Фазостабил таб ппо 150мг+30,39мг №50

Инструкция по применению

• Описание

  Антиагрегантное средство.

• Показания к применению

  • первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);

  • профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов;

  • профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика);

  • нестабильная стенокардия.

• Противопоказания

  • повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);

  • кровоизлияние в головной мозг;

  • склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез);

  • хроническая сердечная недостаточность функционального класса III-IV по классификации NYHA;

  • бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;

  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости АСК или других НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) (в том числе в анамнезе);

  • эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

  • желудочно-кишечное кровотечение;

  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.);

  • печеночная недостаточность (класс В и С по классификации Чайлд-Пью);

  • беременность (I и III триместры), период грудного вскармливания;

  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

  • одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю);

  • детский возраст до 18 лет.

• Условия хранения

  В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

  Хранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания

  • Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа и околоносовых пазух, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций (например, кожные реакции, зуд, крапивница) на другие препараты.

  • Ингибирующее действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, что следует учитывать во время и после хирургического вмешательства. За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства следует оценить риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту в низких дозах. При значительном риске развития кровотечения прием препарата необходимо временно прекратить.

  • При нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин), а также при нарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, хронической сердечной недостаточности, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения, следует соблюдать осторожность, поскольку во всех перечисленных случаях АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности/ухудшения функции почек. Известно, что риск развития острой почечной недостаточности повышается при совместном применении других НПВП с ингибиторами АПФ или диуретиками. Рекомендуется мониторинг функции почек.

  • У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности следует регулярно контролировать функцию печени.

  • В течение первых недель совместного применения препарата и метотрексата в дозе менее 15 мг в неделю следует еженедельно проводить анализ крови. Тщательный контроль необходимо осуществлять при наличии даже небольших нарушений функции почек, а также у пациентов пожилого возраста.

  • При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными препаратами повышается риск кровотечения и повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ, поэтому следует контролировать время кровотечения.

  • Не рекомендуется совместное применение с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку снижение антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты в дозах до 300 мг приводит к снижению кардиопротекторных эффектов. Пациентам, принимающим ибупрофен для облегчения боли, следует информировать об этом врача.

  • Рекомендуется мониторинг концентраций дигоксина и лития в плазме крови в начале или по окончании совместного применения с комбинацией ацетилсалициловая кислота+магния гидроксид; может потребоваться коррекция дозы.

  • При совместном применении ГКС для системного применения и ацетилсалициловой кислоты концентрация салицилатов в плазме крови снижается, а после отмены ГКС для системного применения возможна передозировка салицилатов. Кроме того, при совместном применении повышается риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения.

  • Применение ацетилсалициловой кислоты в дозах, превышающих рекомендуемые терапевтические (пациентами любого возраста), или длительное применение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (пациентами пожилого возраста) сопряжено с повышением риска желудочно-кишечного кровотечения. При длительном применении следует периодически контролировать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, а также функциональное состояние печени.

  • Ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты и может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов, имеющих пониженную экскрецию мочевой кислоты.

  • Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах оказывает гипогликемическое действие, что следует учитывать у пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин.

  • При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторы, повышающие риск развития гемолиза и гемолитической анемии - лихорадка, острые инфекции и высокие дозы ацетилсалициловой кислоты.

• Действие

  НПВС, антиагрегантное средство.

  В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование фермента ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. Ацетилсалициловая кислота обладает также противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

  Магния гидроксид защищает слизистую оболочку ЖКТ от воздействия ацетилсалициловой кислоты.

• Способ применения и дозы

  Принимают внутрь, через 1-2 ч после еды, по 1 разовой дозе 1 раз/сут.

  Данная комбинация предназначена для длительного применения. Продолжительность лечения определяется врачом.

  Особенности действия препарата при первом приеме или отмене препарата не наблюдались.

• Передозировка

  Синдром салицилизма развивается при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более 2-х суток вследствие употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения (хроническое отравление) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острое отравление).

  Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

  Симптомы передозировки при легкой и средней степени тяжести (однократная доза менее 150 мг/кг):

  Головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.

  Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния.

  Симптомы передозировки при средней и тяжелой степени тяжести (однократная доза 150 мг/кг-300 мг/кг - средняя степень тяжести, более 300 мг/кг - тяжелая степень отравления):

  Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение ритма сердца, выраженное снижение АД, угнетение сердечной деятельности; со стороны водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующийся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз; шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия; неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).

  Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, форсированный щелочной диурез, симптоматическая терапия.

• Побочные действия

  В целом препараты, содержащие данную комбинацию переносятся хорошо.

  Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница; нечасто - головокружение, сонливость; редко - шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние.

  Со стороны системы кроветворения: очень часто - повышенная кровоточивость; редко - анемия; очень редко - апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз. Есть сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

  Со стороны дыхательной системы: часто - бронхоспазм.

  Со стороны пищеварительной системы: очень часто - изжога; часто - тошнота, рвота; нечасто - болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения; редко - перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, повышение активности печеночных ферментов; очень редко - стоматит, эзофагит, эрозивные поражения верхних отделов ЖКТ (в т.ч. со стриктурами), колит, синдром раздраженного кишечника.

  Аллергические реакции: нечасто - крапивница, отек Квинке, кожная сыпь, кожный зуд, ринит, отек слизистой оболочки носа; очень редко - анафилактический шок, кардиореспираторный дистресс-синдром.

  Прочие: очень редко - нарушение функции почек.

• Состав
  Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота 150 мг, магния гидроксид 30,39 мг.
  
  Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 167.81 мг, кроскармеллоза натрия - 16 мг, повидон К25 - 12 мг, магния стеарат - 3.8 мг.

• Взаимодействие

  При совместном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие и повышает риск токсичности следующих препаратов:

  • метотрексата (за счет снижения почечного клиренса и вытеснения из связи с белками плазмы крови);
  • вальпроевой кислоты (за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови).

  Ацетилсалициловая кислота усиливает действие и повышает риск развития нежелательных реакций следующих лекарственных препаратов:

  • наркотических анальгетиков, других НПВП (за счет синергизма действия);
  • гипогликемических средств для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулина (за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах (более 2 г/сут) и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови);
  • тромболитических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов (в т.ч. тиклопидина, варфарина), антиагрегантных средств (в т.ч. клопидогрела, дипиридамола) вследствие синергизма основных терапевтических эффектов и вытеснения из связи с белками плазмы крови;
  • сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола) за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови и повышения концентрации в плазме крови;
  • ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламид). Совместное применение с ацетилсалициловой кислотой может привести к развитию тяжелого ацидоза и повышению токсического действия на ЦНС;
  • дигоксина и лития - за счет снижения почечной экскреции дигоксина и лития с повышением их концентрация в плазме крови;
  • селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. сертралина, пароксетина) - за счет синергизма действия (с повышением риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ);
  • этанола (алкоголя и этанолсодержащих препаратов) - с усилением повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ и повышением риска желудочно-кишечного кровотечения.

  Снижают антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты:

  • ибупрофен (вследствие антагонизма в отношении подавления агрегации тромбоцитов);
  • ГКС для системного применения (усиливают элиминацию салицилатов);
  • антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, колестирамин (снижают всасывание ацетилсалициловой кислоты из ЖКТ).

  Ацетилсалициловая кислота в низких дозах ослабляет действие урикозурических препаратов (бензбромарон, пробенецид, сульфинпиразон) вследствие конкурентного подавления почечной тубулярной экскреции мочевой кислоты.

  Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах, как и другие НПВП, может снижать антигипертензивный эффект диуретиков (из-за снижения скорости клубочковой фильтрации вследствие подавления синтеза почечных простагландинов) и антигипертензивных средств. В частности, вследствие конкурентной блокады синтеза простациклина возможно снижение эффективности ингибиторов АПФ.

• Фармакокинетика

  После приема препарата внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет всасывание. Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием ферментов салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%.

  Cmax ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 мин после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0.3-2 ч. Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Степень связывания салициловой кислоты с белками плазмы крови зависит от концентрации, не линейная. При низких концентрациях (<100 мкг/мл) до 90% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови, при высоких концентрациях (>400 мкг/мл) - до 75%. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

  Салициловая кислота метаболизируется под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием метаболитов (фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота), обнаруживаемых во многих тканях и жидкостях организма. У женщин процесс метаболизма происходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

  Ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выводятся преимущественно почками. Т1/2 ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет 15-20 мин, салициловой кислоты - 2-3 ч при приеме ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и значительно увеличивается при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах в результате насыщения ферментных систем. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы ацетилсалициловой кислоты выводится почками в течение 24-72 ч.

  При почечной недостаточности, во время беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

  Магния гидроксид в применяемых дозах не влияет на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.

  Применение салицилатов в дозах более 300 мг в сутки в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца).

  Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.

  Во II триместре беременности салицилаты можно применять только с учетом строгой оценки риска и пользы, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно.

  В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей. Применение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.

  Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания.

  Перед применением ацетилсалициловой кислоты в период кормления грудью следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.

  Однако при длительном применении препарата или применении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Применение у детей

  Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета; круглые, двояковыпуклой формы; допускается незначительная мраморность поверхности; на изломе таблеток видны ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

• Срок годности

  2 года. Не применять препарат после истечения срока годности.