Инструкция по применению
-
Описание
Гемостатическое средство - ингибитор фибринолиза.
-
Показания к применению
-
Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия);
-
кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (головном и спинном мозге, легких, сердце, сосудах, щитовидной и поджелудочной железах, предстательной железе);
- заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом;
-
преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт;
-
для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.
-
-
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови, нарушения мозгового кровообращения, беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Артериальная гипотензия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей (из-за риска интраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или образованием сгустков в просвете лоханки и мочеточников; применение в этом случае возможно, если только ожидаемая польза превышает потенциальный риск), субарахноидальное кровоизлияние, печеночная недостаточность, нарушение функции почек, клапанные пороки сердца, детский возраст до 1 года.
-
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С (в вертикальном положении пробкой вверх).
Хранить в недоступном для детей месте.
-
Особые указания
При назначении препарата требуется установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови. Необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.
Не рекомендуется применение аминокапроновой кислоты у женщин для профилактики повышенной кровоточивости в родах в связи с повышенным риском тромбообразования в послеродовом периоде.
При быстром введении возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушений сердечного ритма.
В редких случаях после длительного применения описано поражение скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от умеренной мышечной слабости до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Необходимо контролировать уровень креатинфосфокиназы у пациентов, перенесших длительное лечение. Применение аминокапроновой кислоты должно быть прекращено, если наблюдается увеличение креатинфосфокиназы. При возникновении миопатии необходимо учитывать возможность поражения миокарда. Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функций тромбоцитов.
-
Способ применения и дозы
Внутривенно, капельно.
Суточная доза для взрослых составляет 5,0-30,0 г.
При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят внутривенно капельно до 100 мл стерильного 50 мг/мл раствора на изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 50-60 капель в минуту. В течение первого часа вводят в дозе 4,0-5,0 г, в случае продолжающегося кровотечения - до его полной остановки - по 1,0 г каждый час не более 8 часов. При продолжающемся кровотечении инфузии повторяют каждые 4 часа.
Детям из расчета 100 мг/кг массы тела в первый час, затем 33,0 мг/кг/ч; максимальная суточная доза - 18,0 г/м2 поверхности тела. Суточная доза для детей до 1 года - 3.0 г; 2-6 лет - 3,0-6,0 г; 7-10 лет - 6,0-9,0 г, от 10 лет - как для взрослых.
При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6,0 г, 2-4 лет - 6,0-9,0 г, 5-8 лет - 9,0-12,0 г, 9-10 лет - 18,0 г. Длительность терапии - 3-14 дней.
-
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, судороги, острая почечная недостаточность.
Лечение: прекращение введения препарата, симптоматическая терапия. Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
-
Побочные действия
Частота побочных эффектов приведена в следующей градации: очень частые (более 1/10), частые (более 1/100, но менее 1/10), нечастые (более 1/1000. но менее 1/100), редкие (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редки (менее 1/10000), неизвестная частота (на основании имеющихся данных оценить частоту возникновения побочного явления не представляется возможным).
Со стороны крови и лимфатической системы:
нечасто - агранулоцитоз, нарушение коагуляции;
частота неизвестна - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
нечасто - аллергические и анафилактические реакции;
частота неизвестна - макулопапулезные высыпания.
Со стороны нервной системы:
часто - головокружение, шум в ушах, головная боль;
очень редко - спутанность сознания, судороги, делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, обморок.
Со стороны органов чувств:
часто - заложенность носа;
редко - снижение остроты зрения, слезотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - снижение артериального давления, ортостатическая артериальная гипотензия;
нечасто - брадикардия;
редко - ишемия периферических тканей;
неустановленной частоты - субэндокардиальное кровоизлияние, тромбоз.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто - одышка;
редко - легочная эмболия;
частота неизвестна - воспаление верхних дыхательных путей.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто - боль в животе, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто - кожная сыпь, зуд.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
нечасто - мышечная слабость, миалгия;
редко - повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), миозит;
частота неизвестна - острая миопатия, миоглобинурия, рабдомиолиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
частота неизвестна - острая почечная недостаточность, повышение азота мочевины крови, почечная колика, нарушение функции почек.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто - общая слабость, боль и некроз в месте введения;
нечасто - отек.
-
Состав
Действующее вещество: Аминокапроновая кислота -50 г,
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 г, вода для инъекций - до 1 л, Теоретическая осмолярность - 689 мОсм/л.
-
Взаимодействие
Можно сочетать с введением гидролизатов, раствора декстрозы (глюкозы), противошоковых растворов.
При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2,0-4,0 г (максимальная доза 8,0 г).
Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими левулезу, пенициллин, препараты крови.
Снижение эффективности при одновременном применении антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.
Одновременное применение аминокапроновой кислоты с концентратами протромбинового комплекса, препаратами фактора свертывания крови IX и эстрогенами может увеличить риск тромбоза.
Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей степени, активность плазмина.
Не следует добавлять никаких других лекарственных средств в раствор аминокапроновой кислоты.
-
Фармакокинетика
При внутривенном введении действие проявляется через 15-20 мин. Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) - 2 ч, период полувыведения (Т1/2) -4 ч. Выводится почками в неизмененном виде ((40-60)% введенного количества через 4 часа выделяется с мочой в неизменном виде).
При нарушении выделительной функции почек концентрация аминокапроновой кислоты в крови резко возрастает.
-
Фармакодинамика
Аминокапроновая кислота относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды-киназы (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров.
Обладает противоаллергической активностью, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителообразование.
-
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности противопоказано.
В исследованиях на животных при применении аминокапроновой кислоты были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект.
Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.
-
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стационара.