Азафен таблетки 25мг №50

Инструкция по применению

• Описание

  Антидепрессант.
  

• Показания к применению

  Депрессивные эпизоды легкой и средней степени тяжести (в т.ч. при хронических соматических заболеваниях).

• Противопоказания
  • Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
  • одновременный прием ингибиторов МАО;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к препарату.

  С осторожностью следует назначать препарат при хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, при ИБС, состоянии после острого нарушения мозгового кровообращения, инфекционных заболеваниях, сахарном диабете, в детском возрасте (недостаточно данных о безопасности применения).

• Условия хранения
  Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

• Особые указания

  После перевода с терапии ингибиторами МАО на Азафен® необходим интервал в 2 недели.

  Необходим периодический контроль функций печени и почек.

  В период лечения запрещено употребление алкоголя.

• Способ применения и дозы

  Начальная доза для взрослых составляет 25-50 мг в 2 приема (утром и в обед). При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 150-200 мг/сут (в 3-4 приема, последний прием перед сном), в некоторых случаях - до 400 мг/сут. Оптимальная суточная доза - 150-200 мг, максимальная суточная доза - 400-500 мг. При достижении желаемого эффекта переходят на поддерживающие дозы - 25-75 мг/сут. Курс лечения - до 1 года (не менее 1-1.5 мес).

  После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток Азафен® по 25 мг, назначают Азафен® MB (таблетки с модифицированным высвобождением) по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учетом эффективности и переносимости.

• Передозировка

  Сведения о передозировке отсутствуют.

• Побочные действия

  Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

  Прочие: аллергические реакции.

• Состав

  Активное вещество: пипофезин 25 мг.
  
  Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 45 мг, лактозы моногидрат - 22 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 1.25 мг, магния стеарат - 1 мг.

• Взаимодействие

  При одновременном применении Азафен® потенцирует эффекты этанола и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных препаратов и антикоагулянтов.

  Снижает эффективность противосудорожной терапии.

  В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является ингибитором или индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно взаимодействие препарата Азафен® с лекарственными средствами, являющимися субстратами данных изоферментов. Флувоксамин, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин, являясь ингибиторами CYP1A2, могут повышать концентрацию пипофезина в плазме крови.

• Фармакокинетика

  Всасывание

  Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность - около 80%. Тmax после приема таблеток - 2 ч.

  В таблетках Азафен® MB активное вещество заключено в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное высвобождение пипофезина в ЖКТ. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. При однократном приеме внутрь таблетки Азафена МВ 150 мг Cmax пипофезина в крови достигается через 3-4 ч и составляет 111 нг/мл.

  Распределение и метаболизм

  Связывание с белками плазмы - 90%.

  В значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.

  В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1A2.

  Выведение

  T1/2 после приема таблеток - 16 ч, T1/2 после приема таблеток с модифицированным высвобождением - 9 ч. Выводится из организма в основном почками.

  Время нахождения препарата в организме (MRT) - в среднем 13.4 ч (от 10 до 20 ч). При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя дозами сглаживаются. Выводится из организма преимущественно почками.

• Фармакодинамика

  Трициклический антидепрессант. Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии. Тимолептическое действие препарата сочетается с седативной активностью и анксиолитическим эффектом. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами, не влияет на активность МАО, не оказывает кардиотоксического действия.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, например, управления транспортными средствами.
  

• Применение у детей

  С осторожностью следует назначать препарат в детском возрасте (недостаточно данных о безопасности применения).

• Срок годности

  5 лет. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.