанностью сознания, нарушениями сознания, двигательными расстройствами), особенно в случае передозировки или почечной недостаточности.

  Применение лидокаина в качестве растворителя

  При применении лидокаина в качестве растворителя необходимо учитывать информацию, представленную в разделе "Противопоказания".

  Скорость введения

  Следует контролировать скорость введения препарата (См. раздел "Способ применения и дозы").

  Почечная недостаточность

  При почечной недостаточности следует корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина (См. раздел "Способ применения и дозы").

  Следует соблюдать осторожность при одновременном применении цефотаксима и аминогликозидов. Следует контролировать функцию почек во всех случаях комбинированного применения цефотаксима с аминогликозидами, другими нефротоксичными препаратами, у пациентов пожилого возраста или с почечной недостаточностью.

  Содержание натрия

  У пациентов, требующих ограничения потребления натрия, следует принимать во внима­ние содержание натрия в цефотаксима натриевой соли (48,2 мг/г).

  Нарушения кроветворения

  Во время лечения цефотаксимом могут развиться лейкопения, нейтропения и более редко - недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения и агранулоцитоз.

  При длительности курса лечения более 10 дней следует контролировать число форменных элементов крови. При отклонениях от нормы этих показателей крови следует отменить препарат.

  Лабораторные тесты

  Во время терапии цефалоспоринами возможно появление положительной пробы Кумбса. Рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения концентрации глюкозы в крови, ввиду развития ложноположительных результатов при использовании неспецифических реактивов.

• Способ применения и дозы

  Внутривенно или внутримышечно. Доза, способ и частота введения должны определяться тяжестью инфекции, чувствительностью возбудителя и состоянием пациента. Лечение может быть начато до получения результатов теста на определение чувствительности.

  Взрослые и дети старше 12 лет и с массой тела 50 кг и более: при инфекциях легкой и средней степени тяжести - 1000 мг каждые 12 ч. Доза может варьироваться в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности возбудителя и состояния пациента. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 12 000 мг в сутки, разделенная на 3 или 4 вве­дения. При инфекциях, вызванных Pseudomonas spp., суточная доза должна быть более 6000 мг. Дети до 12 лет и с массой тела до 50 кг: обычная доза 100-150 мг/кг/сутки, разде­ленная на 2-4 введения. При очень тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 200 мг/кг/сутки. Новорожденные: 50 мг/кг/сутки, разделенная на 2-4 введения. При тяже­лых инфекциях - доза 150-200 мг/кг/сутки, разделенная на 2-4 введения.

  При гонорее: 1000 мг однократно внутривенно или внутримышечно.

  С целью профилактики инфекций перед хирургической операцией (от 30 до 90 мин до начала операции) вводят 1000 мг внутримышечно или внутривенно.

  При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену внут­ривенно вводят 1000 мг препарата, затем через 6 и 12 ч повторно вводят 1000 мг внутри­венно или внутримышечно.

  При почечной недостаточности: в случаях, когда клиренс креатинина менее 10 мл/мин необходимо уменьшить дозу. После введения начальной разовой дозы, суточную дозу следует уменьшить вдвое без изменения частоты введения, т.е. вместо 1000 мг каждые 12 ч- 500 мг каждые 12 ч, вместо 1000 мг каждые 8ч- 500 мг каждые 8 ч, вместо 2000 мг каждые 8 ч - 1000 мг каждые 8 ч и т.д. Может потребоваться дальнейшая коррекция дозы в зависимости от течения инфекции и общего состояния пациента.

  Правила приготовления растворов: для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (500 мг разводят в 2 мл растворителя, 1000 мг - в 4 мл); при внутривенной инъекции раствор должен быть введен в течение от 3 до 5 мин. Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор NaCl или 5 % раствор декстрозы (1-2 г разводят в 40-100 мл растворителя). Также может быть использо­ван раствор Рингера лактат. Продолжительность инфузии - 20-60 минут. Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (500 мг раз­водят в 2 мл растворителя, 1000 мг - в 4 мл).

• Передозировка

  Существует риск развития обратимой энцефалопатии при применении бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно при передозировке или нарушениях функции почек. Не существует специфического антидота. Цефотаксим может удаляться при гемодиализе и не удаляется при перитонеальном диализе.

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

  Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.

  Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

  Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

  Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

  Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

  Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

• Состав

  Активное вещество: цефотаксим (в форме натриевой соли) - 1 г.

• Взаимодействие

  Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

  При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и "петлевыми" диуретиками повышается риск поражения почек.

  При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови.

  Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего.

• Фармакокинетика

  Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Частично метаболизируется в печени. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% - в виде метаболитов.

• Фармакодинамика
  Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
  
  Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.
  
  Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.
  
  Устойчив к действию большинства β-лактамаз.
  

• Применение при беременности и кормлении грудью
  Не рекомендуется применение цефотаксима в I триместре беременности.
  
  Применение во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
  
  Следует иметь в виду, что после в/в введения цефотаксима в дозе 1 г через 2-3 ч максимальная концентрация активного вещества в грудном молоке в среднем составляет 0.32±0.09 мкг/мл. При такой концентрации возможно отрицательное влияние на орофарингеальную флору ребенка.
  
  В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефотаксима.
  

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В случае развития таких побочных реакций как головокружение и энцефалопатия (которая может проявляться судорогами, спутанностью сознания, нарушениями сознания, двигательными расстройствами), пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами.

• Лекарственная форма

  Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

• Срок годности
  3 года. Не использовать после истечения срока годности.