Дротаверин таблетки 40мг №20

Инструкция по применению

• Описание

  Спазмолитическое средство.

• Показания к применению

  • Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки;

  • Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

  В качестве вспомогательной терапии:

  • при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом "острого живота" (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.);

  • при головных болях напряжения;

  • при дисменорее.

• Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

  • тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

  • тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
    

  • период грудного вскармливания;

  • детский возраст (до 6 лет);

  • наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

  С осторожностью: артериальная гипотензия, беременность, одновременный прием с леводопой.
  
  

• Условия хранения

  В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания

  Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности. Данная форма препарата противопоказана для пациентов с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

  Применение препарата у детей в возрасте от 6 лет строго по показаниям и только по назначению врача.

• Способ применения и дозы

  Внутрь.

  Взрослые: но 40 - 80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 80 мг, максимальная суточная доза - 240 мг.

  Дети в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.

  Дети старше 12 лет - максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема.

  Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача 1-2 дня.

• Передозировка

  Симптомами передозировки могут быть аритмии сердца и нарушения проводимости (в т.ч. полная блокада ножек пучка Гиса), остановка сердца, вплоть до летального исхода.

  Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

• Побочные действия

  Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.

  Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор.

  Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

• Состав

  Активное вещество: дротаверина гидрохлорид 40 мг.

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 16.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, крахмал кукурузный - 10 мг, кроскармеллоза натрия - 4 мг, повидон К25 - 3.5 мг, магния стеарат - 0.9 мг.

• Взаимодействие
  С леводопой
  
  При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть, усилить ригидность и тремор.
  
  С другими спазмолитическими средствами, включал м-холиноблокаторы
  
  Взаимное усиление спазмолитического действия.
  
  С морфином
  
  Снижает спазмогенную активность морфина.
  
  С фенобарбиталом
  
  Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
  
  С трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом
  
  Усиливает выраженность снижения артериального давления, вызванного этими препаратами.
  
  Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%)
  
  Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, γ и β- глобулинами (см. раздел "Фармакокинетика").
  
  Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.
  

• Фармакокинетика
  Абсорбция
  
  После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность - 100%. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) достигается через 45-60 минут.
  
  Распределение
  
  In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, γ и β- глобулинами.
  
  Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
  
  Метаболизм
  
  У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезотилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.
  
  Выведение
  
  Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов.
  
  За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50 % препарата выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30 % через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
  

• Фармакодинамика
  Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое папаверину, но обладающее более сильным и продолжительным действием. Дротаверин обладает мощным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстсразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза цАМФ (циклического аденозин-3', 5'-монофосфата) до АМФ (аденозин-5'-монофосфата). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к ионам кальция - калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает Мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию иона кальция благодаря стимулированию транспорта иона кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации иона кальция через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к иону кальция.
  
  In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи, с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов п выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
  
  Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.
  
  Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.
  

• Применение при беременности и кормлении грудью

  По данным экспериментов на животных и ретроспективных исследований клинических данных дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата во время беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода. Не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта или занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление, транспортными средствами и работа с механизмами.

• Применение у детей

  Противопоказан детский возраст (до 6 лет).

• Срок годности

  3 года. Не применять по истечении срока годности.