Кавинтон конц д/р-ра д/инф 5мг/мл амп 5мл №10

Инструкция по применению

• Показания к применению

  • уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта;
  • транзиторная ишемическая атака;
  • сосудистая деменция;
  • вертебробазилярная недостаточность;
  • атеросклероз сосудов головного мозга;
  • посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия);
  • хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (например, тромбоз /окклюзия/ центральной артерии или вены сетчатки);
  • для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

• Противопоказания

  • Острая фаза геморрагического инсульта;
  • Тяжелая форма ИБС;
  • Тяжелые аритмии;
  • Возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных);
  • Известная повышенная чувствительность к винпоцетину.

• Условия хранения

  В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.

• Особые указания

  Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ. Инфузионный раствор Кавинтона содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень глюкозы в крови.
  
  В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения винпоцетина.

• Способ применения и дозы

  Препарат предназначен для в/в капельной инфузии. Вводить медленно, скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин.
  
  Запрещается вводить в/м и в/в без разведения.
  
  Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы содержащие декстрозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Кавинтоном следует использовать в первые 3 ч после приготовления.
  
  Обычная начальная суточная доза составляет 20-25 мг в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.
  
  Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг (в 500 мл инфузионного раствора).
  
  При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.
  
  По окончании курса в/в терапии рекомендуется продолжить лечение таблетками Кавинтон Форте (по 1 таб. 3 раза/сут) или Кавинтон (по 2 таб. 3 раза/сут).

• Передозировка

  В настоящее время данные о передозировке препарата Кавинтон ограничены.
  
  Лечение: проведение симптоматической терапии.

• Побочные действия

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно усиление проявлений существующей аритмии.
  
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, сухость во рту.
  
  Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение сна, слабость.
  
  Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
  
  Кожные реакции: гиперемия кожных покровов.

• Состав

  Активное вещество: винпоцетин 5 мг.
  
  Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота - 0.5 мг, натрия дисульфит - 1 мг, винная кислота - 10 мг, бензиловый спирт - 10 мг, сорбитол - 80 мг, вода д/и - до 1 мл.

• Взаимодействие

  При одновременном применении не наблюдается взаимодействия с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом.
  
  В редких случаях одновременное применение с альфа-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.
  
  Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия и антиаритмиками.
  
  Фармацевтическое взаимодействие

  Концентрат для приготовления раствора для инфузий и гепарин химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.
  
  Концентрат для приготовления раствора для инфузий несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоту, поэтому их нельзя использовать для разведения Кавинтона.

• Фармакокинетика

  Распределение
  
  В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека - 66%. Биодоступность при приеме внутрь - 7%. Vd составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс винпоцетина (66.7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
  
  После многократного приема внутрь в дозе 5 или 10 мг кинетика винпоцетина носит линейный характер. Css составляет 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.
  
  Метаболизм
  
  Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при "первом прохождении" винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.
  
  Выведение
  
  Т1/2 у человека равен 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым препаратом установлено, что выделение осуществляется почками и через кишечник в соотношении 60:40. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако не найдено подтверждения значительной энтерогепатической циркуляции. В доклинических исследованиях показано, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
  
  Фармакокинетика у особых групп пациентов
  
  Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

• Фармакодинамика

  Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм. Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга.
  
  Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга.
  
  Повышает концентрацию АТФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонинаголовного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
  
  Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами.
  
  Усиливает нейропротекторное действие аденозина. Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС). Не оказывает эффекта "обкрадывания", усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.

• Срок годности

  5 лет.