Парацетамол таблетки 500мг №20

Инструкция по применению

• Описание

  Анальгезирующее ненаркотическое средство.

• Показания к применению

  Жаропонижающее средство при острых респираторных заболеваниях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.

  Обезболивающее средство при болевом синдроме слабой и умеренной выраженности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах и ожогах.

• Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата;

  • тяжелые нарушения функции печени или почек;

  •  детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

  С осторожностью:
  

  Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия и кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), дефицит фермента глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст.

  В этих случаях перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.

• Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания
  При продолжающемся лихорадочном синдроме па фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
  
  Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким индексом массы тела.
  
  Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме.
  
  Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
  
  Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
  
  Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение препарата должно быть прекращено, следует немедленно обратиться к врачу. При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием препарата.
  
  Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, диетического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).
  
  Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
  
  Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
  

• Способ применения и дозы
  Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке наступления действия).
  
  Взрослые (включая пожилых) и дети старше 12 лет (масса тела более 40 кг) 500 мг - 1 г до 4 раз в сутки, если необходимо. Максимальная разовая доза - 1 г. Максимальная суточная доза - 4 г. Интервал между приемами - не менее 4 часов.
  
  Дети от 6 до 12 лет. Дозу рассчитывают, исходя из массы тела ребенка: максимальная разовая доза - 15 мг/кг массы тела 4 раза в сутки, максимальная суточная доза - 60 мг/кг массы тела. Интервал между приемами - не менее 4 часов.
  
  Детям в возрасте 6-9 лет (вес до 30 кг): разовая доза - 250 мг (1/2 таблетки); максимальная суточная доза - 1 г; в возрасте 9-12 лет (вес 30-40 кг): разовая доза - 250- 500 мг (1/2 таблетки - 1 таблетка), максимальная суточная доза - 2 г (4 таблетки).
  
  У взрослых парацетамол не рекомендуется применять более 5 дней в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача.
  
  У детей парацетамол не рекомендуется применять более 3 дней без назначения и наблюдения врача. Не превышать указанную дозу.
  
  У пациентов с хроническими или некомпенсированными заболеваниями печени, с печеночной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, у истощенных пациентов и при обезвоживании суточная доза не должна превышать 3 г.
  
  Не превышайте указанную дозу. Следует принимать наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч. Препарат не должен приниматься одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами. Увеличение суточной дозы парацетамола или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.
  

• Передозировка
  Повреждение печени у взрослых возможно при приеме 10 г или более парацетамола, прием внутрь 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени при наличии факторов риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем продырявленным или другими препаратами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени; злоупотребление этанолом, дефицит глутатиона, нарушение пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия).
  
  Симптомы: Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.
  
  Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4 6 день.
  
  При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при этом может развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, иногда с летальным исходом.
  
  Лечение: Немедленная госпитализация.
  
  При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение парацетамола и немедленно обратиться за врачебной помощью. Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 часа после передозировки (более ранние результаты недостоверны).
  
  Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки.
  
  Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина и ацетилцистеина - наиболее эффективно в первые 8 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его применения. Симптоматическое лечение. В течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь и т.п.). В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. Введение ацетилцистеина в течение 24 часов после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 часов после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает. При необходимости вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 часа после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.
  
  Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч. В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
  

• Побочные действия
  В рекомендованных дозах парацетамол обычно хорошо переносится.
  
  Частота нежелательных лекарственных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения.
  
  Системно-органные классы по MedDRA:
  
  Часто: ≥ 1/100 до < 1/10
  
  Нечасто: ≥ 1/1000 до < 1/100
  
  Редко: ≥ 1/10 000 до < 1/1000
  
  Очень редко: < 1/10000.
  
  Частота неизвестна: невозможно оценить на основании имеющихся данных.
  
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
  

  • часто: послеоперационные кровотечения;
  • очень редко: анемия, тромбоцнтопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз; гемолитическая анемия;
  • частота неизвестна: панцитопения, сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия.

  Нарушения со стороны иммунной системы
  

  • редко: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек);
  • очень редко: острый генерализованный экзантематозный пустулез синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.

  Нарушения со стороны психики
  

  • часто: бессонница, тревога.

  Нарушения со стороны нервной системы
  

  • часто: головная боль;
  • частота неизвестна: дистония, головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация (при приеме высоких доз).

  Нарушения со стороны органа зрения
  

  • часто: периорбитальный отек.

  Нарушения со стороны сердца
  

  • часто: тахикардия, боль в груди.

  Нарушения со стороны сосудов
  

  • часто: периферические отеки, гипертензия;
  • редко: снижение артериального давления.

  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
  

  • часто: диспноэ, патологическое дыхание, отек легких, гипоксия, плевральный выпот, хрипы, одышка, кашель;
  • очень редко: бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).

  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
  

  • часто: диарея, запор, диспепсия, вздутие живота;
  • редко: боль в животе, тошнота, рвота;
  • частота неизвестна: сухость во рту.

  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
  

  • редко: повышение активности печеночных ферментов;
  • частота неизвестна: печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени.

  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
  

  • частота неизвестна: экзантема.

  Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани
  

  • часто: мышечные спазмы, тризм.

  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
  

  • часто: олигурия;
  • частота неизвестна: почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

  Общие расстройства и нарушения в месте введения
  

  • часто: пирексия, чувство усталости;
  • редко: общее недомогание/слабость.

  Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
  

  • часто: гипокалиемия, гипергликемия;
  • редко: снижение или увеличение протромбинового индекса;
  • частота неизвестна: увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению к гепаторенальному синдрому).

  При возникновении любого из перечисленных побочных эффектов, прекратите прием парацетамола и немедленно обратитесь к врачу.
  

• Состав

  Активное вещество: парацетамол - 500 мг.

  Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 24.3 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 10.2 мг, стеариновая кислота - 5.3 мг, кроскармеллоза натрия (натрия кроскармеллоза) - 5.2 мг, тальк - 5 мг.

• Взаимодействие
  Если Вы или ребенок уже получаете другие лекарственные препараты, до начала приема парацетамола необходимо обратиться за консультацией к врачу.
  
  Индукторы микросомальных ферментов печени
  
  Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и другие) повышают токсичность парацетамола, могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени.
  
  Фенитоин снижает эффективность парацетамола, следовательно, пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.
  
  Урикозурические лекарственные средства
  
  Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
  
  Хлорамфеникол
  
  Парацетамол может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола.
  
  Зидовудин
  
  Парацетамол может увеличивать риск развития нейтропении, в связи с чем, следует контролировать гематологические показатели. Одновременное применение возможно лишь после консультации врача.
  
  Пробенецид
  
  Пробенецид уменьшает почти в два раза клиренс парацетамола, что требует снижения дозы парацетамола.
  
  Непрямые антикоагулянты
  
  Многократный прием парацетамола в течение более чем 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина. Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния.
  
  Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка
  
  Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта.
  
  Метоклопрамид и домперидон
  
  Метоклопрамид и домперидон увеличивает скорость всасывания парацетамола и, соответственно, начало обезболивающего и жаропонижающего действия.
  
  Барбитураты
  
  Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
  
  Этанол
  
  Этанол способствует развитию острого панкреатита.
  
  Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
  
  Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
  
  Салицилаты
  
  Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
  
  Дифлунисал
  
  Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.
  
  Миелотоксичные препараты
  
  Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.
  

• Фармакокинетика

  Абсорбция высокая, препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками плазмы около 15%. Пик концентрации в плазме достигается через 30-60 минут. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

  Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с образованием неактивных глюкуронидов и сульфатов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Период полувыведения - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, менее 5% в неизменном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

  У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.

• Фармакодинамика
  Парацетамол обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя па центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.
  
  Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Таким образом, парацетамол особенно подходит пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (как. например, у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или у пациентов пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующие лекарственные препараты, когда ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.
  

• Применение при беременности и кормлении грудью
  Парацетамол проникает через плацентарный барьер. В исследованиях на животных и у людей не было выявлено какого-либо риска при применении препарата в период беременности или отрицательного воздействия парацетамола на развитие эмбриона и плода. Парацетамол может использоваться во время беременности, однако целесообразно использовать минимальные эффективные дозы и максимально коротким курсом.
  
  В небольших количествах проникает в грудное молоко. В исследованиях не было установлено отрицательного воздействия парацетамола на организм ребенка при грудном вскармливании, тем не менее необходимо применять с осторожностью.
  

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  При применении Парацетамола в рекомендуемом диапазоне доз влияние на способность к управлению транспортными средствами и занятие другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не установлено.

• Срок годности

  5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.