Инструкция по применению
-
Описание
Препарат, повышающий тонус и моторику ЖКТ. Стимулятор высвобождения ацетилхолина.
-
Показания к применению
Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита) в т.ч.:
- вздутие живота (метеоризм);
- боль или ощущение дискомфорта в эпигастральной области (гастралгия);
- анорексия;
- изжога;
- тошнота, рвота;
- чувство быстрого насыщения.
-
Противопоказания
- повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному веществу препарата;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- механическая обструкция и перфорация органов ЖКТ;
- детский возраст до 16 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью: в связи с наличием в составе препарата лактозы, итоприд применяют с осторожностью при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции и в гериатрии у пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени и почек.
-
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
-
Особые указания
С осторожностью следует применять препарат Итопра® у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием препарата), может усугубить течение основного заболевания.
При отмене препарата Итопра® признаков возникновения синдрома отмены не описано.
Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата не требуется.
-
Способ применения и дозы
Внутрь, до еды, по 50 мг 3 раза в сутки.
Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг.
Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.
-
Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны.
Лечение: при возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.
-
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилактический шок.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, повышение уровня пролактина.
Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, боль в животе, желтуха.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор.
Лабораторные показатели: повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ, уровня билирубина.
-
Состав
Активное вещество: итоприда гидрохлорид - 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 40 мг, крахмал кукурузный - 10 мг, гипролоза - 4 мг, кармеллоза натрия - 15 мг, магния стеарат - 3 мг. -
Взаимодействие
-
Метаболическое взаимодействие маловероятно, т.к. итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не CYP450.
-
При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдали.
-
Итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка, поэтому препарат может повлиять на всасывание других препаратов, которые назначают внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
-
Прокинетическое действие итоприда гидрохлорида не изменяется под влиянием противоязвенных средств (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).
-
Антихолинергические лекарственные средства ослабляют действие препарата.
-
-
Фармакокинетика
Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Относительная биодоступность - 60%. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) - 0,28 мкг/мл. Период достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) - 0,5-0,75 часа после приема 50 мг препарата. При повторном приеме по 50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция препарата минимальна.
Связь с белками составляет 96% (в основном с альбумином); с альфа1-кислым гликопротеином - менее 15%.
Распределение
Итоприда гидрохлорид распределяется в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Объем распределения (Vd) - 6,1 л/кг.
В терапевтических дозах итоприда гидрохлорид незначительно проникает в головной и спинной мозг, а также в грудное молоко.
Метаболизм и выведение
Препарат метаболизируется в печени под действием флавин-зависимой монооксигеназы. Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную активность (2-3% от активности итоприда гидрохлорида), что не имеет фармакологического значения.
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном почками. Период полувыведения (Т1/2) - составляет 6 часов, у больных с триметиламинурией Т1/2 увеличивается.
-
Фармакодинамика
Препарат, стимулирующий моторику ЖКТ. Итоприд усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма в отношении допаминовых D2-рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение. Итоприд обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Итоприд активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Итоприд оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение.
Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.
-
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Итопра® противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). -
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
-
Применение у детей
Противопоказано применение в возрасте до 16 лет.
-
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; с одной стороны таблетки методом тиснения нанесена маркировка "ID 50"; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
-
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.