Баета лонг д/подк введ пролонг дейст пор д/сусп 2мг/мл №4

Инструкция по применению

• Описание

  Гипогликемический препарат. Агонист рецепторов глюкагоноподобного пептида.

• Показания к применению

  Сахарный диабет 2 типа - в качестве монотерапии в дополнение к диете и физической нагрузке для достижения адекватного гликемического контроля (для лекарственной формы обычной продолжительности действия).

  Сахарный диабет 2 типа в качестве дополнительной терапии к комбинации препаратов базального инсулина и метформина для улучшения гликемического контроля (для лекарственной формы обычной продолжительности действия).

  Сахарный диабет 2 типа - в качестве дополнительной терапии к метформину, производному сульфонилмочевины, тиазолидиндиону, комбинации метформина и производного сульфонилмочевины или метформина и тиазолидиндиона в случае отсутствия адекватного гликемического контроля.

• Противопоказания

  • гиперчувствительность к эксенатиду или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

  • сахарный диабет 1 типа или наличие диабетического кетоацидоза;

  • нарушение функции почек тяжелой степени и терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин);

  • наличие тяжелых заболеваний желудочно-кишечного тракта с сопутствующим парезом желудка;

  • беременность и период грудного вскармливания;

  • детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата Баета® Лонг не установлена);

  • острый панкреатит или наличие панкреатита в анамнезе;

  • совместное применение с инсулином;

  • медуллярный рак щитовидной железы в личном или семейном анамнезе;

  • синдром множественной эндокринной неоплазии (МЭН) II типа;

  • применение препарата Баета® Лонг у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести не рекомендуется (ввиду очень ограниченного опыта применения препарата у данной категории пациентов).

• Условия хранения

  В защищенном от света месте, в оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8°С. Не замораживать.

  После вскрытия картонной пачки лекарственный препарат в запечатанных контурных ячейковых упаковках может храниться в этой картонной пачке при температуре не выше 30 °С не более 4-х недель.

  Хранить в местах, недоступных для детей.

• Особые указания

  Не вводить в/в или в/м.

  С осторожностью следует применять эксенатид в лекарственной форме обычной продолжительности действия при указании анамнезе на панкреатит.

  Эксенатид в лекарственной форме пролонгированного действия не рекомендуется качестве первой линии терапии сахарного диабета 2 типа у пациентов с недостаточным гликемическим контролем на фоне диеты и физических нагрузок.

  Ввиду потенциальной иммуногенности лекарственных средств, содержащих белки и пептиды, на фоне терапии эксенатидом возможна выработка антител к активному веществу. У большинства пациентов, у которых отмечалась продукция таких антител, их титр снижался по мере продолжения терапии и оставался низким в течение 82 недель. Наличие антител не влияет на частоту и типы регистрируемых побочных эффектов.

  Эффект эксенатида в лекарственной форме пролонгированного действия после его отмены может сохраняться длительное время, поскольку концентрация активного вещества в плазме крови снижается в течение 10 недель. Это следует учитывать при назначении в данный период других лекарственных средств и выборе их доз, поскольку возникновение побочных реакций и оказываемые эффекты, хотя бы частично, могут быть обусловлены присутствием эксенатида в плазме крови.

• Действие

  Гипогликемическое средство, агонист рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1). Аминокислотная последовательность эксенатида частично соответствует последовательности человеческого ГПП-1.

  В условиях in vitro было показано, что эксенатид связывается с рецепторами ГПП-1 и активирует их, а в механизме действия участвует циклический АМФ и/или других внутриклеточные сигнальные пути.

  Эксенатид подавляет секрецию глюкагона, концентрация которого, как известно, неадекватно повышена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Снижение концентрации глюкагона в крови приводит к снижению скорости высвобождения глюкозы печенью. При этом эксенатид не нарушает нормальную секрецию глюкагона и других гормонов на снижение концентрации глюкозы в крови.

  Эксенатид замедляет процесс опорожнения желудка, снижая, тем самым скорость поступления глюкозы из пищи в кровоток. Способствует уменьшению объема потребляемой пищи вследствие снижения аппетита и усиления чувства насыщения.

  У больных сахарным диабетом 2 типа терапия эксенатидом в сочетании с метформином, тиазолидиндионом и/или препаратами сульфонилмочевины приводит к снижению концентрации глюкозы в крови натощак, постпрандиальной глюкозы крови, а также показателя HbA_1c, улучшая тем самым гликемический контроль у данных пациентов.

• Способ применения и дозы

  Дозы

  Рекомендуемая доза составляет 2 мг эксенатида один раз в неделю.

  При переходе пациентов с терапии эксенатидом 2 раза в сутки (препарат Баета®) на терапию препаратом Баета® Лонг может наблюдаться кратковременное повышение концентрации глюкозы в крови, которое нормализуется, чаще всего, в течение двух недель после начала терапии.

  При совместном назначении препарата Баета® Лонг с метформином, тиазолидиндионом или с комбинацией этих препаратов, исходная доза метформина и/или тиазолидиндиона может не меняться. В случае комбинации препарата Баета® Лонг с производным сульфонилмочевины может потребоваться снижение дозы производного сульфонилмочевины с целью снижения риска гипогликемии (см. раздел "Особые указания").

  Препарат Баета® Лонг следует применять один раз в неделю в один и тот же день недели. При необходимости, день недели может быть изменен, при этом следующая доза вводится не ранее 24 ч после введения предыдущей дозы. Препарат Баета® Лонг можно применять в любое время суток независимо от приема пищи.

  В случае пропуска дозы, ее следует ввести в кратчайшие сроки. Далее пациенты могут вернуться к еженедельному графику применения. Не следует выполнять две инъекции препарата Баета® Лонг в течение одних суток.

  Применение препарата Баета® Лонг не требует дополнительного самостоятельного контроля концентрации глюкозы в крови. Самостоятельный контроль концентрации глюкозы в крови может потребоваться для коррекции дозы препарата сульфонилмочевины. Если после прекращения терапии препаратом Баета® Лонг начинается применение других гипогликемических препаратов, следует учитывать пролонгированное действие препарата Баета® Лонг (см. раздел "Фармакокинетика").

  Применение у особых групп пациентов

  • Пациенты пожилого возраста

  Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется, но при назначении препарата пациентам пожилого возраста следует учитывать возможность снижения функции почек с возрастом (см. далее по тексту раздела - "Пациенты с нарушением функции почек").

  Опыт клинического применения препарата у пациентов старше 75 лет очень ограничен (см. раздел "Фармакокинетика").

  • Пациенты с нарушением функции почек

  Пациентам с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Применение препарата Баета® Лонг у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) не рекомендуется в связи с очень ограниченным клиническим опытом (см. раздел "Фармакокинетика").

  Препарат Баета® Лонг противопоказан пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности или с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин) (см. разделы "Особые указания" и "Противопоказания").

  • Пациенты с нарушением функции печени

  Коррекция дозы пациентам с нарушением функции печени не требуется (см. раздел "Фармакокинетика").

  • Дети

  Безопасность и эффективность препарата Баета® Лонг у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

  Способ применения

  Препарат Баета® Лонг предназначен для самостоятельного применения пациентами. Комплект для инъекции или шприц-ручка должны использоваться только одним пациентом и только однократно.

  Перед приготовлением суспензии следует убедиться, что растворитель прозрачный и не содержит видимых частиц. Приготовленную суспензию следует сразу же использовать для инъекции, не хранить.

  Если препарат был заморожен, его нельзя применять.

  Пациенту или его родственнику, ухаживающему за пациентом, не имеющему медицинского образования, рекомендуется пройти обучение правилам проведения самостоятельной инъекции препарата. Необходимо строго следовать рекомендациям Руководства по использованию шприц-ручки препарата Баета® Лонг или Руководства по использованию комплекта препарата Баета® Лонг, вложенного в картонную пачку.

  Препарат следует вводить подкожно в область живота, бедра или плеча сразу после смешивания порошка с растворителем.

  Инструкция по приготовлению суспензии лекарственного препарата представлена в Руководстве по использованию шприц-ручки препарата Баета® Лонг или Руководстве по использованию комплекта препарата Баета® Лонг.

• Передозировка

  Симптомы передозировки эксенатида (согласно результатам клинических исследований эксенатида, применяемого 2 раза в сутки) включают сильную тошноту и рвоту, а также быстрое снижение концентрации глюкозы в крови.

  В случае передозировки следует назначить поддерживающую симптоматическую терапию.

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: при монотерапии (для лекарственной формы с обычной продолжительностью действия) - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, снижение аппетита; при комбинированной терапии - тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, боли в животе, вздутие живота, отрыжка, запоры, нарушение вкусовых ощущений, метеоризм, острый панкреатит. Возможно - отрыжка, запор, метеоризм; редко - острый панкреатит.

  Со стороны нервной системы: при монотерапии (для лекарственной формы с обычной продолжительностью действия) - головокружение; при комбинированной терапии - головокружение, головная боль, сонливость. Возможно - дисгевзия, сонливость.

  Со стороны эндокринной системы: возможна гипогликемия; при комбинированной терапии - гипогликемия (в комбинации с производным сульфонилмочевины).

  Со стороны обмена веществ: при комбинированной терапии - гипергидроз, дегидратация (связанная с тошнотой, рвотой и/или диареей), уменьшение массы тела.

  Со стороны мочевыделительной системы: при комбинированной терапии - нарушение функции почек, в т.ч. острая почечная недостаточность, усугубление течения хронической почечной недостаточности, повышение содержания сывороточного креатинина.

  Аллергические реакции: при комбинированной терапии возможно - ангионевротический отек, анафилактическая реакция, крапивница, ангионевротический отек.

  Со стороны кожи и подкожных тканей: возможно - макуло-папулезная сыпь, кожный зуд, алопеция.

  Прочие: при комбинированной терапии - дрожь, слабость; возможно - уменьшение массы тела, повышение МНО (при комбинации с варфарином), в некоторых случаях сопровождавшееся развитием кровотечений), образование антител к эксенатиду.

• Состав

  Один комплект содержит (в одной дозе):

  • Порошок:

  Действующее вещество: эксенатид - 2 мг.

  Вспомогательные вещества: полимер 50:50 DL 4АР (сополи-[D,L-лактид-гликолид]) - 37,2 мг, сахароза - 0,8 мг.

  • Растворитель:

  Кармеллоза натрия - 19 мг (количество может варьировать для достижения целевой вязкости), натрия хлорид - 4.1 мг, полисорбат - 20 0,63 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат - 0,61 мг, натрия гидрофосфата гептагидрат - 0,51 мг, вода для инъекций до 0,63 г.

  Одна шприц-ручка содержит (в одной дозе):

  • Порошок:

  Действующее вещество: эксенатид - 2 мг

  Вспомогательные вещества: полимер 50:50 DL 4АР (сополи-[D,L-лактид-гликолид]) 37,2 мг, сахароза 0,8 мг

  Растворитель:

  Кармеллоза натрия - 19 мг (количество может варьировать для достижения целевой вязкости), натрия хлорид - 4,1 мг, полисорбат - 20 0,63 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат - 0,61 мг, натрия гидрофосфата гептагидрат - 0,51 мг, 1 М раствор натрия гидроксида - 0,36 мг, вода для инъекций - 604 мг.

• Взаимодействие

  Эксенатид в лекарственной форме обычной продолжительности действия следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих внутрь препараты, требующие быстрого всасывания из ЖКТ, т.к. эксенатид способен вызывать задержку опорожнения желудка.

  Эксенатид в лекарственной форме пролонгированного действия незначительно замедляет процесс опорожнения желудка, и поэтому не предполагается, что при этом эксенатид способен вызывать клинически значимое снижение скорости и степени всвсывания пероральных лекарственных средств при одновременном применении.

  В связи с повышенным риском развития гипогликемии на фоне терапии препаратами сульфонилмочевины может потребоваться коррекция дозы препарата сульфонилмочевины.

  На фоне введения эксенатида в лекарственной форме обычной продолжительности действия AUC и С_mах ловастатина уменьшались приблизительно на 40% и 28% соответственно, а Т_mах увеличивалось приблизительно на 4 ч; при одновременном применении дигоксина (0.25 мг 1 раз/сут) с эксенатидом снижается С_mах дигоксина на 17%, а Т_mах увеличивается на 2.5 ч. Однако AUC в равновесном состоянии не изменяется; у пациентов с легкой или умеренной артериальной гипертензией, стабилизирующейся на фоне приема лизиноприла (5-20 мг/сут), эксенатид не изменял AUC и С_mах лизиноприла в равновесном состоянии, Т_mах лизиноприла в равновесном состоянии увеличивалось на 2 ч; при введении варфарина через 30 мин после эксенатида Т_mах увеличивалось примерно на 2 ч. Клинически значимого изменения С_mах и AUC не наблюдалось. Рекомендуется контролировать МНО на начальной стадии терапии препаратами эксенатида.

• Фармакокинетика

  Всасывание, С_max, T_max в плазме, AUC и ряд других фармакокинетических параметров зависят от применяемой лекарственной формы.

  После п/к введения V_d эксенатида составляет около 28.3 л. Клиренс эксенатида равен 9.1 л/ч. Выводится в процессе клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим расщеплением.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Исследования по оценке влияния препарата Баета® Лонг на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводились. В случае применения препарата Баета® Лонг в комбинации с препаратом сульфонилмочевины пациентам необходимо соблюдать меры предосторожности, чтобы не допустить возникновения гипогликемии при управлении транспортными средствами и механизмами.

• Применение у детей

  Противопоказано в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность препарата Баета® Лонг не установлена).

• Лекарственная форма
  Порошок для приготовления суспензии для п/к введения пролонгированного действия белого или почти белого цвета.
  
  Растворитель для приготовления лекарственных форм д/и бесцветная или с желтоватым, или коричневатым оттенком, прозрачная жидкость.
  

• Срок годности

  Комплект - 3 года.

  Шприц-ручка - 2 года.

  Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.