Тимолол-Солофарм капли глазные 0,5% 5мл

Инструкция по применению

• Описание

  Противоглаукомное средство β-адреноблокатор.

• Показания к применению

  Повышенное внутриглазное давление (офтазьмогипертензия), открытоугольная глаукома, глаукома на афактическом глазу и другие виды вторичной глаукомы, врожденная глаукома (при не эффективности других средств), в качестве дополнительного средства для снижения внут­риглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками).

• Противопоказания

  Бронхиальная астма, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени без кардиостимулятора, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких, синдром слабости синусового узла. гиперчувствительность к компонентам препарата.
  
  С осторожностью:
  
  Цереброваскулярная недостаточность, артериальная гипотензия, сахарный диабет, гипогликемия, легочная недостаточность, тиреотоксикоз, миастения, синоатриальная блокада, нарушение периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рсйпо), беременность, од­новременное назначение других бета-адреноблокагоров.

• Условия хранения

  При температуре не выше 25 °С.

  Xранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания

  В послеоперационном периоде антиглаукоматозных операций и при применении препара­тов, снижающих секрецию внутриглазной жидкости, возможно развитие отслойки сосу­дистой оболочки глаза.
  
  Применение тимолола пациентами с атопией или тяжелыми патологическими реакциями на различные аллергены в анамнезе может спровоцировать более тяжелые реакции в ответ на случайное, диагностическое или терапевтическое ведение аллергенов. Такие пациенты могут слабо реагировать на введение обычных доз эпинефрина для купирования анафи­лактических реакций.
  
  Бета-адреноблокаторы способны маскировать ряд клинических симптомов гипертиреоза (и частности тахикардию). Требуется осторожность при применении бета- аареноблокаторов у пациентов с возможностью развития тиреотоксикоза.
  
  У пациентов без сердечной недостаточности в анамнезе длительное угнетение миокарда в некоторых случаях может приводить к развитию сердечной недостаточности. При возник­новении первых признаков сердечной недостаточности тимолол необходимо отменить. Необходима осторожность при назначении тимолола пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени, стенокардией Принцметала и периферическими нарушениями крово­обращения (феномен Рейно).
  
  Основным патогенетическим аспектом лечения закрытоугольпой глаукомы является необходимость открытия угла передней камеры, что достигается путем сужения зрачка с помощью миотиков. В связи с отсутствием влияния тимолола на диаметр зрачка в терапии зжрытоугольной глаукомы препарат может применятся только в сочетании с миотиками. Из-за возможного влияния блокаторов бета-адренорецепторов на артериальное давление и число сердечных сокращений эти средства следует с осторожностью применять у пациен­тов с недостаточностью мозгового кровобращения. Если после начала терапии тимололом развиваются признаки или симптомы снижения мозгового кровообращения, следует пере­смотреть необходимость терапии местными бета-адреноблокаторами.
  
  Применение тимолола может усиливать мышечную слабость при миастении (например. вызывать усиление диплопии, птоза и общей слабости). У некоторых пациентов с миастенией gravis и другими миастеническими заболеваниями отмечено повышение мышечной слабости при применении тимолола.
  
  При одновременном применении с другими лекарственными средствами необходимо со­блюдать интервал между инстилляциями не менее 15 минут.
  
  При применении необходимо контролировать функцию слсзовыделсния, состояние рого- вой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.
  
  Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета и ока­зывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы следует снять пе- рэд применением препарата и при необходимости одеть их снова не ранее, чем через 15 минут после инстилляции.
  
  При длительном применении препарата возможно токсическое влияние консерванта бен­залкония хлорида па эпителий роговицы (развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии).
  
  Отмечены случаи развития бактериального кератита у пациентов, применявших тимолол в контейнерах для многократного дозирования офтальмологических лекарственных препа­ратов. Эти контейнеры непреднамеренно контаминировались пациентами с сопутствую­щими заболеваниями роговицы.
  
  При переводе пациентов на лечение тимололом может понадобиться коррекция измене­ний рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками.
  
  Препарат, подобно другим бета-адреноблокаторам, может скрыть возможные симптомы гипогликемии в крови у больных сахарным диабетом.
  
  В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 часов до операции, так как он усиливает действие миорелаксан- тов и общих анестетиков.

• Способ применения и дозы

  В начале лечения по 1-2 капли в пораженный глаз 2 раза в день.
  
  Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует сни­зить дозу до 1 капли 1 раз в день утром. Дозы, превышающие 1 каплю 0.5 % рас твора ти- молола 2 раза в сутки, не приводят к дополнительному снижению внутриглазного давле­ния. Если при применении тимолола не удается достигнуть необходимого уровня внут­риглазного давления, необходимо рассмотреть вопрос о применении дополнительных ги­потензивных препаратов. Одновременное применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения невозможно. У пациентов со значительно пигментированной ра­дужной оболочкой, может отмечаться менее выраженное снижение внутриглазного дав­ления. а также более длительный период достижения компенсации внутриглазного давле- шя. После прекращения лечения гипотензивный эффект тимолола может сохраняться в
  
  течение нескольких дней, а в случае длительного предшествующего лечения остаточный п потензивный эффект может сохраняться от 2 до 4 недель. При проведении терапии ти- мэлолом только в отношении одного глаза может отмечаться гипотензивный эффект и в
  
  отношении контралатерального глаза.
  
  Кэнтроль эффективности препарата рекомендуется проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии (не ранее, чем через 1-2 недели). При длительном применении ти- м тлола возможно ослабление эффекта.
  
  Переход с другой гипотензивной терапии:
  
  При переходе с терапии одним бета-адрсноблокатором на терапию другим препаратом из группы бета-адреноблокаторов рекомендуется завершить полный день терапии ранее п тименявшимся гипотензивным агентом, а на следующий день начать инстилляции тимо­лола 0,25 % в каждый пораженный глаз по 1 капле 2 раза в день.
  
  При отсутствии адекватного ответа на терапию доза может быть увеличена до одной кап- ли 0.5 % раствора тимолола в каждый пораженный глаз два раза в день.
  
  При переходе на терапию гипотензивным препаратом из другой группы, кроме бета- адреноблокаторов. продолжают инстилляции ранее назначенного препарата с добавлением инстилляций одной капли 0,25 % раствора тимолола в каждый пораженный глаз два­жды в день. На следующий день производится отмена ранее применяемого лечения и лро- дэлжается терапия тимололом.
  
  Применение в педиатрической популяции
  
  Согласно ограниченным данным, тимолол может быть рекомендован для снижения внут­риглазного давления при инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предопе­рационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения. Перед применением препарата необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения тимолола в педиатрической популяции путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений.
  
  В случае, если польза перевешивает риск, рекомендуется использовать тимолол в макси­мально низкой доступной концентрации по 1 капле 1 раз вдень. При недостаточном кон­троле внутриглазного давления необходимо перейти на применение 2 раза в день по
  
  1 капле с интервалом между инстилляциями 12 ч. Необходим контроль глазных и системных побочных явлений в течение 1-2 часов после первой инстилляции, особенно у ново­рожденных и детей до 3 лет, в связи с возможностью развития апноэ и дыхания по типу Чейн-Стокса. Необходимо предупредить родителей ребенка, получающего лечение тимо­лолом, что препарат необходимо отменить в случае развития у ребенка побочных явлений а стороны дыхательной системы, в частности кашля и чихания.
  
  Лечение Тимололом проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Пе­рерыв в лечении или изменение дозировки препарата осуществляются только по предпи­санию лечащего врача.

• Передозировка

  Возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: голо­вокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота и рвота, потеря сознания, гипотония, одышка, генерализованные судороги, кардиогенный шок, сердечная недостаточность и остановка сердца.
  
  При случайном приеме тимолола внутрь необходимо промывание желудка и прием акти­вированного угля. Показано, что препарат не может быть удален из организма путем ге­модиализа.
  
  При развитии брадикардии и брадиаритмии (при атриовентрикулярной блокаде II и III степени) рекомендовано внутривенное введение атропина сульфата в дозе от 0,25 до 2 мг; и после частичного купирования брадикардии показано введение изопреналина. При трудно экупируемой брадикардии следует рассмотреть вопрос об установке кардиостимулятора. При гипотонии рекомендован прием симиатомиметиков, таких, как допамин, добутамин, нэрадреналин. При отсутствии эффекта - введение глюкагона.
  
  При развитии острой сердечной недостаточности рекомендовано применение препаратов наперстянки и диуретиков, а также кислородотерапия, при неэффективности - внутривен­ное введение аминофиллина.

• Побочные действия

  Нежелательные реакции, возникшие после приема внутрь тимолола и других бета- адреноблокаторов, могут расцениваться как потенциальные побочные реакции и для пре- п фатов тимолола в лекарственной форме капли глазные.
  
  Нежелательные реакции, сведения о которых были получены в ходе клинических ис­следований и при постмаркетинговом наблюдении лекарственных препаратов тимо- л )ла в лекарственной форме капли глазные
  
  Частота побочных эффектов, выявленных как в ходе исследований, так и при иостмарке- т шговом наблюдении, оценивались следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до < 1/10); иногда (>1/1000 до < 1/100); редко (>1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (имеющиеся данные не могут быть оценены).
  
  Общие реакции
  
  С неизвестной частотой: головная боль, астения/усталость, боль в груди.
  
  Со стороны органа зрения
  
  Часто: затуманивание зрения, боль в глазах, жжение и зуд в глазах, дискомфорт в глазу, конъюнктивальная инъекция.
  
  Нечасто: блефарит, точечный кератит, кератит, конъюнктивит, ирит, диплопия, эрозия ро- говицы, язва роговицы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, ощу­щение "песка" в глазах, отек век, отек конъюнктивы, птоз.
  
  Редко: увеит, двоение в глазах, пигментация роговицы, эритема век.
  
  Очень редко: развитие кальцификации роговицы при значительном ее повреждении в свя­зи с наличием фосфатов в составе капель.
  
  С неизвестной частотой: снижение чувствительности роговицы, отслойка сосудистой обо- очки в послеоперационном периоде антиглаукоматозной хирургии.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: брадикардия, гипотония.
  
  Редко: инфаркт миокарда, снижение или повышение артериального давления, перемежа­ющаяся хромота.
  
  С неизвестной частотой: остановка сердца, атриовентрикулярный блок, аритмия, учащен­ное сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, феномен Рейно.
  
  Со стороны пищеварительной системы Нечасто: дисгевзия.
  
  Редко: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе.
  
  С неизвестной частотой: тошнота, рвота, диарея.
  
  Со стороны иммунной системы С неизвестной частотой: системная красная волчанка.
  
  Психические расстройства Редко: депрессия.
  
  С неизвестной частотой: бессонница, потеря памяти, кошмарные сновидения.
  
  Со стороны нервной системы Нечасто: головная боль.
  
  Редко: ишемия головного мозга, головокружение, мигрень.
  
  С неизвестной частотой: нарушение мозгового кровообращения, обморок, парестезии, го­ловокружение, усугубление течения миастении gravis.
  
  Со стороны колеи и подкожных тканей Рщко: отек лица, эритема.
  
  С неизвестной частотой: псориаз или ухудшение течения псориаза, локализованная сыпь, а элопеция.
  
  Со стороны соединительной ткани С неизвестной частотой: артропатия. боль в мышцах.
  
  Аллергические реакции
  
  С неизвестной частотой: системные аллергические реакции, включая анафилаксию, ан­гионевротический отек, крапивницу, местную или генерализованную сыпь. зуд.
  
  Со стороны дыхательной системы и органов средостения Нечасто: дыхательная недостаточность, одышка, бронхит.
  
  Редко: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже имеющимися бронхоспастичес­кими состояниями), кашель, заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей.
  
  Со стороны эндокринной системы
  
  С неизвестной частотой: субклиническое течение гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом (см. раздел "Особые указания").
  
  Со стороны мочеполовой системы
  
  С неизвестной частотой: ретроперитонеальный фиброз, сексуальная дисфункция (включая импотенцию), снижение либидо, болезнь Пейрони.
  
  Со стороны ЛОР-органов С неизвестной частотой: звон в ушах.
  
  Нежелательные реакции, возникавшие после приема тимолола или других бета- а )репоблокаторов внутрь
  
  Аллергические реакции: эритематозная сыпь, лихорадка, сопровождающаяся оолыо в гор­ле, ларингосиазм, сопровождающийся дистресс-синдромом.
  
  Общие реакции и реакции в месте введения: боль в конечностях, снижение толерантности к физической нагрузке, снижение массы тела.
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: усугубление артериальной недостаточности, в по дилатация.
  
  Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечная ооль. гепатомегалия. рво­та. тромбоз мезентериальных артерий, ишемический колит.
  
  Со стороны крови и лимфатической системы: нетромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.
  
  Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия.
  
  Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, раздражение кожи, повышенная пигмента­ция, потливость.
  
  Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия.
  
  Со стороны нервной системы/психические нарушения: вертиго, снижение концентрации взимания, обратимое угнетение ментальных функций, прогрессирующее до кататонии, острый обратимый синдром, характеризующийся нарушением ориентации во времени и пространстве, эмоциональной лабильностью, некоторым затруднением восприятия и сни­женной способностью выполнять нейропсихические тесты.
  
  Со стороны дыхательной системы: хрипы, бронхиальная обструкция.

  
  Со стороны мочеполовой системы: затруднение мочеиспускания.
  

• Состав

  Действующее вещество: тимолола малеат 6.84 мг, что соответствует содержанию тимолола 5 мг 

  Вспомогательные вещества:

  бензалкония хлорид - 0.1 мг, 

  натрия дигидрофосфата дигидрат - 6.1 мг, 

  натрия гидрофосфата дигидрат - 15.16 мг,

  вода д/и - до 1 мл.

• Взаимодействие

  Совместное использование препарата с глазными каплями, содержащими адреналин, мо­жет вызвать расширение зрачка.

  Специфическое действие препарата - снижение внутриглазного давления, которое может усилиться при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин.

  Два различных бега-адреноблокатора не следует закапывать в один и тот же глаз.

  Артериальная гипотензия и брадикардия могут усилиться при одновременном использо­вании препарата с антагонистами катьция, резерпином и системными бета- адреноблокаторами.
  Ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин и циметидип, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.

  Одновременное применение с инсулином или пероральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.

  Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства под общей анестезией.

  Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.

• Фармакокинетика

  Тимолол быстро проникает через роговицу в ткани глаза. После инстилляции во влаге пе­редней камеры глаза максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается че­рез 1-2 ч. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта.

  Сmах тимолола в плазме крови составляет около 0,824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения в течении 12 ч. У новорожденных и маленьких детей Сmах тимолола сущетвенно превышает Сmах в плазме крови взрослых. Период полувыведения (Т1/2) тимолола составляет 4,8 ч после местного применения. Метаболизм тимолола осуществляется изо- оерментом CYP2D6. Тимолол и образующиеся метаболиты в основном выводятся почками.

• Фармакодинамика

  Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической, прямо угнетающей миокард и местной анестезирующей (мембраностабилизирующей) активностью.

  Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах повышает сопротивляемость ды­хательных путей, обусловленную отсутствием антагонизма к парасимпатомиметической активности. Такой эффект у пациентов с бронхиальной астмой или иными бронхоспастическими состояниями может представлять потенциальную опасность.

  Блокада бета-адренорецепторов снижает сердечный выброс как у здоровых субъектов, так и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции мио­карда блокада бета-адренорецепторов может ослаблять стимулирующее влияние симпати­ческой нервной системы, необходимое для поддержания адекватной функции сердца.

  При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска в патогенезе развития характерных для глаукомы поражения зрительного нерва и сужения границ по­лей зрения. Не оказывает влияния на ширину зрачка и аккомодацию.

  Точный механизм снижения внутриглазного давления, обусловленного тимололом, не из­вестен. Согласно данным топографии и флуорометрии у человека, тимолол при местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водяни­стой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Снижая внутриглазное давление, не влия­ет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения; не снижает качество ночного зрения. Действие проявляется через 20 мин после закапыва­ния. Максимальный эффект наблюдается через 1-2 ч. Продолжительность действия 24 ч.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  При беременности применяют с осторожностью только в случае, когда ожидаемый тера­певтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
  
  При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующи­ми повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с профилем побочных явлений (в частности, со стороны органа зрения и нервной системы).

• Условия отпуска из аптек

  Отпускают без рецепта

• Лекарственная форма

  Капли глазные

• Срок годности

  3 года. Не применять после окончания срока годности!