Кортизон таб 25мг №80

Инструкция по применению

• Описание

  Глюкокортикостероид.

• Показания к применению

  Хроническая надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона, гипокортицизм после двусторонней тотальной адреналэктомии, гипопитуитаризм с вторичным гипокортицизмом, врожденная дисфункция коры надпочечников) - в сочетании с минералокортикосте- роидами.

  По остальным показаниям, характерным для глюкокортикостероидов, в настоящее время не применяется.

• Противопоказания

  Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противо­показанием является гиперчувствительность.

  С осторожностью:
  

  Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный или латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической противомикробной терапии.

  Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД) или ВИЧ-инфицирование). Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит. Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия. Эндокринные заболевания -сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), ожирение (III-IV ст.), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

  Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

  Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

  Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.

• Условия хранения

  В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания

  В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы. Отмена осуществляется постепенным снижением дозы (опасность синдрома "отмены"): чем более продолжительный курс лечения, тем более медленным должно быть снижение дозы.

  Во время лечения глюкокортикостероидами не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

  У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.

  Детям, которые во время лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

  У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

• Способ применения и дозы
  Кортизон назначают внутрь.
  
  При хронической надпочечниковой недостаточности обычная средняя поддерживающая доза составляет 25-50 мг в сутки. Суточную дозу препарата назначают в 2 приема, воспроизводя суточный ритм секреции кортизона - 2/3 суточной дозы утром (в 6-8 час) и 1/3 суточной дозы вечером (в 17-18 час). При угрозе стресса суточную дозу увеличивают в 2-3 раза и назначают в 3-4 приема (через 6-8 час).
  
  При врожденной дисфункции коры надпочечников кортизон применяют в дозе 25 мг в сутки в сочетании с другими глюкокортикостероидными препаратами (преднизолоном, дексаметазоном). Максимальные дозы для взрослых: разовая - 150 мг, суточная - 300 мг.
  
  Детям кортизон назначают в меньших дозах в зависимости от возраста. Максимальные дозы для детей: до 5 лет: разовая - 25 мг, суточная - 75 мг; от 5 до 10 лет: разовая - 50 мг, суточная - 150 мг; старше 10 лет: разовая - 75 мг, суточная - 225 мг. При необходимости замены кортизона другими препаратами с глюкокортикостероидной активностью, следует помнить, что 25 мг кортизона эквивалентно по действию 20 мг гидрокортизона; 5 мг преднизолона или преднизона; 4 мг метилпреднизолона или триамцинолона; 0,75 мг дексаметазона.
  

• Побочные действия

  Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

  Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

  Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально- депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

  Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

  Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость.

  Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

  Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, "стероидные" угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

  Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

  Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".

• Состав

  Активное вещество: кортизона ацетат в пересчете на 100 % - 25 мг;

  Вспомогательные вещества: сахароза 34.5 мг, крахмал картофельный 40 мг, стеариновая кислота 0.5 мг.

• Взаимодействие

  Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, выраженность побочных эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов, сердечных гликозидов, эстрогенов, андрогенов, стероидных анаболиков, амфотерицина В, аспарагиназы.

  Снижает эффективность гипогликемических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.

  При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне дру­гих видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. - Гипокалиемия, вызываемая глюкокортикостероидами, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

  Терапевтическое действие глюкокортикостероидов снижается под влиянием фенитоина, . .барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина*и других индукторов "печеночных" микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).

• Фармакокинетика

  Абсорбция быстрая и практически полная в верхних отделах тощей кишки. Пища не­сколько замедляет скорость абсорбции, но не уменьшает ее степень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 0,5-1,5 ч. Подвергается сначала пресистем­ному метаболизму, при котором происходит превращение в активный метаболит - гидро­кортизон. Связь с белками плазмы - 90 %. Быстро метаболизируется в печени, почках, пе­риферических тканях с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся в ос­новном почками. Период полувыведения - около 1,5 ч.

• Фармакодинамика
  Кортизон - биологически неактивное соединение, которое в печени превращается в гидрокортизон, оказывающий влияние на углеводный, липидный и белковый обмен. Обладает минералокортикоидной активностью (задержка ионов натрия, задержка жидкости, выведение ионов калия), но более слабой, чем истинные минерал окортикоиды.
  
  Способствует накоплению гликогена в печени, повышает концентрацию глюкозы в крови, вызывает увеличение выведения азота с мочой. Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противоаллергическое действие. Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением фосфолипазы А2, что приводит к торможению синтеза простагландинов, снижению выделения макрофагального хемотаксического фактора, уменьшению миграции макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизации мембран лизосом и предотвращению выделения лизосомальных ферментов.
  
  Иммунодепрессивное действие связано со снижением количества иммунокомпетентных клеток, уменьшением связывания иммуноглобулинов с клеточными рецепторами, подавлением бласттрансформации В-лимфоцитов, снижением количества интерлейкинов, цитокинов, циркулирующих иммунокомплексов, фракций комплемента.
  
  Увеличивает выведение ионов кальция с мочой, активирует резорбцию костной ткани, повышает активность остеокластов, снижает - остеобластов.
  
  Стимулируя ферментные системы печени, активирует глюконеогенез. Обладая катаболическим действием, увеличивает распад белков. Оказывая липолитическое действие, повышает концентрацию жирных кислот в крови. Снижает выработку адренокортикотропного гормона передней долей гипофиза (принцип отрицательной обратной связи), что обусловливает подавление активности и последующую атрофию коры надпочечников. Длительность действия - 6-8 ч.
  

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Кортизон проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

  Во время беременности (особенно в I триместре) препарат может быть применен только в случаях, когда польза для матери: превышает потенциальный риск для плода. При дли­тельной терапии в период беременности не исключена возможность внутриутробной за­держки роста плода. Также, существует опасность возникновения атрофии коры надпо­чечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорож­денного.

  Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В связи с возможностью развития головокружения, дезориентации, галлюцинаций, судорог, повреждения зрительного нерва препарат следует с осторожностью назначать лицам, управляющим транспортными средствами и занимающимся другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.