Паглюферал-2 таб №20

Инструкция по применению

• Описание

  Комбинированный противосудорожный препарат.

• Показания к применению

  Эпилепсия.

• Противопоказания
  • выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
  • лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);
  • гиперкинезы;
  • миастения;
  • выраженная анемия;
  • порфирия;
  • сахарный диабет;
  • гипофункция надпочечников;
  • гипертиреоз;
  • депрессия;
  • бронхообструктивные заболевания;
  • активный алкоголизм;
  • беременность;
  • период лактации;
  • гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

  Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет.

  С осторожностью следует применять препарат у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении в обычных дозах).

• Условия хранения

  Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

• Особые указания
  Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата.
  
  На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.
  

• Способ применения и дозы

  Внутрь после еды.

  Дети: 3-4 года - по 1 таблетке 2 раза в день. 5-6 лет - по 1.5 таблетки 2 раза в день. 7-9 лет - по 2 таблетки 2 раза в день. 10-14 лет - по 2.5 таблетки 2 раза в день.

  Дети с 14 лет и взрослые: по 4 таблетки 2 раза в день.

• Передозировка

  Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

  Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

• Побочные действия

  Со стороны нервной системы: головокружение, общая слабость, атаксия, дизартрия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных - возбуждение), галлюцинации, нарушения сна.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

  Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, тахикардия, аритмия (в т.ч. экстрасистолия), AV-блокада.

  Прочие: аллергические реакции, при длительном применении - лекарственная зависимость.

• Состав
  Действующие вещества:
  

  • фенобарбитал - 35 мг;
  • бромизовал - 100 мг;
  • кофеин бензоат натрия - 7.5 мг;
  • папаверина гидрохлорид - 15 мг;
  • кальция глюконат - 250 мг.

  Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

• Взаимодействие

  • Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

  • Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.

  • Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

  • Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).

  • Усиливает действие этанола, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств.

  • Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

  • Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

• Фармакокинетика

  Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Cmax в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы - 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулирует в организме. T1/2 составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

  Кофеин: абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Cmax в плазме крови достигается через 50-75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни - до 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется и параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. T1/2 у взрослых - 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

  Папаверин: биодоступность в среднем - 54%. Связь с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогемагические берьеры. Метаболизируется в печени. T1/2 - 0.5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.

  Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).

• Фармакодинамика
  Комбинированный противоэпилептический препарат.
  
  Фенобарбитал взаимодействует с "барбитуратным" участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.
  
  Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в т.ч. в мышечной ткани и ЦНС.
  
  Папаверина гидрохлорид является спазмолитиком, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.
  
  Кальция глюконат восполняет дефицит ионов кальция, необходимых для осуществления процесса передачи нервных импульсов.
  
  Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.
  

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управления автомобилем).

• Применение у детей

  Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет.

• Лекарственная форма

  Таблетки белого цвета с фаской и риской посередине.

• Срок годности

  2 года. Не использовать по истечении срока год­ности.