Инструкция по применению
-
Описание
Протонового насоса ингибитор.
-
Показания к применению
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- гиперсекреторные состояния, включая синдром Золлингера-Эллисона;
- стрессовые язвы ЖКТ.
В составе комплексной терапии:
- эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом;
- лечение и профилактика рецидива язвенной болезни, связанной с Helicobacter pylori.
-
Противопоказания
- Беременность;
- грудное вскармливание;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к рабепразолу, бензимидазолам или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой печеночной недостаточности, тяжелой почечной недостаточности.
-
Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 8°С до 25°С.
-
Особые указания
До и после лечения рабепразолом обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Препарат не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютенизирующего гормона, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени коррекция дозы не требуется.
Отмена препарата не сопровождается феноменом рикошета, восстановление секреторной активности происходит в течение 2-3 дней по мере синтеза новых молекул фермента.
-
Способ применения и дозы
Препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут. Таблетки следует принимать внутрь, утром до приема пищи, проглатывая целиком, не разжевывая и не измельчая.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и язвенной болезни желудка в стадии обострения назначают по 20 мг (1 таб.) 1 раз/сут утром в течение 4-6 недель.
При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) назначают по 20 мг (1 таб.) 1 раз/сут в течение 4-8 недель.
Для поддерживающей терапии при ГЭРБ - в дозе 10 или 20 мг 1 раз/сут в зависимости от ответа пациента.
Для симптоматического лечения ГЭРБ у пациентов без эзофагита - в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 4 недель.
Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально.
Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, связанного с инфицированием Нelicobacter pylori, рекомендуется курс лечения длительностью 7 дней одной из следующих комбинаций препаратов:
Хайрабезол по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и амоксициллин по 1 г 2 раза/сут.
Хайрабезол по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и метронидазол по 400 мг 2 раза/сут.
-
Передозировка
Симптомы: не описаны.
Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.
-
Побочные действия
Классификация ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто - 1/10 назначений (≥ 10%), часто - 1/100 назначений (≥ 1%, но < 10%), нечасто - 1/1000 назначений (≥ 0.1%, но < 1%), редко - 1/10 000 назначений (≥ 0.01%, но < 0.1%), очень редко - менее 1/10 000 назначений (< 0.01%).Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота; нечасто - рвота, боль в животе, метеоризм, запор; редко - сухость во рту, отрыжка, диспепсия; очень редко - нарушение вкусовых ощущений, анорексия, стоматит, гастрит, повышение активности трансаминаз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головная боль; редко - головокружение, астения, бессонница; очень редко - нервозность, сонливость, депрессия, нарушения зрения, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия; очень редко - артралгия, судороги икроножных мышц.
Со стороны дыхательной системы: редко - воспаление или инфекция верхних дыхательных путей, сильный кашель; очень редко — синусит, бронхит.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко - тромбоцитопения, лейкопения; очень редко - лейкоцитоз.
Аллергические реакции: редко — сыпь, кожный зуд.
Прочие: редко - боль в спине, груди, конечностях, отеки, инфекция мочевыводящих путей, лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром; очень редко - повышенная потливость, увеличение массы тела.
-
Состав
Активное вещество: рабепразол натрия 20 мг.
Вспомогательные вещества: магния оксид - 69 мг, маннитол - 40 мг, крахмал кукурузный - 2.5 мг, повидон К30 - 1.5 мг, гипролоза низкозамещенная - 24 мг, натрия стеарилфумарат - 2 мг.
Состав оболочки: целлацефат - 18 мг, титана диоксид - 1.6 мг, краситель железа оксид желтый - 0.16 мг.
-
Взаимодействие
Рабепразол замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).
Снижает концентрацию кетоконазола на 33%, дигоксина - на 22%.
Не взаимодействует с жидкими антацидами.
Совместим с препаратами, метаболизирующимися системой CYP 450 (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам).
-
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбируется из тонкого кишечника (из-за наличия кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки). Абсорбция высокая, время достижения Cmax - 3.5 ч. Значения Cmax и AUC носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Биодоступность - 52%, не увеличивается при многократном приеме.
Связь с белками плазмы - 97%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450 (CYP 2C19 и CYP 3A4).
Т1/2 - 0.7-1.5 ч, клиренс - 283 ± 98 мл/мин. Выводится почками - 90% в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); кишечником - 10%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема AUC увеличивается в 2 раза, Т1/2 - в 2-3 раза. После приема 20 мг рабепразола в течение 7 дней AUC увеличивается в 1.5 раза, Т1/2 - в 1.2 раза. У пациентов со стабильной терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2), распределение рабепразола натрия близко к таковому у здоровых лиц.
У пожилых пациентов после приема рабепразола в течение 7 дней AUC в 2 раза больше, Cmax - на 60% больше, чем у молодых.
У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1.9 раза, а T1/2 в 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у "быстрых метаболизаторов", в то время как Cmax увеличивается на 40%.
-
Фармакодинамика
Противоязвенный препарат из группы ингибиторов протонового насоса (Н+/К+-АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФ-азы.
Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие.
Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после первого приема составляет 62% и 82% соответственно; продолжительность действия - 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней.
В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 недель после отмены препарата. Не влияет на ЦНС, сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
-
Применение при беременности и кормлении грудью
Рабепразол не следует назначать при беременности (данных по безопасности применения рабепразола при беременности нет).
Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
-
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В случае появления в процессе лечения сонливости следует отказаться от управления автомобилем и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
-
Применение у детей
Препарат не рекомендуется назначать детям, поскольку отсутствует опыт использования рабепразола в педиатрической практике.
