Тизанидин таблетки 4мг №30

Инструкция по применению

• Описание

  Миорелаксант центрального действия.

• Показания к применению

  Болезненный мышечный спазм:

  • связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдром)
  • после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартроза тазобедренного сустава.

  Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях - при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, при дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения, детском церебральном параличе (у пациентов старше 18 лет).

• Противопоказания

  • Гиперчувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата;

  • тяжелые нарушения функции печени;

  • одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин и ципрофлоксацин);

  • беременность;

  • период грудного вскармливания;

  • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

  • не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, поскольку в состав препарата входит лактоза.

  С осторожностью:
  

  Рекомендуется соблюдать осторожность при применении тизанидина у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени, синдромом врожденного удлинения интервала Q-T, а также при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал Q-T, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и осуществлять мониторинг показателей ЭКГ.

• Условия хранения

  При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания

  При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать его дозу до полной отмены у пациентов, получающих тизанидин в высоких дозах в течение длительного времени.

  При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема в высоких дозах, а также после одновременного применения с гипотензивными препаратами, отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены.

  При применении тизанидина рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз/мес в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости). В тех случаях, когда активность АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.

  Во время применения тизанидина и в течение 1 суток после прекращения его приема пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции.

• Способ применения и дозы
  Тизанидин обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови, поэтому необходим тщательный подбор дозы.
  
  Начальная доза 2 мг 3 раза в сутки способна минимизировать риск развития побочных реакций. Препарат назначают внутрь. Доза должна тщательно подбираться с учетом индивидуальных потребностей пациента.
  
  При болезненном мышечном спазме назначают в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).
  
  При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально.
  
  Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на три приема - 2 мг 3 раза в сутки. Дозу можно повысить постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.
  
  Применение у пациентов старше 65 лет
  
  Опыт применения препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен.
  
  Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности.
  
  Пациентам с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза - 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.
  
  Применение у пациентов с нарушением функции почек
  
  Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в день. Повышение дозы проводят малыми "шагами" с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта рекомендуется увеличивать сначала дозу, применяемую 1 раз в сутки, потом кратность применения.
  
  Применение у пациентов с нарушениями функции печени
  
  Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. Применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести следует применять с осторожностью, рекомендовано начинать с малых доз, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии (см. "Особые указания").
  
  Прерывание лечения
  
  При прекращении терапии препаратом, с целью уменьшения риска развития рикошетного повышения артериального давления и тахикардии, следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.
  

• Передозировка

  К настоящему времени известны случаи о передозировке тизанидина, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях восстановление проходило без особенностей.

  Симптомы:

  Тошнота, рвота, выраженное снижение артериального давления, удлинение интервала QT(c), головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

  Лечение:

  Для выведения тизанидина из организма рекомендуется промывание желудка, многократное назначение активированного угля, прием большого количества жидкости. Проведение форсированного диуреза, возможно, также ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

• Побочные действия

  При применении малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеуказанные побочные реакции умеренно выражены и носят преходящий характер.

  При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности вышеописанные ПЯ возникают чаще и более выражены, однако не требуют отмены препарата. Кроме того, при применении тизанидина отмечались следующие явления: брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушение сна, галлюцинации, гепатит.

  Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%); часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0,1% и менее 1%); редко (более 0,01% и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

  Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение.

  Со стороны психики: часто - бессонница, нарушения сна.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто - брадикардия.

  Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто - тошнота.

  Лабораторные показатели: часто - повышение активности микросомальных ферментов печени.

  Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечная слабость.

  Общие расстройства: очень часто - повышенная утомляемость, синдром "отмены".

  При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение артериального давления, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата следует снижать постепенно до полной отмены препарата.

  Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практике:

  На фоне терапии тизанидином в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота нежелательных явлений не установлена).

  Со стороны психики: частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания.

  Со стороны нервной системы: частота неизвестна - вертиго.

  Со стороны органа зрения: частота неизвестна - затуманивание зрения.

  Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.

  Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивницу.

  Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна - кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.

  Общие расстройства: частота неизвестна - астения, синдром отмены.

  При резкой отмене тизанидина были отмечены случаи рикошетной гипертензии и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение артериального давления приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.

  Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

• Состав

  Активное вещество: тизанидина гидрохлорид 4.576 мг, что соответствует содержанию тизанидина 4 мг.

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 90.624 мг, стеариновая кислота - 3.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг.

• Взаимодействие

  При одновременном применении тизанидина с ингибиторами изофермента CYP1А2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QT(c).

  При одновременном применении тизанидина с индукторами изофермента CYP1A2 возможно снижение концентрации тизанидина в плазме крови, что может привести к уменьшению его терапевтического эффекта.

  При применении тизанидина одновременно с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться клинически значимая и длительная артериальная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

  При одновременном применении тизанидина с гипотензивными препаратами, включая диуретики, возможны снижение АД (в отдельных случаях вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания) и брадикардия.

  При одновременном применении с тизанидином седативные, снотворные средства (бензодиазепин, баклофен), блокаторы гистаминновых Н₁-рецепторов могут усиливать седативный эффект тизанидина.

  Одновременное применение тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови.

  При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект тизанидина.

  Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижается примерно на 30%.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь тизанидин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 34%. Связывание с белками плазмы крови - 30%.

  Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

  T_1/2 составляет в среднем 2-4 ч. Выводится почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, в неизмененном виде - около 4,5%.

• Фармакодинамика

  Миорелаксант центрального действия. Основная точка, приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α₂-адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

  Тизанидин эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

  Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В период применения тизанидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Применение у детей

  Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

• Срок годности

  3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.