Агалатес таб 0,5мг №2

Инструкция по применению

• Описание

  Дофаминовых рецепторов агонист.

• Показания к применению
  • подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);
  • подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);
  • нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея);
  • пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы);
  • идиопатическая гиперпролактинемия.

• Противопоказания
  • послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • нежелательные явления со стороны легких, такие как плеврит или фиброз (в т.ч. в анамнезе), связанные с приемом агонистов допамина;
  • психозы (в т.ч. в анамнезе) или риск их развития;
  • беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 16 лет;
  • поражение клапанов сердца вследствие длительной терапии каберголином, подтвержденное ЭхоКГ;
  • непереносимость лактозы;
  • дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • одновременное применение с антибиотиками группы макролидов;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим алкалоидам спорыньи.

  С осторожностью следует назначать препарат пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, артериальной гипотензией, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, сонливостью, внезапными приступами сна, пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности или находящимся на гемодиализе, пациентам пожилого возраста старше 65 лет, в течение длительного времени.

• Условия хранения
  При температуре не выше 25°С в сухом месте в плотно закрытом оригинальном флаконе.
  
  Хранить в недоступном для детей месте.
  

• Особые указания

  Чтобы открыть флакон, следует сначала нажать на крышку, затем повернуть ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

  Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) при необходимости длительной терапии Агалатес следует применять в более низких дозах.

  Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

  Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

  Применение препарата Агалатес может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.

  При длительном применении препарата Агалатес и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5-НТ_2В-рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких как экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитонеальный фиброз. Отмена препарата Агалатес в случае развития перечисленных заболеваний приводила к улучшению состояния пациентов.

  Перед началом длительной терапии препаратом Агалатес все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

  При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование, а также определить концентрацию креатинина в плазме крови.

  При длительной терапии препаратом Агалатес возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов, как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза (боли в пояснице, недомогание), сердечная недостаточность.

  После начала терапии препаратом Агалатес с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести ЭхоКГ обследование в течение 3-6 мес после начала терапии. Далее частота контроля ЭхоКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже, чем 1 раз в 6-12 мес. В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию препаратом Агалатес следует прекратить.

  Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.

  При применении препарата Агалатес может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.

  При применении препарата Агалатес отмечалось повышение либидо, гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм. Эти симптомы были обратимы и исчезали при снижении дозы или отмене препарата Агалатес.

  Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала терапии препаратом Агалатес необходимо провести обследование функции гипофиза.

  Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, т.к. после достижения эффективного терапевтического режима нормальная концентрация пролактина сохраняется в течение 2-4 недель.

  После отмены препарата Агалатес гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

  Применение препарата Агалатес восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла - во всех случаях их задержки более чем на 3 дня. Женщинам, не планирующим беременность, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения препаратом Агалатес и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, зачатие рекомендуется не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата Агалатес.

  Доклинические данные по безопасности
  

  Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

• Способ применения и дозы
  Каберголин принимают внутрь предпочти­тельно во время еды.
  
  Взрослые
  
  Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией.
  
  Рекомендуемая началь­ная доза - 0,5 мг в неделю в один или два приема (например, в понедельник и чет­верг). Дозировка повышается постепенно, обычно на 0,5 мг/нед с интервалом в 1 ме­сяц до достижения оптимального терапев­тического эффекта. Максимальная суточ­ная доза не должна превышать 3 мг. Поддерживающая доза - 1 мг/нед (0,25 - 2 мг/нед); в отдельных случаях у пациен­тов с гиперпролактинемией до 4,5 мг/нед. При применении препарата Агалатес в до­зах выше 1 мг/нед, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости. Для подавления физиологической после­ родовой или уже установившейся лакта­ ции: рекомендуемая доза -1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ре­бенка.
  
  Применение у пациентов с нарушениями функции печени или почек
  
  Информация представлена в разделах "ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ" и "ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ".
  
  Применение у пациентов старше 65 лет
  
  Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у пациентов стар­ше 65 лет ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфи­ческого риска.
  

• Передозировка

  Сведений о передозировке препарата нет. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление симптомов, обусловленных гиперстимуляцией дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, снижение АД, нарушения сознания/психозы или галлюцинации. Если показано, следует предпринять меры по восстановлению АД. Кроме того, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (галлюцинации) может потребоваться применение антагонистов дофамина.

• Побочные действия
  Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая еди­ничные случаи) - менее 0,01%.
  Со стороны иммунной системы: нечасто - реакция гиперчувствительности, кожная сыпь.
  
  Со стороны крови и лимфатической сис­темы: нечасто - эритромелалгия.
  
  Со стороны нервной системы: часто - гал­люцинации, расстройства сна, замешатель­ство, головокружение, дискинезия, повы­шение либидо, головная боль, сонливость, депрессия, нечасто - гиперкинез, психоти­ческое расстройство, бред, парестезия, преходящая гемианопсия, обморок; очень редко - внезапный приступ сна, патологи­ческое влечение к азартным играм.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой систе­мы: часто - постуральная гипотензия, сте­нокардия, поражение клапанов сердца (в т.ч. с регургитацией), перикардит, перикардиальный выпот, "приливы", ощуще­ние сердцебиения, периферические отеки.
  
  Со стороны ЖКТ: очень часто - тошнота, боль в животе; часто - диспепсия, рвота, гастрит, запор; редко - боль в эпигастральной области; очень редко - ретроперитонеальный фиброз.
  
  Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, нечасто - плевральный выпот, фиброз легкого, носовое кровотечение.
  
  Прочие: часто - астения, слабость, нарушение функции печени, боль в молочной железе, нарушение зрения; очень редко - судороги в мышцах нижних конечностей, повышение активности креатинфосфокиназы.
  

• Состав
  Активное вещество: каберголин - 500 мкг.
  
  Вспомогательные вещества: лактоза - 75.8 мг, L-лейцин - 3.6 мг, магния стеарат (Е572) - 0.1 мг.
  

• Взаимодействие
  Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.
  Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией дофаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами дофаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).
  
  Отсутствует информация о взаимодействия каберголина с другими алкалоидами спорыньи, тем не менее, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.
  
  Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.
  
  В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено. Фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.
  

• Фармакокинетика
  Всасывание
  
  После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.
  
  Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.
  
  Распределение
  
  Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.
  
  Метаболизм
  
  В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.
  
  Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.
  
  Выведение
  
  Каберголин обладает длительным T1/2. T1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ч, T1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T1/2 равновесное состояние достигается через 4 недели.
  
  В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.
  

• Фармакодинамика
  Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D2-рецепторов. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 ч и сохраняется в течение 2-3 недель, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.
  
  Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.
  

• Применение при беременности и кормлении грудью
  Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
  
  Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. Имеются ограниченные данные по приему препарата при беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, преждевременных родов, многоплодной беременности или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.
  
  В исследованиях на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие не обнаружено.
  
  Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.
  
  Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.
  

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами. Пациенты, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении препаратом Агалатес, должны отказаться от вождения автомобиля или другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Применение у детей

  Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до 16 лет не изучена.

• Лекарственная форма

  Таблетки белого цвета, плоские, овальные, с фаской и риской на одной стороне, с гравировкой "0.5" с одной стороны от риски и "CBG" - с другой.