Нефопам р-р д/инф и в/м введ 10мг/мл амп 2мл №5

Инструкция по применению

• Описание

  Анальгезирующее средство центрального действия.

• Показания к применению

  Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

• Противопоказания
  • Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата;
  • детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных);
  • судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия;
  • риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы;
  • риск развития острой глаукомы;
  • беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

  С осторожностью:
  

  • При печеночной недостаточности;
  • при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);
  • у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел "Побочное действие");
  • у пациентов пожилого возраста лечение препаратом Нефопам не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

• Условия хранения

  В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

• Особые указания
  При применении препарата Нефопам существует риск возникновения лекарственной зависимости.
  
  Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефопам, повышает риск развития синдрома "отмены".
  
  Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. Нефопам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.
  
  Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

• Способ применения и дозы

  Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента. 

  Внутримышечное введение:

  Нефопам следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза - 120 мг.

  Внутривенное введение:

  Нефопам следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза - 120 мг.

  Не следует превышать рекомендованную дозу.

  Методика введения:

  Нефопам можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивания препарата Нефопам и других инъекционных препаратов в одном шприце.

  Препарат следует использовать сразу же после вскрытия ампулы, разведения.

  Курс лечения - не более 8-10 дней.

• Передозировка

  Жалобы и симптомы

  Тахикардия, судороги, галлюцинации.

  Лечение

  Симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.

• Состав

  Действующее вещество: нефопама гидрохлорид - 10,00 мг.

  Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат - 1,72 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 16,11 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

• Взаимодействие
  Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миргазапин, тримипрамин), седативными блокаторами H1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение центральной нервной системы и привести к снижению внимательности.
  
  Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.

• Фармакокинетика
  После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76 %. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.
  
  Выводится в основном почками: 87 % введенной дозы присутствует в моче, менее 5 % введенной дозы выводится в неизменном виде.
  
  Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6 %, 3 % и 36 % соответственно от дозы введенной внутривенно.

• Фармакодинамика
  Нефопам является ненаркотическим анальгезирующем средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.
  
  In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.
  
  In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат Нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. также раздел "Противопоказания").

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Во время лечения препаратом Нефопам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

• Срок годности

  2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.