Суматриптан-Тева таблетки по 100мг №2

Инструкция по применению

• Описание
  Агонист серотониновых 5-HT₁-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью.

• Показания к применению
  Купирование приступов мигрени и синдрома Хортона (гистаминовой цефалгии).
  

• Противопоказания
  • повышенная чувствительность к суматриптану или другим компонентам препарата; 
  • гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
  • ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала);
  • пациенты, имеющие факторы риска развития ИБС;
  • инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе); 
  • окклюзионные заболевания периферических сосудов;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
  • одновременное применение с алкалоидами спорыньи и их производными (в т.ч. метизергидом) или другими триптанами/агонистами 5НТ1-серотониновых рецепторов (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"); 
  • одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");
  • возраст до 18 лет;
  • пациенты старше 65 лет;
  • непереносимость лактозы;
  • дефицит лактазы;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция.

• Условия хранения

  Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25° С.
  

• Особые указания

  Суматриптан не применяют для предупреждения приступов мигрени.

  С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, а также у пациентов с эпилепсией или другими нарушениями функции головного мозга.

  При купировании приступов лечение целесообразно начинать как можно раньше, однако введение суматриптана в период ауры, до появления других симптомов, может не предотвратить возникновение головной боли.

  При лечении суматриптаном иногда возникают симптомы, напоминающие приступы стенокардии - боль, чувство сжатия в грудной клетке. В связи с этим суматриптан не следует применять при подозрении на невыявленные заболевания сердца и сосудов, до проведения соответствующего обследования.

  В случае отсутствия эффекта на введение первой дозы суматриптана необходимо верифицировать диагноз.

  Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

• Действие

  Средство для лечения мигрени; агонист серотониновых 5-HT₁-рецепторов. Терапевтический эффект суматриптана обусловлен, по-видимому, двумя механизмами: вещество возбуждает серотониновые 5-HT₁-рецепторы гладких мышц сосудов системы сонных артерий и вызывает их сужение. Сонные артерии снабжают кровью ткани головы, в т.ч. мозговые оболочки; с расширением сосудов оболочек мозга связывают возникновение приступов мигрени. Кроме того, суматриптан активирует рецепторы окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке, в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов. Суматриптан плохо проникает через ГЭБ и согласно данным экспериментов не обладает собственно болеутоляющими свойствами.

  Эффект суматриптана обычно наступает через 30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.

• Способ применения и дозы

  Для купирования приступа мигрени для приема внутрь доза составляет 100 мг однократно; иногда эффективной может быть доза менее 100 мг; в случае возобновления приступа возможен повторный прием, при этом суточная доза не должна превышать 300 мг. П/к вводят в дозе 6 мг; в случае необходимости повторная инъекция в той же дозе может быть выполнена не ранее чем через 1 ч после первого введения; максимальная суточная доза п/к - 12 мг.

  При синдроме Хортона вводят п/к в дозе 6 мг однократно во время приступа; максимальная суточная доза - 12 мг; интервал между инъекциями не менее 1 ч.

• Передозировка
  При однократном подкожном введении в дозе 12 мг суматриптан не вызывал каких-либо побочных эффектов. При подкожном введении в дозе более 16 мг или при приеме внутрь более 400 мг суматриптан не вызывал каких-либо непредвиденных побочных эффектов, помимо тех, что перечислены выше.
  
  Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, наблюдение за состоянием пациентов не менее 10 ч, при необходимости - симптоматическая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа и перитониального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.
  

• Побочные действия

  Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия или кратковременное повышение АД, брадикардия или тахикардия.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

  Дерматологические реакции: высыпания на коже, эритема, зуд.

  Местные реакции: при п/к введении - кратковременная боль в месте инъекции.

  Прочие: ощущение тепла, покалывания, боли, давления или сжатия в разных частях тела.

• Состав

  Активное вещество: суматриптан 100 мг.

• Взаимодействие

  • При одновременном применении с солями лития описаны случаи развития серотонинового синдрома.

  • При одновременном применении с моклобемидом повышается биодоступность моклобемида при отсутствии клинических проявлений.

  • При одновременном применении с ризатриптаном возникает риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых 5-HT₁-рецепторов; с эрготамином - возможно развитие спазма сосудов.

  • При одновременном применении препаратов травы зверобоя возможно усиление серотонинергических эффектов и развитие побочных эффектов.

• Фармакокинетика

  Всасывание

  После приема внутрь суматриптан быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме крови достигает 70% от максимального значения. После приема внутрь суматриптана в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-2,5 часа и составляет в среднем 54 нг/мл. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполного всасывания.

  Распределение

  Связывание с белками плазмы составляет 14-21%, общий объем распределения в среднем составляет 170 л (2,4 л/кг).

  Метаболизм

  Суматриптан метаболизируется путем окисления при участии моноаминооксидазы (МАО) (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5HT1- и 5НТ2-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид.

  Выведение

  Период полувыведения составляет 2-2,5 ч. В среднем плазменный клиренс составляет 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин. Внепочечный клиренс составляет 40% после приема внутрь. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (97% после приема внутрь) свободной кислоты или глюкуронида, остальная часть выводится кишечником.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Клинический опыт применения суматриптана при беременности ограничен, в связи с чем противопоказан к применению.

  С осторожностью следует применять в период лактации. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  При мигрени, а также на фоне терапии суматриптаном возможно развитие сонливости, поэтому в период применения суматриптана необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
  

• Применение у детей

  Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы; на одной из сторон - гравировка "100"; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

• Срок годности

  3 года. Не применять по истечении срока годности.