Инструкция по применению
-
Описание
Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.
-
Показания к применению
Взрослые
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты. Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени. Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией. Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.
Дети
Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.
-
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата;
-
желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;
-
подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;
-
поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;
-
эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);
-
болезнь Паркинсона;- одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов;
-
метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита нико-тинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-Ь5 в анамнезе;
-
пролактинома или пролактинзависимая опухоль;
-
детский возраст до 1 года;
-
беременность III триместр;
-
период грудного вскармливания.
С осторожностью:
При применении у пожилых пациентов, нарушение сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушение водно-электролитного баланса, брадикардия, при приеме других препаратов, удлиняющих интервал QT, артериальная гипертензия, сопутствующие неврологические заболевания, при приеме препаратов, воздействующих на центральную нервную систему, депрессия (в анамнезе), почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин), печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести, беременность (I -11 триместры).
-
-
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
-
Особые указания
В процессе лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.
У подростков и у больных с тяжелыми нарушениями функций почек существует повышенный риск развития побочных явлений.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.
Препарат не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
-
Способ применения и дозы
Внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м). В/в препарат следует вводить болюсно медленно (не менее 3 мин). Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал 6 ч между введениями препарата.
Взрослые. Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.
Рекомендуемая однократная доза 10 мг.
Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени. Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.
Рекомендуемая однократная доза 10 мг вводиться до трех раз в сутки.
Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.
Рекомендовано в/в болюсное медленное введение 10-20 мг за 10 мин до начала исследования.
Максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг. Срок введения препарата в виде инъекций должен быть максимально коротким с последующим переходом на лекарственную форму для приема внутрь.
Детский возраст от 1 года до 18 лет.
Рекомендовано в/в болюсное медленное введение в дозе 0,1-0,15 мг/кг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг/сут. Максимальная продолжительность применения метоклопрамида для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты составляет 2 дня. Для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией - 5 дней.
У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек и печени.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75 %. У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50 %.
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50 %.
-
Передозировка
Симптомы: гиперсомния, повышение или понижение артериального давления, нарушение функций сердечно-сосудистой системы с брадикардией, дезориентация и экстрапирамидные расстройства, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, остановка сердца и дыхания, боль в животе.
Симптоматика исчезает после прекращения приема препарата в течение 24 ч.
Лечение: при тяжёлых отравлениях экстрапирамидные расстройства можно быстро устранить медленным внутривенным введением биперидена (дозы для взрослых составляют 2,5-5 мг, для детей 0,04 мг/кг массы тела). Специфического антидота не существует.
-
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.
-
Состав
Активное вещество:
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 16 мг, натрия сульфит безводный - 0.5 мг, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиамин тетрауксусной кислоты) - 0.8 мг, пропиленгликоль - 200 мг, хлористоводородная кислота 0.1М раствор - до pH 4.5, вода д/и - до 2 мл.
-
Взаимодействие
Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов в связи с имеющимся взаимным антагонизмом. Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида. В связи с прокинетическим действием метоклопрамида всасывание некоторых препаратов может нарушаться. М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта. Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.
Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов. При сопутствующем применении метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться спазмом мышц, трудностями в речи и при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица. Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серото-нинового синдрома (серотониновая интоксикация).
Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина, повышает биодоступность циклоспорина. Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и паро-ксетином. При одновременном применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50 %). Метоклопрамид повышает концентрацию бромокриптина в плазме крови, усиливает всасывание тетрациклина, мексилетина и лития, уменьшает всасывание циметидина. -
Фармакокинетика
Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения и через 10-15 минут после внутримышечного введения.
Подвергается метаболизму в печени. Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 часов (85 % дозы), 30 % в неизменном виде. Легко проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется с грудным молоком.
-
Фармакодинамика
Специфический блокатор дофаминовых (D2 ) и серотониновых (5-НТ3 ) рецепторов центральной нервной системы, оказывает выраженное противорвотное действие (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза), регулирует тонус и моторику верхних отделов пищеварительного тракта, главным образом желудка и двенадцатиперстной кишки, не влияя при этом на желудочную и панкреатическую секрецию. Кроме того, метоклопрамид повышает тонус нижнего сфинктера пищевода и снижает гастроэзофагеальный рефлюкс. Прокине-тическое действие метоклопрамида снижается в дистальном направлении пищеварительного тракта. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактпна и альдостерона. Усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.
-
Применение при беременности и кормлении грудью
Метоклопрамид можно применять во время беременности (I-II триместры) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра). Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключить возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
-
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
-
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 1 года.
-
Лекарственная форма
Прозрачная бесцветная жидкость.
