Инструкция по применению
-
Описание
Миорелаксант центрального действия
-
Показания к применению
-
Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов),
-
восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.
В составе комплексной терапии:
-
облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия),
-
заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
-
-
Противопоказания
Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.
Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.
-
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре от 8 до 15 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
-
Особые указания
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.
-
Способ применения и дозы
Взрослым ежедневно назначают внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки или внутривенно по 100 мг 1 раз в сутки.
-
Передозировка
Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.
Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.
-
Побочные действия
Частота побочных эффектов: очень часто ( 1/10), часто (от 1/100 до <, 1/10), нечасто (от 1/1000 до <, 1/100), редко (от 1/10000 до <, 1/1000), очень редко (<, 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
- очень редко - анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
- редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, очень редко - анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
-
нечасто - анорексия,
-
очень редко - полидипсия.
Нарушения психики:
-
нечасто - бессонница, расстройства сна,
-
редко - потеря активности, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы:
-
нечасто - головная боль, головокружение, сонливость,
-
редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Нарушения со стороны органа зрения:
- редко - нарушения зрительного восприятия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
- редко - звон в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца:
-
редко - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение,
-
очень редко - брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов:
-
нечасто - артериальная гипотензия,
-
редко - приливы крови.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
- редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
-
нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота,
-
редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
- редко - нарушения функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
-
нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях,
-
редко - дискомфорт в конечностях,
-
очень редко - остеопения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
- редко - энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
-
часто - покраснение места инъекции,
-
нечасто - астения (слабость), недомогание, усталость,
-
редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда,
-
очень редко - чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные:
-
редко - снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов,
-
очень редко - повышение уровня креатинина.
-
Состав
На одну ампулу:
Действующие вещества: толперизона гидрохлорид (в пересчете на сухое вещество) - 100 мг, лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) - 2,5 мг,
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 0,6 мг, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир - 0,3 мл, хлористоводородная кислота концентрированная - до pH 3,0-4,5, вода для инъекций - до 1 мл.
-
Взаимодействие
Нет данных о взаимодействии с лекарственными препаратами, ограничивающими применение препарата КАЛМИРЕКС. Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.
Не усиливает действие этанола на ЦНС.
Усиливает действие нестероидных противовоспалительных препаратов, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.
-
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид
Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (>, 99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения (Т1/2)после внутривенного введения - около 1,5 ч.
Лидокаина гидрохлорид
Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, проникает в материнское молоко (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ)) и почками (до 10% в неизмененном виде).
-
Фармакодинамика
Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального механизма действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на центральную нервную систему (ЦНС) усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.
-
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
-
Условия отпуска из аптек
По рецепту
-
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
-
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
