Рилептид таб ппо 2мг №20

Инструкция по применению

• Описание

  Антипсихотический препарат (нейролептик).

• Показания к применению

  • лечение шизофрении у взрослых и детей от 13 лет;

  • лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет;

  • краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-1V, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

• Противопоказания

  • индивидуальная гиперчувствительность к активному веществу (рисперидону) или любому другому вспомогательному веществу этого препарата;

  • фенилкетонурия;

  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

  С осторожностью:
  

  • заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
    

  • обезвоживание и гиповолемия;

  • нарушения мозгового кровообращения;

  • болезнь Паркинсона;

  • судороги (в том числе в анамнезе);

  • тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. раздел "Способ применения и дозы");

  • злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;

  • состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);

  • опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейс (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

  • факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;

  • болезнь диффузных телец Леви;

  • гипергликемия;

  • применение в сочетании с фуросемидом;

  • беременность.

• Условия хранения

  Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

• Особые указания

  • С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

  • Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

  • Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

  • При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

  • В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

  • Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

• Способ применения и дозы

  • Шизофрения

  Взрослые

  Рилептид® может назначаться один или два раза в сутки.

  Начальная доза препарата Рилептид® - 2 мг в сутки. На второй день дозу можно увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить па прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкая начальная и поддерживающая дозы.

  Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять не рекомендуется.

  Пожилые пациенты

  Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать на 0.5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки.

  Дети от 13 лет до 17 лет

  Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков дозами 1-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 3 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов.

  Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.

  Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину су точной дозы 2 раза в сутки.

  • Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством

  Взрослые

  Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 часа на 1 мг в день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки. Применение доз выше 6 мг в сутки у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось.

  Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рилептид® должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

  Пожилые пациенты

  Рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать на 0.5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки. Необходимо соблюдать осторожность в связи с ограниченным опытом применения препарата у пожилых пациентов.

  Дети от 10 лет

  Рекомендуется начальная доза 0,5 мг па прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 1-2,5 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством у детей дозами 0,5-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 2,5 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов.

  Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.

  Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

  • Непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения

  Дети от 5 до 18 лет

  Пациенты с массой тела 50 кг и более - рекомендованная начальная доза препарата - 0,5 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием но 0.5 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.

  Пациенты с массой тела менее 50 кг - рекомендованная начальная доза препарата - 0,25 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.

  Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рилептид® должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

  Применение у детей младше 5 лет не рекомендуется ввиду отсутствия данных.

  Особые группы пациентов

  Пациенты с заболеваниями печени и почек

  У пациентов c заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами.

  У пациентов c заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.

  Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее.

  Рилептид® следует назначать с осторожностью у данной категории больных.

  Способ применения

  Внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

  Прекращение приема препарата рекомендуется проводить постепенно. Острые симптомы "отмены", включая тошноту, рвоту, потливость и бессонницу, наблюдались очень редко после резкого прекращения приема высоких доз антипсихотических препаратов.

  Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами

  В начале лечения препаратом Рилептид® рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рилептид® рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.

• Передозировка

  Симптомы

  В целом, наблюдаемые симптомы передозировки представляли собой уже известные фармакологические эффекты рисперидона в усиленной форме: сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Наблюдалось удлинение интервала QT и судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась в совместном приеме повышенной дозы рисперидона и пароксетина.

  В случае острой передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов.

  Лечение

  Следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным следует проводить только в том случае, если препарат был принят не более одного часа назад. Следует немедленно начать сердечно-сосудистое мониторирование, включая ЭКГ для выявления возможных аритмий.

  Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Артериальную гипотонию и сосудистый коллапс следует устранять внутривенными инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. При развитии тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

• Побочные действия

  Со стороны ЦНС: часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

  Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

  Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.

  Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

  Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

  Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

  Прочие: недержание мочи.

• Состав
  Активное вещество: рисперидон - 2 мг.
  
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 76 мг, крахмал кукурузный - 27 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 14 мг, магния стеарат - 1.9 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.7 мг, натрия лаурилсульфат - 0.4 мг.

• Взаимодействие

  • При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

  • При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

  • При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

  • При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

  • При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, C_max в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

  C_ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. C_ss 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

  Рисперидон быстро распределяется в организме, V_d составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа₁-гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%.

  Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

  После приема внутрь у больных с психозом T_1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T_1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

  Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

  У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

• Фармакодинамика

  Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT₂- и допаминовым D₂-рецепторам. Связывается с α₁-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H₁-рецепторами и α₂-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D₂-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

  Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность

  Полноценных исследований по применению рисперидона у беременных женщин не проводилось. По данным наблюдений в постмаркетинговом периоде, при применении рисперидона но время последнего триместра беременности, у новорожденного возникли обратимые экстрапирамидные симптомы, поэтому новорожденные, чьи матери принимали рисперидон в третьем триместре беременности, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. В исследованиях на животных рисперидон не обладал тератогенным действием, однако, наблюдались другие виды токсического действия на репродуктивную систему. Потенциальный риск для людей неизвестен. Рилептид® можно использовать во время беременности, только если ожидаемая польза применения препарата для беременной женщины перевешивает потенциальный риск для плода. При необходимости прекращения приема препарата во время беременности, следует проводить отмену препарата постепенно.

  Период грудного вскармливания

  В исследованиях у животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникали в грудное молоко. Было также продемонстрировано, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон в небольших количествах проникают в грудное молоко у людей. Данных по побочным действиям у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют. Поэтому вопрос о грудном вскармливания должен решаться с учетом возможного риска для ребенка.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "Е752" на одной стороне и с риской - на другой, без или почти без запаха; с помощью риски таблетки можно разделить на две равные дозы.

• Срок годности
  5 лет. Нe использовать после даты, указанной на упаковке.