Гранисетрон конц д/р-ра д/инф 1мг/мл фл 3мл №1

Инструкция по применению

• Описание
  Антагонист серотониновых 5-HT₃-рецепторов. Противорвотный препарат центрального действия.

• Показания к применению

  • профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии цитостатиками у взрослых и детей старше 2 лет;

  • профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

  • профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

• Противопоказания
  • грудное вскармливание;
  • детский возраст до 2 лет;
  • повышенная чувствительность к гранисетрону.

• Условия хранения

  В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке. Не замораживать.

  Хранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания

  С осторожностью применяют при симптомах нарушения проходимости кишечника.

  Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.

• Действие
  Противорвотное средство. Селективный антагонист серотониновых 5HT₃-рецепторов. Купирует рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

• Способ применения и дозы

  Взрослым для приема внутрь разовая доза - 1 мг, для в/в инфузии разовая доза - 3 мг, для в/в инъекции (медленно, не менее 30 сек) разовая доза - 1 мг.

  Максимальная доза - 9 мг/сут.

  Детям в/в капельно однократно - 40 мкг/кг (но не более 3 мг). Детям старше 12 лет для приема внутрь разовая доза - 1 мг.

  Кратность и длительность применения устанавливают индивидуально.

• Передозировка

  Симптомы: применение 38 мг гранисетрона в виде однократного внутривенного введения не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

  Лечение: специфический антидот для гранисетрона неизвестен. Показано проведение симптоматической терапии.

  Сообщения о передозировке у детей отсутствуют.

• Побочные действия

  В большинстве случаев побочные реакции при применении гранисетрона не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии.

  Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).

  Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто ≥1/1000 <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

  Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; нечасто - серотониновый синдром (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем); редко - тревога, беспокойство, головокружение; частота неизвестна - бессонница, сонливость, слабость.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - увеличение интервала QT; частота неизвестна - аритмия, боль в груди, снижение или повышение артериального давления.

  Со стороны пищеварительной системы: очень часто - запор; редко - изжога, изменение вкусовых ощущений; частота неизвестна - боль в животе, диарея, метеоризм, диспепсия.

  Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности "печеночных" трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы).

  Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию и крапивницу; частота неизвестна - гипертермия, бронхоспазм, кожный зуд.

  Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - кожная сыпь; очень редко - отек, в том числе лица.

  Со стороны организма в целом: очень редко - гриппоподобный синдром, включая лихорадку и озноб.

• Состав
  Активное вещество: гранисетрон - 1 мг.
  
  Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, лимонная кислота моногидрат - 2 мг, хлористоводородной кислоты раствор 1М или натрия гидроксида раствор 1М - до pH 5.0-7.0, вода д/и - до 1 мл.

• Взаимодействие

  • Гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3A4 (отвечающего за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков).

  • Эффективность гранисетрона может быть усилена внутривенным введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.

  • Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3A.

  • Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном применении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

  • При индукции "печеночных" ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при внутривенном введении) примерно на четверть.

  • Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с бензодиазепинами (например, лоразепамом), транквилизаторами, нейролептиками (например, галоперидолом), противоязвенными препаратами из группы блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов (например, циметидин) и цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.

  • У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами с известной способностью пролонгировать интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям.

  • Как и при использовании других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при применении гранисетрона в комбинации с другими серотонинергическими препаратами отмечались случаи развития серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем).

  • Исследований взаимодействий у детей не проводилось.

  • В связи с отсутствием исследований совместимости, за исключением вышеизложенного, данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

• Фармакокинетика

  После в/в введения в дозах 20 мкг/кг или 40 мкг/кг средняя C_max в плазме крови составляет соответственно 13.7 мкг/л и 42.8 мкг/л.

  Связывание с белками плазмы - 65%.

  Быстро метаболизируется путем деметилирования и окисления.

  T_1/2 составляет 3.1-5.9 ч. У онкологических пациентов T_1/2 повышается до 10-12 ч. Выводится с мочой и калом в основном в виде конъюгатов; 8-15% обнаруживается в моче в неизмененном виде.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Безопасность лечения гранисетроном при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в случаях крайней необходимости. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Данные о влиянии гранисетрона на способность к управлению транспортными средствами и влиянию на работы с механизмами отсутствуют. Однако следует соблюдать осторожность, учитывая, что при терапии препаратом сообщалось о появлении сонливости и головокружения.

• Применение у детей

  Противопоказано применение у детей в возрасте до 2 лет.

  Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.

• Срок годности
  3 года. Не использовать после истечения срока годности.