Бруфен СР таб пролонг ппо 800мг №28

Инструкция по применению

• Описание

  Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

• Показания к применению

  • Воспалительные и дегенеративные заболевания: ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит или синдром Стилла, остеоартроз, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), спондилез.

  • Заболевания околосуставных тканей, включая ревматические: плечелопаточный периартрит (капсулит), бурсит, тендинит, теносиновит, тендовагинит, боль в пояснице, радикулит.

  • Повреждение мягких тканей: травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, вывихи и растяжения, гематомы.

  • Ослабление болевого синдрома легкой или средней степени выраженности при: головной боли, зубной боли, первичной дисменорее, послеоперационных болях, мигрени, панникулите, невралгии, миалгии.

  • Воспалительные процессы в малом тазу: аднексит, альгодисменорея.

• Противопоказания

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

  • хроническая сердечная недостаточность (функциональный класс II-IV по классификации NYHA);

  • неконтролируемая артериальная гипертензия;

  • клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца;

  • заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга;

  • тяжелая печеночная недостаточность;

  • активное заболевание печени;

  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

  • прогрессирующие заболевания почек;

  • гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция), геморрагические диатезы;

  • желудочно-кишечное кровотечение или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением НПВП;

  • язвенный колит, болезнь Крона, рецидивирующая язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение (определяется двумя или более отдельными эпизодами подтвержденной язвы или кровотечения), в том числе в анамнезе;

  • состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;

  • подтверждённая гиперкалиемия;

  • воспалительные заболевания кишечника;

  • внутричерепное кровоизлияние;

  • беременность (III триместр);

  • период грудного вскармливания;

  • детский возраст до 12 лет.

  С осторожностью

  Однократный эпизод эрозивно-язвенного заболевания органов желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); длительное использование НПВП; бронхиальная астма, хронический ринит или аллергические заболевания (в т.ч. в анамнезе); печеночная недостаточность и/или хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; наличие инфекции Н. pуlori; частое употребление алкоголя; тяжёлые соматические заболевания; системная красная волчанка или другие аутоиммунные заболевания соединительной ткани (повышен риск развития асептического менингита); заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия); цирроз печени с портальной гипертензией; нефротический синдром; гипербилирубинемия; гастрит; энтерит; колит; состояние обезвоживания; беременность (I-II триместр), пожилой возраст. 
  

• Условия хранения
  Хранить при температуре не выше 25°С. 
  
  Хранить в недоступном для детей месте.
  

• Особые указания

  Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при применении минимальной эффективной дозы в течение короткого периода времени, необходимого для устранения симптомов.

  Аналогично другим НПВП, ибупрофен может маскировать признаки инфекции.

  На фоне продолжительного применения любых анальгетиков возможно появление головной боли, которая не должна лечиться повышенными дозами лекарственного препарата.

  Употребление алкоголя на фоне приема НПВП может способствовать усилению выраженности нежелательных реакций, обусловленных действующим веществом, в особенности со стороны желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы.

  Пациенты пожилого возраста

  У пациентов пожилого возраста применение НПВП может сопровождаться повышенной частотой возникновения нежелательных реакций, особенно перфорации и желудочно-кишечного кровотечения, которые могут быть летальными.

  Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация

  Следует с осторожностью применять НПВП у пациентов с пептической язвой и другими желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, так как возможно обострение данных состояний (см. раздел «Противопоказания»).

  При применении всех НПВП в любой период лечения сообщалось о случаях желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации. Данные нежелательные явления могут быть летальными и могут возникнуть при наличии/отсутствии предупреждающих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

  Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается при увеличении дозы ибупрофена у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. У данных пациентов лечение следует начинать с наименьшей дозы.

  В данной группе пациентов, а также у пациентов, нуждающихся в сопутствующей терапии ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе или другими препаратами, способными повысить риск желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с гастропротекторами (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

  Следует избегать одновременного применения ибупрофена и других НПВП, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), в связи с повышенным риском изъязвления или кровотечения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

  На начальном этапе лечения пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о возникновении любых необычных симптомах в брюшной полости (особенно желудочно-кишечном кровотечении).

  Следует с осторожностью применять ибупрофен у пациентов, одновременно получающих лекарственные средства, которые могут повысить риск изъязвления или кровотечения, например, глюкокортикостероиды для приема внутрь, антикоагулянты (в том числе варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные препараты, в том числе ацетилсалициловая кислота (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

  При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления терапию ибупрофеном необходимо прекратить.

  Респираторные нарушения

  Следует соблюдать осторожность при применении ибупрофена у пациентов с бронхиальной астмой, хроническим ринитом или аллергическими заболеваниями, в том числе в анамнезе, так как сообщалось о случаях бронхоспазма, крапивницы или ангионевротического отека при применении ибупрофена у данной группы пациентов.

  Сердечная недостаточность, почечная и печеночная недостаточность

  Следует соблюдать осторожность при применении ибупрофена у пациентов с почечной, печеночной или сердечной недостаточностью, так как прием НПВП может привести к ухудшению функции почек. Постоянная одновременная терапия несколькими сходными анальгетиками дополнительно повышает такой риск. У пациентов с почечной, печеночной или сердечной недостаточностью следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого периода времени и контролировать функцию почек, особенно при длительном лечении (см. раздел «Противопоказания»).

  Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные нарушения

  Следует с осторожностью применять ибупрофен у пациентов с сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией в анамнезе, так как сообщалось о случаях возникновения отеков, связанных с применением ибупрофена.

  Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, в особенности в высокой дозе (2400 мг в сутки) может быть связано с небольшим повышением риска развития артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). В целом, в ходе эпидемиологических исследований не было доказано, что применение ибупрофена в низкой дозе (например, ≤1200 мг в сутки) связано с повышенным риском развития артериальных тромботических осложнений.

  Терапию ибупрофеном у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (функциональный класс II-III по классификации NYHA), установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить только после тщательной оценки, и следует избегать применения высоких доз ибупрофена (2400 мг в сутки). Тщательную оценку также необходимо проводить перед назначением длительного лечения пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), в особенности, если требуется применение ибупрофена в высоких дозах (2400 мг в сутки).

  Дерматологические нарушения

  Сообщалось об очень редких случаях возникновения серьезных кожных реакций, в том числе летальных, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанных с применением НПВП. На начальном этапе терапии пациенты подвержены наибольшему риску развития данных реакций. В большинстве случаев реакция развивается в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любых других признаках гиперчувствительности применение ибупрофена необходимо прекратить.

  В исключительных случаях причиной осложнения тяжелых инфекционных поражений кожи и мягких тканей может стать ветряная оспа. В настоящее время невозможно исключить влияние НПВП на ухудшение течения данных инфекций. Таким образом рекомендуется избегать применения ибупрофена при ветряной оспе.

  Нарушения функции почек

  Следует с осторожностью начинать терапию ибупрофеном у пациентов со значительным обезвоживанием. Существует риск развития почечной недостаточности, особенно у детей и подростков с обезвоживанием и у пожилых пациентов.

  Длительное применение ибупрофена, как и других НПВП, приводило к развитию медуллярного некроза почки и других патологических изменений почек. Также почечная токсичность наблюдалась у пациентов, у которых «почечные» простагландины играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у данной группы пациентов может привести к дозозависимому снижению выработки простагландинов и, второстепенно, почечного кровотока, что может вызвать почечную недостаточность. Пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, принимающие диуретики, ингибиторы АПФ, а также пациенты пожилого возраста относятся к группе повышенного риска возникновения данной реакции. После отмены НПВП, как правило, происходит восстановление состояния до начала лечения.

  Гематологические нарушения

  Ибупрофен, как и другие НПВП, может ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения у здоровых пациентов.

  Асептический менингит

  У пациентов, получавших терапию ибупрофеном, в редких случаях наблюдалось развитие асептического менингита. Хотя возникновение асептического менингита наиболее вероятно у пациентов с системной красной волчанкой и сопутствующими заболеваниями соединительной ткани, поступали сообщения о случаях асептического менингита у пациентов, не имеющих данного хронического заболевания.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, после еды.

  Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при применении минимальной эффективной дозы в течение короткого периода времени, необходимого для устранения симптомов.

  Для достижения более быстрого начала действия доза препарата может быть принята натощак. Пациентам с чувствительным желудком рекомендуется принимать препарат с пищей.

  Таблетки следует запивать большим количеством жидкости. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, не разламывая, не измельчая и не рассасывая, чтобы избежать дискомфорта в полости рта и раздражения в горле.

  Взрослые и дети в возрасте 12 лет (с массой тела ≥ 40 кг): рекомендуемая суточная доза составляет 2 таблетки препарата Бруфен СР один раз в сутки, предпочтительно ранним вечером, задолго до сна. При тяжелых или острых состояниях максимальная суточная доза может быть увеличена до 3 таблеток раздельными приемами. Максимальная суточная доза составляет 2400 мг.

  Пожилые пациенты: при нормальной функции почек и печени коррекция режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется. При нарушении функции почек и/или печени дозу следует подбирать индивидуально. В этой группе пациентов дозирование следует проводить с осторожностью.

  Пациенты с нарушением функции почек: пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степени тяжести не требуется снижение дозы препарата (применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью – см. раздел «Противопоказания»).

  Пациенты с нарушением функции печени: пациентам с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести не требуется снижение дозы препарата (применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью – см. раздел «Противопоказания»).

• Передозировка

  Токсичность

  У детей и взрослых при приеме ибупрофена в дозах менее 100 мг/кг признаки и симптомы токсичности обычно отсутствуют. Однако в некоторых случаях может потребоваться проведение симптоматической терапии. У детей появление симптомов токсичности наблюдалось после приема ибупрофена в дозах 400 мг/кг и более.

  Симптомы

  У большинства пациентов при передозировке ибупрофеном симптомы проявляются через 4-6 часов после приема. Наиболее часто сообщалось о таких симптомах передозировки как тошнота, рвота, боль в животе, заторможенность и сонливость. Нарушения со стороны центральной нервной системы (ЦНС) включают головную боль, шум в ушах, головокружение, судороги и потерю сознания. Также редко сообщалось о нистагме, метаболическом ацидозе, гипотермии, нарушении функции почек, желудочно-кишечном кровотечении, коме, остановке дыхания, подавлении активности ЦНС и дыхательной системы. Сообщалось о случаях сердечно-сосудистой токсичности, в том числе артериальной гипотензии, брадикардии и тахикардии. В случаях значительной передозировки возможно развитие почечной недостаточности и поражения печени. Передозировка большими дозами ибупрофена, как правило, хорошо переносится, если одновременно не принимались другие препараты. В случае тяжелой интоксикации возможно развитие метаболического ацидоза.

  Лечение

  Специфического антидота не существует. При передозировке рекомендуется промывание желудка (в течение первого часа после приема) и поддерживающая терапия. При наличии симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта – антацидные препараты. При развитии артериальной гипотензии – внутривенные инфузии и, если требуется, инотропная поддержка. Питье, форсированный диурез и симптоматическая терапия (коррекция КОС, электролитного баланса, АД).

• Побочные действия
  Со стороны системы кроветворения: очень редко - нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз).
  
  Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности - неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в т.ч. ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в т.ч. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия; очень редко - тяжелые реакции гиперчувствительности, в т.ч. отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).
  
  Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе, тошнота, диспепсия (в т.ч. изжога, вздутие живота); редко - диарея, метеоризм, запор, рвота; очень редко - пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, в некоторых случаях с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, язвенный стоматит, гастрит; частота неизвестна - обострение колита и болезни Крона.
  
  Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит и желтуха.
  
  Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность (компенсированная и декомпенсированная), особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, гематурии и протеинурии; нефритический синдром, нефротический синдром, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, цистит.
  
  Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; очень редко - асептический менингит.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - сердечная недостаточность, периферические отеки; при длительном применении повышен риск тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт), повышение АД.
  
  Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - бронхиальная астма; бронхоспазм; одышка.
  
  Со стороны лабораторных показателей: возможно - снижение содержания гематокрита или гемоглобина, увеличение времени кровотечения, снижение концентрации глюкозы в плазме крови, уменьшение клиренса креатинина, повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности печеночных трансаминаз.
  
  

• Состав

  Активное вещество: ибупрофен – 800 мг.

  Вспомогательные вещества: ксантановая камедь – 196,8 мг; повидон К-30 – 25,9 мг; стеариновая кислота – 10,3 мг; кремния диоксид коллоидный безводный – 3,0 мг.

• Взаимодействие

  • При одновременном применении ибупрофен уменьшает действие антигипертензивных средств (ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов), диуретиков (фуросемида, гидрохлоротиазида).

  • При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление их действия.

  • При одновременном применении с ГКС повышается риск развития побочного действия со стороны ЖКТ.

  • При одновременном применении ибупрофен может вытеснять из соединений с белками плазмы крови непрямые антикоагулянты (аценокумарол), производные гидантоина (фенитоин), пероральные гипогликемические препараты производные сульфонилмочевины.

  • При одновременном применении с амлодипином возможно небольшое уменьшение антигипертензивного действия амлодипина; с ацетилсалициловой кислотой - уменьшается концентрация ибупрофена в плазме крови; с баклофеном - описан случай усиления токсического действия баклофена.

  • При одновременном применении с варфарином возможно увеличение времени кровотечения, наблюдались также микрогематурия, гематомы; с каптоприлом - возможно уменьшение антигипертензивного действия каптоприла; с колестирамином - умеренно выраженное уменьшение абсорбции ибупрофена.

  • При одновременном применении с лития карбонатом повышается концентрация лития в плазме крови.

  • При одновременном применении с магния гидроксидом повышается начальная абсорбция ибупрофена; с метотрексатом - повышается токсичность метотрексата.

  • Одновременное применение НПВС и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

  • Существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВС.

  • При одновременном применении НПВС и циклоспорина увеличивается риск нефротоксичности.

  • НПВС могут снижать эффективность мифепристона поэтому прием НПВС следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после окончания приема мифепристона .

  • При одновременном применении НПВС и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.

  • Одновременное применение НПВС и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.

  • У пациентов, получающих совместное лечение НПВС и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.

  • У пациентов, получающих одновременно НПВС и миелотоксические препараты, усиливается гематотоксичность.

  • При одновременном применении ибупрофена и цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты, пликамицина увеличивается частота развития гипопротромбинемии.

  • При одновременном применении ибупрофена и лекарственных средств, блокирующих канальцевую секрецию, отмечается снижение выведения и повышение плазменной концентрации ибупрофена.

  • При одновременном применении ибупрофена и индукторов микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) происходит увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, повышение риска развития тяжелых интоксикаций.

• Фармакокинетика

  Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь [+]S- и [-]R-энантиомеров.

  Всасывание

  Ибупрофен быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет 80-90 %, время достижения максимальной концентрации (TС_mах) в плазме крови при применении лекарственной формы немедленного высвобождения – 1-2 ч. Исследования показали, что прием пищи не оказывает значимого влияния на общую биодоступность.

  Пролонгированная лекарственная форма таблеток ибупрофена в дозировке 800 мг по сравнению с лекарственными формами немедленного высвобождения обеспечивает постепенное, более медленное высвобождение действующего вещества и более низкую максимальную концентрацию (С_mах) в плазме крови, которая достигается приблизительно через 3 часа после применения ибупрофена. В результате продолжительной фазы абсорбции в системном кровотоке дольше поддерживаются плазменные концентрации ибупрофена. Таким образом, ибупрофен, таблетки с пролонгированным высвобождением в дозировке 800 мг достаточно принимать только один раз в сутки.

  Сравнение фармакокинетического профиля двух таблеток ибупрофена с пролонгированным высвобождением в дозировке 800 мг и таблеток ибупрофена с немедленным высвобождением в дозировке 400 мг, принимаемых четыре раза в сутки, показало, что лекарственная форма с пролонгированным высвобождением обеспечивает снижение разницы между максимальной и остаточной концентрациями и обеспечивает поддержание более высоких средних плазменных концентраций через 5, 10, 15 и 24 часа. Для таблеток с немедленным высвобождением и таблеток с пролонгированным высвобождением показатель площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) был схожим.

  Распределение

  Ибупрофен интенсивно связывается с белками плазмы крови (99 %). Объем распределения (V_d) ибупрофена небольшой и составляет приблизительно 0,12 - 0,2 л/кг у взрослых.

  Метаболизм

  Ибупрофен быстро метаболизируется в печени при участии изоферментов цитохрома P450, преимущественно изофермента CYP2C9, с образованием двух основных неактивных метаболитов – 2-гидроксиибупрофена и 3-карбоксиибупрофена. После приема ибупрофена внутрь чуть менее 90 % от принятой дозы может обнаруживаться в моче в виде окислительных метаболитов и их глюкуроновых конъюгатов. Незначительное количество ибупрофена выводится с мочой в неизмененном виде.

  Выведение

  Выведение ибупрофена через почки является быстрым и полным. Период полувыведения (Т_½) лекарственных форм немедленного высвобождения составляет около двух часов. Ибупрофен практически полностью выводится из организма через 24 часа после приема последней дозы.

  Особые группы пациентов

  Пациенты пожилого возраста

  У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности наблюдаются лишь небольшие, клинически незначимые различия в фармакокинетическом профиле и выведении с мочой по сравнению с пациентами молодого возраста.

  Почечная недостаточность

  У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени наблюдались повышенный уровень (S)-ибупрофена в плазме крови, повышенные значения показателя AUC            (S)-ибупрофена и повышенные значения энантиомерного соотношения AUC (S/R) по сравнению со здоровыми пациентами контрольной группы. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находившихся на диализе, средняя свободная фракция ибупрофена составляла около 3 % по сравнению с 1 % у здоровых добровольцев. Серьезные нарушения функции почек могут привести к накоплению метаболитов ибупрофена. Значимость данного эффекта неизвестна. Метаболиты могут быть выведены с помощью гемодиализа (см. разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Особые указания»).

  Печеночная недостаточность

  Наличие алкогольной болезни печени при печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести не оказывало существенного влияния на фармакокинетические параметры.

  У пациентов с циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (6-10 баллов по шкале Чайлд-Пью), получавших лечение рацемическим ибупрофеном, наблюдалось увеличение периода полувыведения в среднем в 2 раза, а значение энантиомерного соотношения AUC (S/R) было значительно ниже по сравнению со здоровыми пациентами контрольной группы, что указывает на нарушение метаболической трансформации (R)-ибупрофена в активный (S)-энантиомер (см. разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Особые указания»).

• Фармакодинамика
  Ибупрофен – производное пропионовой кислоты, нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), который обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Терапевтическое действие препарата обусловлено ингибированием фермента циклооксигеназы, что приводит к значительному снижению синтеза простагландинов. Данные свойства обеспечивают устранение симптомов воспаления, боли и лихорадки.

  Экспериментальные данные показывают, что при совместном применении ибупрофен может конкурентно ингибировать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Ряд фармакодинамических исследований показал, что при приеме однократной дозы ибупрофена 400 мг в течение 8 часов до или в течение 30 минут после приема ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг), наблюдалось снижение действия ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Несмотря на неоднозначность при экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, вероятность, что регулярное длительное применение ибупрофена может снижать кардиопротективный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты, не может быть исключена. Развитие клинически значимого эффекта считается маловероятным при эпизодическом применении ибупрофена (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Фертильность

  Применение ибупрофена может отрицательно влиять на женскую фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин, столкнувшихся с проблемой зачатия или проходящих обследование по причине бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены терапии ибупрофеном.

  Беременность

  Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать нежелательное влияние на беременность и/или внутриутробное развитие. Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних этапах беременности повышается риск выкидыша, а также развития порока сердца и гастрошизиса. Считается, что степень повышения риска зависит от дозы и длительности терапии. В исследованиях на животных применение ингибиторов синтеза простагландинов повышало пред- и постимплантационные потери и внутриутробную летальность. Кроме того, при применении ингибиторов синтеза простагландинов в период органогенеза у животных было отмечено увеличение числа пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.

  В I и II триместрах беременности ибупрофен можно принимать только в случае строгой необходимости, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Женщинам, планирующим беременность или беременным в I или II триместре беременности, следует принимать ибупрофен в минимальной дозе в течение максимально короткого промежутка времени.

  Применение любых ингибиторов синтеза простагландинов в III триместре беременности, может нести следующие риски для плода:

  • сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия);

  • нарушение функции почек, с дальнейшей возможностью развития почечной недостаточности и уменьшения объема амниотической жидкости.

  В конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать мать и новорожденного следующим рискам:

  • возможное увеличение времени кровотечения;

  • ингибирование сократительной активности матки, что может привести к отсрочке или увеличению продолжительности родовой деятельности.

  В связи с этим применение ибупрофена противопоказано в III триместре беременности.

  Период родовой деятельности

  Применение ибупрофена не рекомендуется в период родовой деятельности. Возможна задержка начала родов и увеличение их продолжительности с тенденцией к усилению кровотечения как у матери, так и у ребенка.

  Период грудного вскармливания

  В связи с имеющимися ограниченными данными о проникновении ибупрофена в грудное молоко в очень низких концентрациях применение ибупрофена в период грудного вскармливания не рекомендуется.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  После приема ибупрофена время реакции у пациента может измениться. Это следует учитывать при занятии такими видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания, например, вождение автомобиля или управление механизмами.

• Применение у детей

  Противопоказание: детский возраст до 12 лет.

• Лекарственная форма

  Двояковыпуклые таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.