Протамина Сульфат р-р д/в/в введ 10мг/мл 5мл №5

Инструкция по применению

• Описание

  Гемостатическое средство.

• Показания к применению

  • Кровотечения, вызванные передозировкой гепарина;
  • перед операцией на фоне гепариновой терапии;
  • после операций на сердце и кровеносных сосудах с экстракорпоральным кровообращением;
  • гипергепаринемия.

• Противопоказания

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • идиопатическая или врожденная гипергепаринемия (в таких случаях препарат не эффективен и может усилить кровоточивость);
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • тромбоцитопения;
  • недостаточность коры надпочечников;
  • прием больными инсулинов, содержащих протамина сульфат, а также других лекарственных средств, содержащих протамина сульфат;
  • наличие в сыворотке крови антител против протамина;
  • аллергические реакции на рыбу в анамнезе;
  • детский возраст, ввиду отсутствия исследований в данной группе пациентов.

  С осторожностью:

  Пациентам, принимающим протамин-цинк инсулин для лечения сахарного диабета - возможны анафилактические реакции на протамина сульфат.
  
  Пациентам с печеночной недостаточностью.
  
  Слишком быстрое введение протамина сульфата может вызвать тяжелую гипотензию и анафилактоидные реакции. Следует строго соблюдать рекомендованный режим введения препарата. Должны быть доступны средства для реанимации и лечения шока. Пациенты, проходящие длительные процедуры с повторными дозами протамина, должны подвергаться тщательному контролю параметров свертывания крови.

• Особые указания

  Введение проводят под контролем свертываемости крови. Перед введением следует убедиться в адекватности объема крови больного (гиповолемия увеличивает риск коллапса).

• Способ применения и дозы

  Раствор протамина сульфата вводят медленно внутривенно струйно или капельно.
  Скорость введения не должна превышать 5 мг в минуту (например, 50 мг препарата вводить в течение 10 минут), так как более быстрое введение может вызвать анафилактоидную реакцию.
  
  Доза препарата зависит от способа введения гепарина. Вычисленную дозу растворяют в 300-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Не следует вводить более 150 мг протамина сульфата в течение 1 часа.

• Передозировка

  Передозировка может сопровождаться кровотечением, так как протамина сульфат обладает собственной антикоагулянтной активностью.
  
  Лечение симптоматическое.

• Побочные действия

  Нежелательные явления перечислены в соответствии с системно-органным классом и абсолютной частотой их возникновения.
  
  Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (не может быть оценена по имеющимся данным).
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - снижение артериального давления, брадикардия, легочная и системная артериальная гипертензия, некардиогенный отек легких. При быстром введении редко - падение артериального давления, тахикардия, острая сердечная недостаточность.
  
  Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм.
  
  Со стороны органов кроветворения: редко - нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
  
  Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.
  
  Со стороны иммунной системы: редко - кожная сыпь, зуд, реакции гиперчувствитель­ности, анафилактоидные реакции, анафилактический шок (в том числе со смертельным исходом). В редких случаях идиопатической и врожденной гипергепаринемии при введении протамина сульфата может наблюдаться "парадоксальный" эффект - усиление кровоточивости.
  
  Со стороны опорно-двигательной системы: очень редко - боль в спине.
  
  Общие: редко - ощущение жара, гиперемия кожи, чувство нехватки воздуха (при чрезмерно быстром введении).

• Состав

  На 1 мл:
  
  Действующее вещество:
  
  Протамина сульфат - 10,0 мг
  
  Вспомогательное вещество:
  
  Вода для инъекций - до 1,0 мл.

• Взаимодействие

  Протамина сульфат является антагонистом низкомолекулярных гепаринов. Может повышать интенсивность и длительность действия недеполяризующих миорелаксантов. Фармацевтически несовместим с производными препаратами из пенициллиновой и цефалоспориновой групп.
  
  Несовместим с амидотризоевой и йоксагловой кислотой, а также с их производными, которые используются в диагностике.

• Фармакокинетика

  При внутривенном введении эффект наступает мгновенно («на игле») и длится около 2 ч. Вместе с гепарином образуется неактивный комплекс, период полураспада которого составляет 24 мин. Протамина сульфат инактивируется в плазме крови энзимами, тогда как протамин-гепариновый комплекс, по-видимому, разрушается в жировой ткани с высвобождением гепарина.
  
  Протамина сульфат выводится из организма в основном почками и в меньшей степени через печень с желчью.

• Фармакодинамика

  Протамин является пептидом, специфическим антагонистом гепарина. Нейтрализует действие гепарина, обладает гемостатическим и слабым антикоагуляционным свойствами.
  
  Примерно 67 % аминокислотного состава протамина составляет аргинин, который делает его сильнощелочным поликатионным веществом с молекулярной массой 4,5 тыс. Да. Множественные положительно заряженные цепи протамина соединены с отрицательно заряженными группами ДНК. In vitro при добавлении к протамину гепарина образуется стабильный преципитат за счет ионных взаимодействий. Молекула протамина содержит два активных центра, один из которых нейтрализует гепарин, а другой обладает умеренной антикоагулянтной активностью независимо от гепарина.
  
  Активность препарата определяют по способности нейтрализовать противосвертывающее действие гепарина на бычьей или бараньей плазме in vitro в присутствии избытка кальция хлорида. Активность выражается в единицах действии (ЕД). В 1 мл 1 % раствора должно содержаться не менее 750 ЕД; 1 мт (75 ME) нейтрализует примерно 80-100 ЕД гепарина. Эффективен при некоторых видах геморрагий, связанных с гепариноподобными нарушениями свертывания крови.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Данные контролируемых клинических исследований влияния протамина сульфата на беременность отсутствуют, поэтому препарат рекомендуется назначать беременным пациенткам только в случае, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает возможный риск для плода.
  
  Способность протамина сульфата проникать в грудное молоко неизвестна, поэтому рекомендуется во время терапии препаратом прекратить грудное вскармливание.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Принимая во внимание развитие возможных побочных эффектов препарата и специфику применения, следует отказаться от управления транспортным средством и осуществления работ с другими потенциально опасными механизмами.