Инструкция по применению
- Беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам.
- нечасто - тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко - панцитопения.
- часто - головная боль;
- нечасто - слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревога, расстройства сна;
- редко - спутанность сознания.
- часто - конъюнктивит;
- нечасто - затуманивание зрения.
- часто - тошнота, рвота, анорексия;
- нечасто - диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.
- нечасто - диспноэ, кашель.
- нечасто - зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость.
- часто - боли в костях, миалгия, артралгия;
- нечасто - судороги мышц.
- редко - брадикардия.
- часто - нарушение функции почек;
- нечасто - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.
- нечасто - реакции повышенной чувствительности;
- редко - ангионевротический отек.
- очень часто - гипофосфатемия;
- часто - повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипокальциемия;
- нечасто - гипомагниемия, увеличение массы тела;
- редко - гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия.
- часто - жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах;
- нечасто - астения, периферические отеки, боль в грудной клетке.
- Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии;
- гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.
- золедроновой кислоты моногидрат 0,85 мг (соответствует золедроновой кислоте безводной 0,80 мг)
- D-маннитол 44,0 мг
- натрия цитрата дигидрат 5,5 мг
- (соответствует натрия цитрату безводному 4,8 мг)
- вода для инъекций до 1,0 мл
Описание
Ингибитор резорбции костной ткани, бисфосфонат.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза составляет 4-8 мг. Частота введения зависит от показаний, применяемой схемы лечения, терапевтической эффективности.
Противопоказания
Побочные действия
Показания к применению
Взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием повышается риск ухудшения функции почек.
Фармакодинамика
Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.
Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота обладает другими противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.
In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.
In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.
Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств.
Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.
У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.
Условия хранения
T=+(02-25)C
Особые указания
Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина - 400 мкмоль/л или 4.5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.
Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. Для обеспечения адекватной гидратации рекомендуется введение физиологического раствора до, во время или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
После введения золедроновой необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови.
Если развивается гипокальциемия, гипофосфатемия или гипомагниемия, необходима краткосрочная поддерживающая терапия.
Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска развития таких осложнений относятся предшествующая почечная недостаточность и длительное применение золедроновой кислоты в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.
Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.
Передозировка
В случае возникновения гипокальциемии, сопровождающейся клиническими проявлениями, показано проведение инфузии кальция глюконата.
Лечение: показано проведение инфузии кальция глюконата.
Состав
активное вещество: