Инструкция по применению
-
Описание
Антидепрессант.
-
Показания к применению
-
Депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
-
панические расстройства с/без агорафобии;
-
обсессивно-компульсивное расстройство.
-
-
Противопоказания
-
Гиперчувствительность к эсциталопраму и вспомогательным компонентам препарата;
-
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
-
детский, юношеский возраст (до 18 лет);
-
одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);
-
беременность, период грудного вскармливания.
-
-
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
-
Особые указания
Эсциталопрам следует назначать только через 2 недели после отмены необратимых ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначить не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется применять низкие начальные дозы.
Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у пациентов с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках
необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков препарат должен быть отменен.
Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.
Эсциталопрам может увеличивать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических лекарственных препаратов.
Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшение состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.
Гипонатриемия, связанная со снижением секреции антидиуретического гормона АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене препарата.
При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных проявлений: экхимозов, пурпуры. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, склонным к кровотечениям или принимающих антикоагулянты.
Не рекомендуется одновременный прием эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. В этом случае следует прекратить одновременный прием СИОЗС и серотонинергических препаратов и начать симптоматическое лечение.
-
Способ применения и дозы
ЭЙСИПИ назначают перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
Депрессивные эпизоды
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Панические расстройства с/без агорафобии
В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Обсессивно-компульсивное расстройство
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.
Сниженная функция почек
При легкой и умеренной почечной недостаточности корректировки доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина CLcr ниже 30 мл/мин) следует назначать препарат ЭЙСИПИ с осторожностью.
Сниженная функция печени
Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.
Сниженная активность цитохрома Р4502С19
Для пациентов со слабой активностью изофермента Р4502С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Прекращение лечения
При прекращении лечения препаратом ЭЙСИПИ доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены.
-
Передозировка
Симптомы
Головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения электрокардиограммы (ЭКГ) (изменение ST-T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Лечение
Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
-
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), расстройства зрения.
Со стороны психики: галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность,
Со стороны дыхательной системы: синуситы, зевота.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: снижение секреции антидиуретического гормона (АДГ).
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи.
Со стороны органов зрения: нарушения зрения.
Со стороны репродуктивной системы: галакторея, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, ангионевротический отек, повышенное потоотделение.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, изменение лабораторных показателей функции печени.
Прочие: гипертермия, анафилактические реакции.
При резком прекращении приема препарата может возникнуть синдром "отмены" (головокружение, головные боли и тошнота). Чтобы избежать возникновения синдрома отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель.
-
Состав
Активное вещество: эсциталопрам - 10 мг.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (вивасол), просолв SMCC 90, [целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный], магния стеарат, тальк.
Пленочная оболочка: опадрай II белый [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, макрогол, (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид (Е 171)].
-
Взаимодействие
При одновременном приеме с ингибиторами МАО, а также в начале приема ингибиторов МАО у пациентов, незадолго до этого принимавших эсциталопрам, повышается риск развития серотонинового синдрома.
Совместное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (в т.ч. с трамадолом, суматриптаном и др. триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Одновременный прием с препаратами, снижающими порог судорожной готовности (трициклическими антидепрессантами, СИОЗС, антипсихотиками - фенотиазинами, тиоксантенами, бутирофенонами) повышает риск развития судорог.
Усиливает эффект триптофана и препаратов лития (Li+).
Повышает токсичность препаратов зверобоя.
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами, тиклопидином, дипиридамолом) возможно нарушение свертываемости крови, необходим тщательный контроль соответствующих показателей.
Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Препараты, метаболизирующиеся с участием системы CYP2C19 (в т.ч. омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин), циметидин а также препараты, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), увеличивают концентрацию эсциталопрама в плазме крови пациентов. Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.
-
Фармакокинетика
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность - 80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) - 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Css) достигается через 1 неделю. Средняя Css 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг. Кажущийся объем распределения - от 12 до 26 л/кг. Связь с белками ниже 80%.
Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. Период полувыведения (Т1/2) после многократного применения - 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама Т1/2 более продолжителен. Клиренс - 0,6 л/мин.
Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. Т1/2 и площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) увеличивается у пожилых (старше 65 лет) пациентов.
-
Фармакодинамика
Антидепрессант, селективно ингибирует обратный захват серотонина (СИОЗС); повышает концентрацию этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1А, 5-НТ2 рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы, α1, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 месяца после начала лечения.
-
Применение при беременности и кормлении грудью
Эсциталопрам противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение СИОЗС в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали СИОЗС вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены.
В случае применения СИОЗС при беременности их прием не должен резко прерываться.
-
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем и механизмами.
-
Условия отпуска из аптек
По рецепту
-
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
