Инструкция по применению
-
Описание
Психостимулирующее и ноотропное средство.
-
Показания к применению
Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах. -
Противопоказания
-
Повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
-
острая фаза геморрагического инсульта;
-
тяжелая форма ишемической болезни сердца;
-
тяжелые нарушения ритма сердца;
-
беременность;
-
период кормления грудью;
-
детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);
-
лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы.
-
-
Условия хранения
При температуре не выше 25°С во вторичной упаковке (пачке картонной). Хранить в недоступном для детей месте.
-
Особые указания
Наличие синдрома удлинённого интервала QT и одновременный приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, обусловливает необходимость периодического контроля ЭКГ.
Таблетки Винпоцетин содержат лактозу. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка содержит 150,0 мг лактозы моногидрата.
Препарат следует применять с осторожностью при внутричерепной гипертензии, при одновременном применении с противоаритмическими лекарственными средствами, а также при синдроме удлиненного интервала QT или одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT. При синдроме удлиненного интервала QT или одновременном применении средств, удлиняющих интервал QT, следует осуществлять ЭКГ-мониторинг. -
Способ применения и дозы
Внутрь, после приема пищи, стандартная суточная доза - по 10 мг 2-3 раза в день.
Максимальная суточная доза - 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю от начала приема препарата.
Курс лечения определяется врачом (1-3 мес.). Возможны повторные курсы 2-3 раза в год. Перед отменой препарата следует постепенно снижать дозу.
При заболеваниях почек и/или печени снижения дозы не требуется.
-
Передозировка
Данные о передозировке винпоцетина отсутствуют. Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
-
Побочные действия
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации MedDRA), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - анемия, агглютинация эритроцитов.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперхолестеринемия; редко - снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Нарушения психики: редко - бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко - эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; редко - головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, спазмы.
Со стороны органа зрения: редко - отек соска зрительного нерва; очень редко - гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД; редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, "приливы", тромбофлебит; очень редко - аритмия, фибрилляция предсердий, лабильность АД.
Со стороны ЖКТ: нечасто - дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко - дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко - дерматит.
Прочие: редко - астения, недомогание, чувство жара; очень редко - чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия.
Лабораторные и инструментальные данные: редко - гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности "печеночных" ферментов; очень редко - уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени.
-
Состав
Активное вещество: винпоцетин 10 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 30 мг, лактозы моногидрат - 95.5 мг, повидон К30 - 1.4 мг, кросповидон - 2.4 мг, магния стеарат - 0.7 мг.
-
Взаимодействие
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
В редких случаях одновременное применение винпоцетина и метилдопы сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, поэтому при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия. -
Фармакокинетика
Всасывание
Винпоцетин быстро всасывается после приёма внутрь. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови составляет 1 час. Всасывание происходит, главным образом, в проксимальных отделах кишечника. При прохождений через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение
В доклинических исследованиях при введении радиоактивно меченного винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация (Сmах) в тканях отмечается через 2-4 часа после приёма внутрь. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
Связь с белками плазмы у человека составляет 66%. Биодоступность при приёме внутрь около 7%. Объем распределения составляет 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печёночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепечёночный метаболизм.
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30% от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация-время" АВК после приема внутрь винпоцетина вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).
При нарушениях функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.
Выведение
При многократном приёме внутрь в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40%. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако отмечена значимая кишечно-печёночная рециркуляция. АВК выводится почками путём простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Установлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов существенно не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляции препарата не происходит. Однако необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении.
При нарушениях функции печении и почек кумуляция не отмечается, что позволяет назначать винпоцетин длительно и в обычных дозах. -
Фармакодинамика
Винпоцетин улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счёт снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+ и Са2+-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы.
Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге, увеличивая захват и потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит метаболизм глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь.
Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу.
Повышает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счёт ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счёт снижения к нему сродства эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счёт снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на показатели системного кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление). Не вызывает эффект "обкрадывания" и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга.
-
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
Кормление грудью
В течение часа в грудное молоко проникает 0,25%: принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
-
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
-
Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности.
