Просульпин таблетки 200мг №30

Инструкция по применению

• Описание

  Антипсихотический препарат (нейролептик).

• Показания к применению

  Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, аграмматизма, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.

• Противопоказания

  • гиперчувствительность к сульпириду и/или вспомогательным веществам препарата;

  • пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);

  • гиперпролактинемия;

  • острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками;

  • феохромоцитома;

  • острая порфирия;

  • период лактации;

  • возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг);

  • одновременный прием с леводопой;
    

  • одновременное применение с агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом и др.), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона;

  • одновременное применение с мехитазином, циталопрамом и эсциталопрамом;

  • врожденная галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы).

  С осторожностью:
  
  Для пациентов:

  - с сердечной недостаточностью, стенокардией, артериальной гипертензией, выраженной брадикардией (менее 55 уд./мин);

  - с врожденным удлинением интервала QT;

  - с нарушениями электролитного баланса, в частности с гипокалиемией;

  - одновременно принимающих препараты, способные вызывать:

  • выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин): β-адреноблокаторы: анаприлин и др.; блокаторы "медленных" кальциевых каналов: дилтиазем и верапамил; клонидин; гликозиды наперстянки;
  • гипокалиемию: гипокалиемические диуретики; стимулирующие слабительные препараты; вводимый внутривенно амфотерицин В; глюкокортикоиды; тетракозактид;
  • замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT, так как сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой тахикардии типа "torsades de pointes": антиаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазищ амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол); другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, вводимый внутривенно эритромицин, мизоластин, вводимый внутривенно винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин; пероральные антибиотики (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин) (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания");

  - со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. разделы "Побочное действие", "Особые указания");

  - с агрессивным поведением или возбуждением с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных препаратов);

  - при эпилепсии или с судорожными припадками в анамнезе (риск понижения порога судорожной готовности, см. раздел "Особые указания");

  - с факторами риска развития инсульта (см. раздел "Особые указания");

  - с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. раздел "Особые указания");

  - с болезнью Паркинсона (см. разделы "Особые указания", "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");

  - с кишечной непроходимостью.

  Следует также соблюдать меры предосторожности при применении сульпирида пациентам:

  - пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств);

  - пожилого возраста с деменцией (см. раздел "Особые указания");

  - при сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии: требуется контроль уровня сахара в крови);

  - при закрытоугольной глаукоме;

  - при гиперплазии простаты;

  - при пилоростенозе;

  - при ретенции мочи;

  - при почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования, см. разделы "Способ применения и дозы", "Особые указания");

  - при беременности (ограниченный опыт применения, см. разделы "Применение при беременности и в период грудного вскармливания", "Особые указания");

  - при одновременном приеме лекарственных препаратов, содержащих этанол (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

• Условия хранения
  В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
  
  Хранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания

  Злокачественный нейролептический синдром

  Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, мышечной ригидностью, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение, лабильность артериального давления и пульса могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Генез развития ЗНС остается не выясненным: предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается и врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое повреждение головного мозга.

  Удлинение интервала QT

  Сульпирид может вызывать дозозависимое удлинение интервала QT. Этот эффект усиливает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа "пируэт" ("torsades de pointes").

  До начала применения терапии нейролептиками необходимо убедиться в отсутствии факторов риска, предрасполагающих к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, таких как: брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин; замедление внутриcердечной проводимости, врожденное удлинение интервала QT или удлинение интервала QT, связанное с одновременным применением других препаратов, удлиняющих интервал QT; нарушение электролитного обмена: гипомагниемия, и особенно, гипокалиемия - должны быть скорректированы; кроме того, таким пациентам необходимо обеспечить постоянный контроль содержания электролитов в крови, ЭКГ - мониторирование и постоянное медицинское наблюдение.

  Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие").

  Экстрапирамидный синдром

  При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м- холиноблокирующие препараты, а не дофаминергические агонисты (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

  Инсульт

  В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению действия некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных событий. Механизм этого риска не известен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.

  Пациенты пожилого возраста с деменцией

  У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось увеличение (в 1,6-1,7 раз) риска наступления смерти, в большинстве случаев связанное с сердечно-сосудистыми (сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционными заболеваниями (пневмония). Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований показал, что риск смерти у пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших атипичные антипсихотические препараты, составляет 4,5%, и 2,6% - при применении плацебо. Сравнительные исследования подтвердили, что лечение как атипичными, так и типичными антипсихотическими препаратами может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, не ясна.

  Венозные тромбоэмболические осложнения

  При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда фатальную; тромбоз глубоких вен. Поэтому все возможные факторы риска венозных тромбоэмболических осложнений необходимо идентифицировать до начала и во время проведения терапии препаратом; также необходимо предпринимать соответствующие профилактические меры (см. раздел "С осторожностью").

  Пациенты с эпилепсией

  В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией должно быть обеспечено строгое медицинское наблюдение.

  Пациенты с болезнью Паркинсона, получающие дофаминергические агонисты

  Кроме исключительных случаев, сульпирид не должен назначаться больным, страдающим болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих дофаминергические агонисты, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены. Резкая отмена дофаминергических препаратов может увеличить риск развития у пациента ЗНС (см. разделы "С осторожностью", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

  Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз

  При длительном применении нейролептиков рекомендуется регулярно контролировать состав периферической крови, особенно в случае появления лихорадки или присоединения инфекции невыясненной этиологии (возможность развития лейкопении и агранулоцитоза). В случае выявления значимых гематологических изменений в составе периферической крови лечение сульпиридом следует прекратить.

  Пациенты с нарушениями функции почек

  У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы сульпирида (см. раздел "Способ применения и дозы").

  Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета

  Так как есть сведения о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначено лечение сульпиридом, необходимо проводить мониторинг уровня сахара в крови.

  Употребление алкоголя или применение лекарственных препаратов, содержащих спирт, в ходе лечения сульпиридом строго запрещается.

  Следует учитывать, что сульпирид при одновременном применении с общестимулирующими веществами (например, аноректики, некоторые антиастматические препараты), может вызывать беспокойство, невроз, возбудимость и бессонницу.

  Особые меры предосторожности следует соблюдать при назначении сульпирида молодым женщинам с неустановившимся менструальным циклом.

  Рекомендуется проводить постоянное медицинское наблюдение за состоянием новорожденных, которые подверглись внутриутробному воздействию сульпирида. У новорожденных возможен риск развития нежелательных реакций, включающих экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены.

  Синдром дефицита внимания с гиперактивностью (или без нее)

  Следует принимать во внимание, что в связи с влиянием сульпирида на когнитивные процессы у детей необходимо ежегодно контролировать способность ребенка к обучению. Необходимо регулярно корректировать дозу препарата с учетом клинического состояния ребенка.

  Препарат содержит лактозу. Для пациентов с редкими наследственными нарушениями, включая непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, прием данного препарата не рекомендуется.

• Способ применения и дозы

  Острые и хронические психотические расстройства: суточная доза составляет от 200 мг до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.

  Дозы для пациентов пожилого возраста: начальная доза должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.

  Дозы для пациентов с нарушением функции почек: в связи с тем, что до 92% сульпирида выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина (КК). При КК 30-60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 30%, а интервалы между приемами препарата увеличивать в 1,5 раза; при КК 10-30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 50%, а интервалы между приемами препарата увеличивать в 2 раза; при КК менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 70%, а интервалы между приемами препарата увеличивать в 3 раза.

• Передозировка

  Опыт передозировки сульпирида ограничен. При передозировке или отравлении необходимо учитывать возможность комбинированной интоксикации, связанной с одновременным приемом сульпирида с другими лекарственными препаратами.

  До настоящего времени описаны случаи интоксикации после приема одной дозы в объеме 1-3 г сульпирида. Были зарегистрированы следующие симптомы: беспокойство, нарушение сознания, экстрапирамидный синдром. После приема 3-7 г отмечали ажитацию, растерянность, развитие экстрапирамидных расстройств. Дозы, превышающие 7 г, в ряде случаев вызывали кому и резкое понижение артериального давления.

  Лечение

  В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном и постоянном контроле дыхательной и сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного: выздоровления больного.

  При развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают м-холиноблокирующие препараты (бипериден).

  Сульпирид частично выводится при гемодиализе.

• Побочные действия

  Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемым другими нейролептиками, но частота их развития меньше.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  Гипертензия, гипотензия (при приеме высоких доз), ортостатическая гипотензия; удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, такие как желудочковая тахикардия типа "пируэт" (torsades de pointes), а также желудочковая тахикардия, которые могут приводить к фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапной смерти; венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда фатальную, тромбоз глубоких вен (см. раздел "Особые указания").

  Со стороны центральной нервной системы: седация, сонливость, бессонница; экстрапирамидные расстройства и связанные с ними нарушения: симптомы паркинсонизма с проявлением тремора, гипокинезии (брадикинезия, амимия), мышечного гипертонуса, вегетативные расстройства (гиперсаливация, избыточная потливость); острая дискинезия (спастическая кривошея, спазм жевательной мускулатуры, окулогирный криз, тризм), дистония, акатизия. Эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических лекарственных препаратов; поздняя дискинезия, характеризующаяся стереотипными непроизвольными ритмическими движениями, главным образом, языка и/или лицевых мышц (как и после приема других нейролептиков при длительных курсах лечения в течение более 3-х месяцев), при этом применение м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов является не эффективным или может вызвать ухудшение симптомов; судороги.

  Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия.

  Со стороны половых органов и молочных желез: нарушения, связанные с гиперпролактинемией (галакторея, аменорея, гинекомастия, увеличение молочных желез, болезненность молочных желез, оргазмическая и эректильная дисфункция).

  Со стороны обмена веществ и питания: гипергликемия, увеличение массы тела.

  Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор.

  Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

  Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

  Со стороны органов зрения: нечеткое зрение.

  Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатический гепатит, повышение активности микросомальных ферментов печени (особенно трансаминаз).

  Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: синдром отмены препарата у новорожденных, которые родились от матерей, получавших терапию нейролептиками в течение третьего триместра беременности.

  Прочие: злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который является фатальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков (см. разделы "С осторожностью", "Особые указания").

• Состав
  Активное вещество: сульпирид - 200 мг.
  
  Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза K4M, гипромеллоза K15M, магния стеарат, тальк.

• Взаимодействие

  • При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

  • При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

  • При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида.

  • Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом.

  • При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

• Фармакокинетика

  После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг C_max в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг - через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

  Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.

  Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее - в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.

  Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T_1/2 - около 7 ч.

• Фармакодинамика
  Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D₂-рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к "атипичным" нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Ограниченный опыт применения сульпирида беременными женщинами не выявил тератогенного действия сульпирида. В связи с недостаточностью клинических данных о применении препарата у беременных женщин прием сульпирида во время беременности не рекомендуется.

  Если сульпирид все-таки применялся во время беременности, следует проводить постоянное медицинское наблюдение за состоянием новорожденных, которые подверглись внутриутробному воздействию сульпирида. У новорожденных, родившихся от матерей, получавших терапию нейролептиками, особенно в течение третьего триместра беременности, возможен риск развития варьирующих по степени тяжести и продолжительности после родов нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены. Отмечают развитие ажитации, мышечный гипертонус, гипотонию, тремор, сонливость, респираторный дистресс, нарушение процесса кормления (см. разделы "Побочное действие", "Особые указания").

  Сульпирид проникает в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано (см. раздел "Противопоказания").

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

• Применение у детей

  Противопоказано в возрасте до 18 лет.

• Лекарственная форма

  Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны.

• Срок годности

  4 года. Не применять по истечении срока годности.