Цефотаксим порошок д/раствора д/в/в и в/м введ фл 1г №1

Инструкция по применению

• Описание

  Антибиотик-цефалоспорин.

• Показания к применению

  Бактериальные инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: 

  • инфекции центральной нервной системы (менингит); 

  • дыхательных путей и ЛОР - органов;

  • мочевыводящих путей;

  • костей, суставов, кожи и мягких тканей;

  • органов малого таза;

  • гонорея;

  • инфицированные раны и ожоги; 

  • перитонит;

  • сепсис;

  • абдоминальные инфекции;

  • эндокардит;

  • болезнь Лайма;

  • инфекции на фоне иммунодефицита;

  • профилактика инфекций после хирургических операций (в т ч урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно - кишечном тракте).

• Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к цефотаксиму (в т.ч. к пенициллинам, др. цефалоспоринам, карбапенемам); 

  • беременность, период лактации;

  • детский возраст (в/м введение -до 2,5 лет при использовании в качестве растворителя лидокаина).

  С осторожностью:

  У пациентов, имеющих в анамнезе указания на аллергию к пенициллинам (риск развития перекрестных аллергических реакций ); при одновременном применении с аминогликозидами; при почечной недостаточности.

• Условия хранения
  В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Свежеприготовленный рас твор годен для использования в течение 12 ч при комнатной температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
  

• Особые указания

  В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

  Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

  При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.

  Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

  При одовременном применении цефалоспориновых антибиотиков и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций, однако в клинических исследованиях цефотаксима (Клафоран) не было зарегистрировано подобного эффекта при его одновременном применении с этанолом.

  Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  Во время лечения цефотаксимом может развиться лейкопения, нейтропения и более редко - недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения и агранулоцитоз При длительности курса лечения более 10 дней следует контролировать число форменных элементов крови. При отклонениях от нормы этих показателей крови следует отменить препарат.

• Способ применения и дозы
  Внутривенно или внутримышечно. Доза, способ и частота введения должны определяться тяжестью инфекции, чувствительностью возбудителя и состоянием пациента. Лечение может быть начато до получения результатов теста на определение чувствительности.
  
  Взрослые и дети старше 12 лет и с массой тела 50 кг и более:
  

  • при инфекциях легкой и средней степени тяжести - 1 г каждые 12 ч. Доза может варьироваться в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности возбудителя и состояния пациента.
  • при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 12 г в сутки, разделенная на 3 или 4 введения.
  • при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp., суточная доза должна быть более 6 г.

  Дети до 12 лет и с массой тела до 50 кг:
  

  • обычная доза 100 - 150 мг/кт/сутки. разделенная па 2 - 4 введения.
  • при очень тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 200 мг/кг/сутки.

  Новорожденные:
  

  • 50 мг/кт/сутки, разделенная па 2 - 4 введения.
  • при тяжелых инфекциях - доза 150 - 200 мг/кг/сутки, разделенная на 2 - 4 введения.

  При гонорее: 1 г однократно внутривенно или внутримышечно.
  
  С целью профилактики перед хирургической операцией (от 30 до 90 мин до начала операции) вводят 1 г внутримышечно или внутривенно.
  
  При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену внутривенно вводят 1 г препарата, затем через 6 и 12 ч повторно вводят 1 г внутривенно или внутримышечно.
  
  При почечной недостаточности: в случаях, когда клиренс креатинина менее 10 мл/мин необходимо уменьшить дозу. После введения начальной разовой дозы, суточную дозу следует уменьшить вдвое без изменения частоты введения, т.е. вместо 1 г каждые 12 ч -0,5 г каждые 12 ч, вместо 1 г каждые 8 ч - 0,5 г каждые 8 ч, вместо 2 г каждые 8 ч - 1 г каждые 8 ч и т.д. Может потребоваться дальнейшая коррекция дозы в зависимости от течения инфекции и общего состояния пациента.
  
  Правила приготовления растворов: для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (250 мг разводят в 2 мл растворителя: 500 мг разводят в 2 мл растворителя; 1 г - в 4 мл: 2 г в 10 мл); при внутривенной инъекции раствор должен быть введен в течение от 3 до 5 мин. Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0.9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1 - 2 г разводят в 40 - 100 мл растворителя). Также может быть использован раствор Рингера лактат. Продолжительность инфузий -20 - 60 мин. Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (250 мг разводят в 2 мл растворителя; 500 мг - в 2 мл; 1 г-в 4 мл; 2 г-в 10 мл).
  

• Передозировка

  Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших дол, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость 

  Лечение: симптоматическое.
  

• Побочные действия
  Классификация нежелательных побочных реакций но частоте развития, согласно реко­мендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (> 10 %): часто (> 1 % и < 10 %); нечасто (> 0.1 % и < 1 %); редко (> 0,01 % и < 0Л %); очень редко (< 0,01 %); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту разви­тия побочного действия).
  
  Инфекционные и паразитарные заболевания
  
  Частота неизвестна: суперинфекции. Как и при назначении других антибиотиков, при­менение цефотаксима, особенно длительное, может привести к чрезмерному росту нечув­ствительных микроорганизмов. Следует регулярно контролировать состояние пациента Если развитие суперинфекции происходит во время терапии цефотаксимом, следует при­нять соответствующие меры.
  
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
  
  Нечасто: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
  
  Частота неизвестна: недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
  
  Нарушения со стороны иммунной системы
  
  Нечасто: реакция Яриша - Геркегеймер.а Как и при применении других антибиотиков, при лечении боррелиоза в течение первых дней терапии возможно развитие реакции Яри­ша - Геркегеймера. Имеются сообщения о возникновении одного или нескольких симпто­мов через несколько недель лечения боррелиоза: кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопе­ния, повышение активности "печеночных" ферментов, затрудненное дыхание, диском­форт в области суставов. Следует учитывать, что в некоторой степени, эти проявления согласуются с симптомами основного заболевания, по поводу которого пациент получает лечение.
  
  Частота неизвестна: анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.
  
  Нарушении со стороны нервной системы
  
  Нечасто: судороги.
  
  Частота неизвестна: энцефалопатия (например, нарушение сознания, нарушения двига­тельной активности), головная боль, головокружение.
  
  Нарушения со стороны сердца
  
  Частота неизвестна: аритмии (вследствие быстрого болюсного введения через центральный венозный катетер).
  
  Нарушения со стороны желудочно - кишечного тракта
  
  Нечасто: диарея
  
  Частота неизвестна: тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит
  
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
  
  Нечасто: повышение активности "печеночных" ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), гамма- глутамилтрансферазы (гамма - ГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ) и/или концентрации би­лирубина. Эти отклонения в лабораторных показателях (которые можно также объяснить наличием инфекции), в редких случаях превышают верхнюю границу нормы в 2 раза и указывают на поражение печени, проявляющееся холестазом и часто протекающее бес­симптомно.
  
  Частота неизвестна: гепатит (иногда с желтухой).
  
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
  
  Нечасто: сыпь, зуд, крапивница.
  
  Частота неизвестна: мультиформная эритема, синдром Стивснса - Джонсона, токсиче­ский эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
  
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
  
  Нечасто: снижение функции почек, увеличение концентрации креатинина, особенно при сочетанном применении с аминогликозидами.
  
  Частота неизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
  
  Общие расстройства и нарушения в месте сведения
  
  Часто: боль в месте инъекции (при внутримышечном введении).
  
  Нечасто: лихорадка воспалительные реакции в месте введения, включая флебит/тромбофлебит.
  
  Частота неизвестна: при внутримышечном введении, если в качестве растворителя при­меняется лидокаин, возможно развитие системных реакций, связанных с лидокаином, особенно в случаях непреднамеренного внутривенного введения препарата, инъекции в высоко васкуляризованные ткани или при передозировке.
  

• Состав
  Активное вещество: цефотаксим натрия в пересчете на цефотаксим 1000 мг.

• Взаимодействие

  Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными средствами.

  Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками.

  Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации Цефотаксима и замедляют его выведение.

  Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

• Фармакокинетика

  После однократного в/в (внутривенного) введения в дозах 0,5, 1 и 2 г время достижения максимальной концентрации (ТСmax) - 5 мин, максимальная концентрация (Сmах) составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно. После в/м (внутримышечного) введения к лозах 0,5 и 1 г ТСmах - 0,5 ч и Сmах составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30 - 50 %. Биолоступность - 90 - 95 %

  Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость (СМЖ) организма. Объем распределения - 0,25 - 0,39 л/кг.

  Период полувыведения (Т1/2) - 1 ч при в/в введении и 1-1.5 ч - при в/м введении. Выводится почками - 20 - 36 % в неизмененном виде, остальное количество в виде метаболитов (15-25 % в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20 - 25 % - в виде 2 неактивных метаболитов М2 и МЗ).

  При хронической почечной недостаточности и у пожилых пациентов Т1/2 увеличивается в 2 раза. У новорожденных Т1/2 составляет от 0.75 до 1,5 ч, у недоношенных новорожденных возрастает до 6,4 ч.

• Фармакодинамика

  Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

  К цефотаксиму обычно чувствительны: Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella catarrhalis; Citrobacrer diversus; Curobacler freundii*; Clostridium perfringens; Corynebacterium diphtheriae, Escherichia coli; Enterobacter spp.*; Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium spp.; Haemophilus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, включая ампициллин-резистентные): Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Staphylococcus spp. (метициллинчувствительные, включая продуцируюшие и непродуцирующие пениниллиназу штаммы); Мorganella morganii, Neisseria gonorrhoea (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Neisseria meningitidis: Propionibacterium spp ; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris: Providencia spp.; Streptococcus spp (включая Streptococcus pneumoniae): Salmonella spp., Serratia spp *; Shigella spp.. Veillonella spp*; Yersinia spp*; Pseudomonas spp. (кроме Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia).

  * - чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране.

  К цефотаксиму устойчивы: Acinetobacter baumanii; Bacteroidcs fragilis; Clostridium difficile; Entcrococcus spp.; грамотрицательные анаэробы: Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы); Pseudomonas aeruginosa; Pscudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В случае развития такого побочного эффекта как головокружение может нарушаться способность к концентрации внимания и реакциям. В таком случае пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами.

• Срок годности

  2 года. Не использовать после окончания срока годности.