Тиаприд таблетки 100мг №20

Инструкция по применению

• Описание

  Анти­психотическое средство(нейролептик).

• Показания к применению

  У взрослых:

  Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте.

  Интенсивный хронический болевой синдром.

  У взрослых и детей старше 6 лет:

  Различные типы хореи, синдром Жилля де ла Туретта.

  У детей старше 6 лет:

  Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

• Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата.

  • Диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли, например: пролактинома гипофиза и рак груди.

  • Диагностированная или подозреваемая феохромоцитома.

  • В комбинации с сультопридом.

  • Беременность (I триместр).

  • Период лактации.

  • Детский возраст (до 6 лет).

  • Гипертонический криз.

  • Выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.

  • В комбинации с дофаминергическими агонистами (амантадин. апоморфин. бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамииексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона.

  • В комбинации с лекарственными средствами, которые могут вызывать нарушение ритма сердца: антиаритмические препараты 1а класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирампд) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, сульпирид, пимозид, галоперидол, дроперидол), а также со следующими препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, спарфлоксацин, моксифлоксацин. (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

  С осторожностью:
  

  • Хроническая почечная недостаточность. При применении необходимо снизить дозу и усилить наблюдение (см. Способ применения и дозы);

  • Эпилепсии, в связи с возможностью понижения судорожного порога; Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;

  • Болезнь Паркинсона;

  • Совместное применение лекарственных средств, содержащих спирт;

  • В пожилом возрасте, при брадикардии (реже 55 уд./мин), гипокалиемии, врожденном удлинении интервала QT, а также при совместном применении препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию. снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QT.

• Условия хранения

  В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания

  С особой осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией из-за возможного понижения порога судорожной готовности.

  С осторожностью применять при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, паркинсонизме, почечной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста.

  Парентеральное введение проводят под контролем врача.

  В период лечения тиапридом не следует применять леводопу, агонисты допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид), сультоприд; лекарственные средства, способные вызывать аритмии типа "пируэт" (антиаритмические средства I A и III классов, хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, сультоприд, дроперидол, галоперидол, пимозид, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, винкамин для в/в введения, а также галофантрин, морфлоксацин, пентамидин, спарфлоксацин).

  Не допускать употребления алкоголя.

• Способ применения и дозы

  Только для взрослых и детей старше 6 лет.

  Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, затем постепенно повышая ее.

  Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте:

  У взрослых: 200 - 300 мг/сутки, курс лечения 1 - 2 месяца.

  В пожилом возрасте: 50 мг два раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50 100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 м г.

  Хорея, синдром Жилля де ла Туретта 

  У взрослых: 300 - 800 мг/сутки

  Лечение следует начинать с дозы - 25 мг в сутки, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы.

  У больных с нарушенной функцией почек: если клиренс креатинина ниже 20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от тяжести почечной недостаточности: применяют половинную дозу при клиренсе креатинина 11-20 мл/мин и четверть дозы при клиренсе креатинина 10 мл/мин.

  У детей старше 6 лет: 3-6 мг/кг/сутки

  Интенсивный хронический болевой синдром

  Обычная доза для взрослых составляет 200 - 400 мг/сутки.

  Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет - доза составляет 100- 150 мг/сутки.

• Передозировка

  Симптомы: избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика.

  Лечение: отмена препарата, промывание желудка (при отравлении таблетками), симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг за жизненно важными функциями организма (особенно за сердечной деятельностью (риск удлинения интервала QT) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов - антихолинергическое лечение.

  Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.

• Побочные действия

  Со стороны ЦНС: сонливость, нарушения сна, ажитация, безучастность, головокружение, головные боли, синдром паркинсонизма; редко - спастическая кривошея, окулогирные кризы, акатизия, поздняя дискинезия; в отдельных случаях - ЗНС.

  Со стороны эндокринной системы: редко - симптомы, обусловленные гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, увеличение молочных желез, боли в молочных железах, импотенция, нарушения достижения оргазма.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT, ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях - аритмии типа "пируэт".

• Состав

  Активное вещество: 111.1 мг тиаприда гидрохлорида (в пересчете на тиаприда основание - 100 мг). 

  Вспомога­тельные вещества: лактозы моногидрат (са­хар молочный) - 46.4 мг. крахмал картофель­ный - 18 мг. повидон (поливинилпирроли­дон низкомолекулярный медицинский)- 1.8 мг. магния стеарат - 2.7 мг.

• Взаимодействие

  Злокачественный нейролептический синдром: Злокачественный нейролептический синдром, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние, предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то, что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, видимо, являются предрасполагающими.

  Удлинение интервала ОТ: тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала Q Г. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий, он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного длинного интервала QT (комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QTc).

  Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата, кроме гою. следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и электрокардиограммы.

  При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения дофаминергических агонистов следует назначать антихолинергические препараты.

  В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме 1,3 мкг/мл - достигается за 1 час.

  Биодоступность таблеток составляет 75%. При приеме их непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.

  Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, кумуляции не происходит. У животных отмечали проникновение препарата в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1:2.

  Связь с белками плазмы и с эритроцитами слабая. Метаболизм тиаприда очень невелик: 70% дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный клиренс достигает 330 мл/минуту.

• Фармакодинамика

  Антипсихотическое средство (нейролептик); оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом, как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых 02-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых 02-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  При беременности тиаприд применяют только по абсолютным показаниям в минимальных эффективных дозах. Новорожденным, матери которых при беременности получали тиаприд, рекомендуется провести мониторинг функций ЦНС и ЖКТ.

  Неизвестно, выделяется ли тиаприд с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Срок годности

  5 лет. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.