Инструкция по применению
Состав
Активное вещество: пароксетин - 20 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный) - 207.8 мг, крахмал кукурузный - 134.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 11.4 мг, магния стеарат - 3.8 мг.
Фармакокинетика
После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Css устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии.Метаболизируется в основном в печени. Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность маловероятно.
T1/2 в среднем составляет 16-24 ч. Менее чем 2% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов либо с мочой (64%), либо с желчью.
Выведение пароксетина носит двухфазный характер.
При длительном непрерывном приеме фармакокинетические параметры не меняются.
Показания к применению
-
депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой;
-
обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);
-
паническое расстройство, в том числе с агорафобией;
-
социальное тревожное расстройство / социальная фобия;
-
генерализованное тревожное расстройство;
-
посттравматическое стрессовое расстройство.
Противопоказания
-
гиперчувствительность к компонентам препарата;
-
одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены;
-
нестабильная эпилепсия;
-
беременность и период лактации.
Способ применения и дозы
Адепресс принимают внутрь, 1 раз в сутки, утром, во время еды. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Доза подбирается индивидуально в течение первых двух-трех недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно.
При депрессиях - рекомендуемая доза 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг с интервалом в 1 неделю до достижения терапевтического эффекта, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг/сутки. При обсессивно-компулъсивных расстройствах начальная терапевтическая доза - 20 мг/сутки с последующим еженедельным увеличением на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза - 40 мг/сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сутки.
При панических расстройствах начальная доза - 10 мг/сутки (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать - 60 мг/сутки.
Социально-тревожные расстройства/социофобия: начальная доза составляет 20 мг в сутки, при отсутствии эффекта в течение как минимум двух недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг в сутки. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.
Посттравматическое стрессовое расстройство: для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг в сутки. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 мг в сутки. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.
Генерализованные тревожные расстройства: начальная и рекомендуемая дозы - 20 мг в сутки.
При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.
Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг.
В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.
Применение пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность в этой популяции не установлены.
Для предотвращения рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. После исчезновения симптомов депрессии этот курс может составлять 4-6 мес., а при обсессивных и панических расстройствах - более 4-6 мес. Следует избегать резкой отмены препарата.
Меры предосторожности при применении
Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью назначают пациентам, принимающим нейролептики.
Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, тем не менее, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами.
В период лечения следует воздерживаться от употребления этанола и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лечение пароксетином назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО.
У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия.
В некоторых случаях требуется коррекции дозы инсулина и/или оральных гипогликемических препаратов.
При развитии судорог лечение пароксетином прекращают.
При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.
В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Особые указания
Во время лечения пароксетином необходимо уделять особое внимание пациентам, имеющим в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациентам в возрасте до 25 лет, а также пациентам, имеющим суицидальные мысли до начала лечения. В процессе лечения этой категории пациентов необходимо тщательное наблюдение.
Следует иметь в виду, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.
При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, при нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены пароксетина.
Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства.
При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать меры предосторожности, необходим контроль функционального состояния сердечно-сосудистой системы.
Пароксетин следует отменять с осторожностью, во избежание синдрома отмены. Рекомендуется постепенно снижать дозу пароксетина (на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой в зависимости от состояния пациента).
В период лечения пароксетином противопоказано употребление алкоголя.
После отмены ингибиторов МАО применение пароксетина можно начать не ранее чем через 14 дней. Дозу следует увеличивать постепенно. Ингибиторы МАО не следует назначать в течение 2 недель после полной отмены пароксетина.
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов печени, пароксетин следует применять в наименьших рекомендуемых дозах. При одновременном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов, не требуется изменения начальных доз пароксетина.
С осторожностью следует применять пароксетин одновременно с препаратами лития (рекомендуется контролировать концентрации лития в плазме крови), пероральными антикоагулянтами.
Описание
Антидепрессант.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакодинамика
Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонина) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно- компульсивного (ОКР) и панического расстройства.Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие.
При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-НТ нейронами.
Пароксетин обладает низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам.
Обладая селективным действием, в отличии от трициклических антидепрессантов, пароксетин показал низкий аффинитет к α-1, α-2, β-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT1 подобным, 5-НТ2 подобным и гистаминовым (H1) рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.
По данным исследования поведения и ЭЭГ, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭЭГ.
В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, тремор, астения, головокружение, тревога; Описаны случаи спутанности сознания, галлюцинаций, экстрапирамидных расстройств, парестезий, снижения способности к концентрации внимания. Имеются единичные сообщения о судорогах, маниях, серотониновом синдроме (ажитация, гиперрефлексия, диарея), панических расстройствах.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: отмечались случаи миастении, миоклонии, артралгии, миалгии.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз.
Со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, расстройства эякуляции, расстройства либидо, единичные сообщения - задержка мочи, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту. Описаны случаи - запоры или диарея, в единичных сообщениях - гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Прочие: повышенное потоотделение. В отдельных случаях - аллергические реакции (сыпь, крапивница, экхиматозы, зуд, ангионевротический отек), в единичных случаях - гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение пароксетина в период беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Взаимодействие
- Прием пищи и ангацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры Адепресса.
- Не следует принимать Адепресс одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены.
- Во время терапии Адепрессом следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.
- В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмиков класса 1C, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.
- При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.
- Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.
- При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, аспирином, нестероидными противовоспалительными средствами рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.
- Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.
- Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.
- При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими антиконвульсантами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.
Передозировка
Симптомы: тошнота, расширенные зрачки, лихорадка, изменения артериального давления, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревожность, тахикардия. В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на электрокардиограмме, кома.Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости - симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 20мг №30.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Опыт применения пароксетина свидетельствует о том, что он не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Вместе с тем, как и при лечении любыми другими психотропными препаратами, пациенты должны быть особенно осторожными при вождении автомобиля и работе с механизмами.