Итоприд таб ппо 50мг №100

Инструкция по применению

• Показания к применению

  Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением мо­торики желудка или его замедленным опорожнением, таких как вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота; функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.

• Противопоказания

  - Повышенная чувствительность к итоприду и/или любому из компонентов препарата;
  - пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией;
  - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  - беременность и период грудного вскармливания;
  - детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности).

• Способ применения и дозы

  Внутрь, не разжевывая. Принимать по 1 таблетке 3 раза в сутки до еды.
  Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов пациента.
  В клинических исследованиях продолжительность лечения составляла до 8 недель.

• Передозировка

  При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

• Побочные действия

  • Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения и тромбоцитопения.
  • Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию.
  • Нарушения со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови.
  • Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.
  • Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор, боль в животе, по­вышенное слюноотделение и тошнота.
  • Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.
  • Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема и зуд.
  • Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: гинекомастия.

• Состав

  Действующее вещество: итоприда гидрохлорид — 50 мг.

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал куку­рузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

• Взаимодействие

  Метаболическое взаимодействие не ожидается, так как итоприд первично метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не с участием системы цитохрома CYP450.

  При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с бел­ками не наблюдалось.

  Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при приме­нении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с за­медленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой. Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическое действие итоприда.

  Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

• Фармакокинетика

  Всасывание

  Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с метаболизмом при первом прохо­ждении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная кон­центрация в плазме крови (Сmах 0,28 мкг/мл) достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.
  При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуля­ция оказалась минимальной.

  Распределение

  Итоприда гидрохлорид на 96 % связывается с белками плазмы крови, в основном с альбу­мином. Связывание с альфа-1-кислым гликопротеином составляет менее 15 % от общего связывания.
  Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения Vdp = 6,1 л/кг) и обнару­живается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.

  Метаболизм

  Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифициро­ваны 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3 % от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.

  Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависи­мости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (син­дром рыбного запаха).
  Пo данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронилтранферазы.

  Выведение

  Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экс­креция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапев­тической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4 %, соответственно.
  Период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность

  На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов бере­менности) по применению итоприда у беременных женщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указы­вающих на репродуктивную токсичность. В целях предосторожности следует избегать применения итоприда при беременности.

  Период грудного вскармливания

  Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует доста­точное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата на ребенка. Решение о пре­кращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует при­нимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания и пользы препарата для матери.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомоби­лем и механизмами не проводилось.

  Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации вни­мания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, ра­бота с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), так как применение препарата может вызвать головокружение.