Азопт капли глазн 1% 5мл

Инструкция по применению

• Описание
  Противоглаукомное средство - карбоангидразы ингибитор.
  

• Показания к применению

  Для снижения повышенного внутриглазного давления при:

  • открытоугольной глаукоме;
  • глазной гипертензии.

• Противопоказания

  Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;

  Поскольку Азопт® и его метаболиты выделяются, преимущественно, почками, его не рекомендуют назначать больным с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин).

• Условия хранения
  Препарат следует хранить при температуре от 4° до 30°С в местах, недоступных для детей.

• Особые указания

  С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.

  Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).

  Следует учитывать, что бринзоламид является сульфаниламидом. Так как при местном применении происходит его системная абсорбция, возможно развитие побочных реакций, в т.ч. тяжелых аллергических реакций (таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия). Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушениями указаний по его применению. При развитии тяжелых побочных реакций применение препарата следует прекратить.

  Следует учитывать, что входящий в состав препарата Азопт бензалкония хлорид может накапливаться в контактных линзах, поэтому линзы следует снять перед закапыванием и установить обратно не раньше чем через 15 мин после применения препарата.

  При применении нескольких лекарственных средств интервал между закапыванием должен составлять не менее 15 мин.
  Не следует прикасаться к глазу кончиком капельницы флакона.

  Использование в педиатрии

  Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.

• Способ применения и дозы

  Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза/сут.

  Перед применением препарата флакон следует встряхнуть.

• Передозировка

  Данных о передозировке при местном применении Азопта нет.

  При передозировке, вызванной случайным приемом препарата внутрь, могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы.

  Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию; также необходимо контролировать рН крови, уровень электролитов (особенно калия).

• Побочные действия

  Со стороны органа зрения: 5-10% - затуманивание зрения; 1-5% - блефарит, кератит, сухость глаз, гиперемия, ощущение инородного тела в глазу, выделения из глаз, дискомфорт, боль, зуд глаз; <1% - конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератопатия, начальные симптомы блефарита (слипание век или корочки на краях век), слезотечение, диплопия, астенопия.

  Со стороны пищеварительной системы: 5-10% - горький, кислый или необычный вкус во рту; <1% - сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея.

  Со стороны дыхательной системы: 1-5% - ринит; <1% - одышка, фарингит.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: <1% - боль в груди, гипертензия.

  Со стороны мочевыделительной системы: <1% - боль в почках.

  Аллергические реакции: <1% - крапивница.

  Прочие: 1-5% - головная боль, дерматит; <1% - алопеция, головокружение.

• Состав
  Активное вещество: бринзоламид 10 мг.
  
  Вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор, эквивалентно бензалкония хлориду - 0.1 мг, динатрия эдетат - 0.1 мг, натрия хлорид - 2.5 мг, тилоксапол - 0.25 мг, маннитол - 33 мг, карбомер (974Р) - 4 мг, натрия гидроксид и/или хлороводородная кислота концентрированная - до доведения pH, вода очищенная - до 1 мл.
  

• Взаимодействие

  При одновременном применении Азопта и ингибиторов карбоангидразы для системного применения возможно усиление системных реакций, связанных с угнетением фермента. Поэтому не рекомендуется назначать такую комбинацию.

  При одновременном применении Азопта и салицилатов в высоких дозах возможны нарушения кислотно-щелочного и электролитного баланса.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  При местном применении бринзоламид всасывается в системный кровоток.

  Распределение
  Связывание с белками плазмы составляет 60%.

  Метаболизм
  Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах за счет избирательного связывания с карбоангидразой II.
  Метаболизируется с образованием N-дезэтилбринзоламида, который связывается с карбоангидразой (в основном с карбоангидразой-I) и также накапливается в эритроцитах.
  Поскольку бринзоламид и его метаболит накапливаются в эритроцитах, их концентрация в плазме крови ниже предела количественного определения (<10 нг/мл).

  Выведение
  T_1/2 составляет 111 дней. Бринзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов - основного (N-дезэтилбринзоламид) и небольших концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропил и О-десметил).

• Фармакодинамика

  Противоглаукомный препарат - местный ингибитор карбоангидразы. Карбоангидраза - это фермент, присутствующий во многих тканях организма, включая ткани глаза. Катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и гидролиз угольной кислоты. У человека карбоангидраза присутствует в виде ряда изоферментов, самый активный из них - карбоангидраза II (КА-II), обнаруживаемая, прежде всего, в эритроцитах и в других тканях. Ингибирование карбоангидразы II в цилиарном теле глаза уменьшает продукцию внутриглазной жидкости вследствие замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Азопта у беременных женщин не проводилось. Поэтому применение препарата Азопт при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

  Неизвестно, выделяется ли бринзоламид с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения Азопта в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Сразу после применения Азопта может временно возникнуть затуманивание зрения. Поэтому пациенту следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.

• Применение у детей

  Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.

• Срок годности

  2 года. После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4 недель.