Инструкция по применению
-
Показания к применению
- мастодиния;
- диффузная фиброзно-кистозная мастопатия.
-
Противопоказания
- узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии;
- опухоли (опухолевидные образования) молочных желез неясной этиологии;
- монотерапия рака молочной железы;
- монотерапия рака половых органов;
- II и III триместры беременности;
- индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, внематочной беременности, аборте в ходу, склонности к тромбозам, при острых формах флебита или тромбоэмболических заболеваниях, кровотечениях неясной этиологии из влагалища; порфирии, артериальной гипертензии, сахарном диабете.
-
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
-
Особые указания
Прожестожель® может применяться при мастодинии, связанной с приемом пероральных контрацептивов, пубертатным периодом, пременопаузой, синдромом предменструального напряжения.
Препарат следует наносить на кожу молочной железы аппликатором-дозатором, не втирая и не массируя молочные железы.
После нанесения крема следует избегать прямых солнечных лучей.
-
Действие
Активным компонентом препарата является прогестерон.
Действие прогестерона основано на блокировании рецепторов эстрогенов, в результате которого улучшается всасывание жидкости из тканей и уменьшается сдавление млечных протоков, а также на блокировании рецепторов пролактина в ткани молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза.
Локальное использование препарата, создавая высокую концентрацию прогестерона в зоне применения, не оказывает системного действия и позволяет избежать нежелательных побочных эффектов.
Механизм действия Прожестожеля основан на повышении концентрации прогестерона в тканях молочной железы. Прогестерон снижает экспрессию рецепторов эстрогена в тканях молочной железы, а также уменьшает локальный уровень активных эстрогенов посредством стимуляции продукции ферментов (17-бета-гидроксистероиддегидрогеназы и эстронсульфотрансферазы), окисляющих эстрадиол в менее активный эстрон (связывая последний, ферменты превращают его в неактивный эстрона сульфат).
Таким образом, прогестерон ограничивает пролиферативное действие эстрогенов на ткани молочной железы.
Также прогестерон оказывает небольшое натрийдиуретическое действие за счет угнетения канальцевой реабсорбции и увеличения клеточной фильтрации, предотвращая задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии).
Наряду с этим трансдермальный способ введения гестагена позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, уменьшается степень отека тканей молочной железы, исчезают симптомы масталгии.
-
Способ применения и дозы
Следует наносить 1 аппликацию геля (2.5 г геля; содержит 0.025 г прогестерона) на кожу молочных желез аппликатором-дозатором до полного всасывания 1-2 раза/сут ежедневно или во 2-ю фазу (с 16-го по 25-й день) менструального цикла. Курс лечения - до 3 циклов.
Повторный курс лечения может быть назначен только после консультации с врачом.
-
Передозировка
В связи с низкой системной абсорбцией передозировка маловероятна.
-
Побочные действия
Со стороны половой системы: крайне редко - болезненность молочных желез, горячие приливы крови, метроррагия, снижение либидо.
Аллергические реакции: эритема в месте аппликации геля, отек губ и шеи, лихорадка, головная боль, тошнота.
-
Состав
Активное вещество: прогестерон микронизированный - 1 г.
Вспомогательные вещества: октилдодеканол - 1.0 г, карбомер 980 - 0.5 г, макрогол глицерилгидроксистеарат (масло касторовое полиоксилгидрогенизированное) - 4.0 г, троламин (триэтаноламин) - 0.5 г, этанол 96% (об) (в пересчете на этанол абсолютный) - 47.7 г, вода очищенная - до 100.0 г. -
Взаимодействие
Действие препарата может усиливаться при одновременном применении с комбинированными гормональными контрацептивами.
-
Фармакокинетика
Всасывание
При трансдермальном способе применения Прожестожель® достигает ткани молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятных системных эффектов на организм.
Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10% дозы. Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении Прожестожелем показало, что через 1 ч после нанесения препарата, когда наблюдается максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется.
Распределение
Накожные аппликации на область молочных желез позволяют создать высокую концентрацию в зоне действия (в 10 раз выше, чем в системном кровотоке) препарата при уменьшении применяемой дозы.
Метаболизм
Препарат вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2С19.
Выведение
Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.
-
Применение при беременности и кормлении грудью
Не имеется достаточного опыта применения препарата Прожестожель® во время беременности.
Применение препарата во время беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. -
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования на выявление возможного влияния препарата на способность к вождению автомобиля или на способность к управлению механизмами не проводились.
-
Применение у детей
Применение с репродуктивного возраста.
-
Лекарственная форма
Гель для наружного применения 1% бесцветный, полупрозрачный, слегка опалесцирующий, без видимых частиц, с запахом спирта.
-
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
