Инструкция по применению
-
Описание
Антагонист гистаминовых H1-рецепторов.
-
Показания к применению
Преходящие нарушения сна.
-
Противопоказания
- закрытоугольная глаукома или семейный анамнез закрытоугольной глаукомы;
- заболевания уретры и предстательной железы, сопровождающиеся нарушением оттока мочи;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский и подростковый возраст до 15 лет;
- повышенная чувствительность к доксиламину, другим компонентам препарата или к другим антигистаминным средствам.
С осторожностью: пациентам со случаями апноэ в анамнезе (в связи с тем, что доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ); пациентам старше 65 лет (в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных), а также в связи с возможным увеличением Т1/2); пациентам с почечной и печеночной недостаточностью (Т1/2 может увеличиваться).
-
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
-
Особые указания
Следует принимать во внимание, что бессонница может быть вызвана рядом причин, при которых нет необходимости в назначении данного лекарственного препарата.
Препарат Реслип® оказывает седативное действие, подавляет когнитивные способности и замедляет психомоторные реакции. Первое поколение блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов может оказывать м-холиноблокирующий, антиальфа-адренергический и антисеротониновый эффекты, что может вызвать сухость во рту, запор, задержку мочи, нарушения аккомодации и зрения.
Как все снотворные или седативные препараты, доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ, увеличивая число и продолжительность приступов апноэ.
В одной таблетке препарата содержится 50 мг лактозы моногидрата, что следует принимать во внимание у пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
-
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь, за 15-30 мин до сна. Таблетки запивают небольшим количеством жидкости.
Рекомендуемая доза составляет 1/2-1 таб./сут. Если лечение неэффективно, по рекомендации врача доза может быть увеличена до 2 таб.
Продолжительность лечения - от 2 до 5 дней; если бессонница сохраняется, пациенту необходимо обратиться к врачу.
В связи с данными об увеличении концентрации в плазме крови и уменьшении плазменного клиренса доксиламина пациентам с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется снижение дозы.
Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов следует с осторожностью назначать пациентам старше 65 лет в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных). Ввиду данных об увеличении концентрации в плазме крови, уменьшении плазменного клиренса и увеличении Т1/2 доксиламина рекомендуется снижение дозы.
-
Передозировка
Симптомы: дневная сонливость, возбуждение, мидриаз, нарушения аккомодации, сухость во рту, гиперемия кожи лица и шеи, гипертермия, синусовая тахикардия, расстройство сознания, галлюцинации, снижение настроения, тревога, нарушение координации движений, тремор, атетоз, судороги (эпилептический синдром), кома.
Непроизвольные движения иногда являются предвестниками судорог, что может свидетельствовать о тяжелой степени отравления. Даже при отсутствии судорог тяжелые отравления доксиламином могут вызвать развитие рабдомиолиза, который часто сопровождается острой почечной недостаточностью. В таких случаях показана стандартная терапия с постоянным контролем активности КФК.
При появлении симптомов отравления пациенту следует немедленно обратиться к врачу.
Лечение: симптоматическое (м-холиномиметики и другие средства), в качестве средства первой помощи показан прием активированного угля (50 г - для взрослых и 1 г/кг массы тела - для детей).
-
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.
Со стороны органа зрения: нарушения зрения и аккомодации, нечеткое зрение.
Со стороны нервной системы: сонливость в дневное время (в этом случае дозу препарата следует снизить), спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Со стороны лабораторных показателей: увеличение активности КФК.
Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.
-
Состав
Активное вещество: доксиламина сукцинат - 15 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 50 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 27.7 мг, натрия кроскармеллоза - 5 мг, повидон - 0.8 мг, магния стеарат - 1 мг. -
Взаимодействие
При одновременном применении препарата Реслип® с седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином, производными морфина (анальгетики, противокашлевые препараты), нейролептиками, анксиолитиками, блокаторами гистаминовых Н1-рецепторов с седативным эффектом, антигипертензивными препаратами центрального действия, талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на ЦНС.
При одновременном применении с м-холиноблокирующими средствами (атропин, имипраминовые антидепрессанты, противопаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) повышается риск возникновения таких побочных эффектов, как задержка мочи, запор, сухость во рту.
Т.к. этанол усиливает седативный эффект большинства антагонистов гистаминовых Н1-рецепторов, в т.ч. препарата Реслип®, необходимо избегать одновременного применения данного препарата с алкогольными напитками и лекарственными препаратами, содержащими этанол.
-
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция высокая. Cmax в плазме крови в среднем достигается через 2 ч после приема внутрь. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. 60% выводится почками в неизмененном виде, частично - через кишечник. Т1/2 доксиламина составляет около 10 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов старше 65 лет, а также при печеночной и почечной недостаточности Т1/2 может удлиняться. При повторении курсов лечения Css препарата и его метаболитов в плазме крови достигается позже и на более высоком уровне.
-
Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает снотворное, седативное и м-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяет фазы сна.
Длительность действия – 6-8 ч.
-
Применение при беременности и кормлении грудью
На основании результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований доксиламин можно применять у беременных женщин на протяжении всего периода беременности.
В случае назначения препарата на поздних сроках беременности следует принимать во внимание атропиноподобные и седативные свойства доксиламина при наблюдении за состоянием новорожденного.
Неизвестно, проникает ли доксиламин в грудное молоко. В связи с возможностью развития седативного и возбуждающего эффекта у ребенка кормить грудью при применении препарата не следует.
-
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с возможной сонливостью в дневное время суток следует избегать управления автотранспортом, работы с механизмами и иных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
-
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 15 лет.
-
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской; на поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.
-
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
