Метформин таблетки ппо 500мг №60

Инструкция по применению

• Описание

  Пероральный гипогликемический препарат.

• Показания к применению

  Сахарный диабет 2 типа, особенной у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

  • у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином;
  • у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

  Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом в сочетании с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменение образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

• Противопоказания

  • Гиперчувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

  • почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин);

  • острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;

  • клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

  • обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел "Особые указания");

  • печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

  • хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;

  • беременность;

  • лактоацидоз (в том числе и в анамнезе);

  • применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йод со держащего контрастного вещества (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

  • соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

  • детский возраст до 10 лет.
    

  С осторожностью:
  

  • у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;

  • у пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-59 мл/мин);

  • период грудного вскармливания;

  • детский возраст от 10 до 12 лет.

• Условия хранения

  В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

  Хранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания

  Лактоацидоз

  Лактоацидоз является очень редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из- за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

  Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность, любое состояние, связанное с выраженной гипоксией, тяжелое инфекционное заболевание и одновременный прием с некоторыми препаратами, которые могут вызывать развитие лактоацидоза (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

  Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,35), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

  Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств Внутрисосудистое введение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может привести к развитию почечной недостаточности и кумуляции метформина, что повышает риск развития лактоацидоза. Метформин необходимо отменить, в зависимости от функции почек, за 48 ч до или во время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, и не возобновлять прием ранее 48 ч после него, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

  Хирургические операции

  Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

  Функция почек

  Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, каждые 3-6 месяцев у пациентов с КК 45-59 мл/мин и каждые 3 месяца у пациентов с КК 30-44 мл/мин.

  В случае КК менее 30 мл/мин применение метформина противопоказано. Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функции почек у пожилых пациентов, при дегидратации (хроническая или тяжелая диарея, многократные приступы рвоты), при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

  Сердечная недостаточность

  Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с ХСН следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина.

  Прием метформина при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

  Дети и подростки

  Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

  В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль, последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания.

  Клинический опыт применения метформина у детей в возрасте от 10 до 12 лет ограничен, поэтому у детей в указанной возрастной группе необходим наиболее тщательный контроль.

  Другие меры предосторожности

  Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня, а также регулярно делать физические упражнения. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/ сут).

  Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

  Пациентам следует информировать врача в случае проведения какого-либо лечения или развития любых инфекционных заболеваний, таких как простуда, инфекции дыхательных или мочевыводящих путей.

  Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или концентрации внимания.

  Применение метформина рекомендовано для профилактики сахарного диабета 2 типа лицам с предиабетом и дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, такими как:

  • возраст менее 60 лет;
  • индекс массы тела (ИМТ) более 30 кг/м2;
  • гестационный сахарный диабет в анамнезе;
  • семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой степени родства;
  • повышенная концентрация триглицеридов;
  • сниженная концентрация холестерина ЛПВП;
  • артериальная гипертензия.

  Влияние на фертильность

  Метформин не влиял на фертильность самцов или самок крыс при применении в дозах, втрое превышающих максимальную рекомендованную суточную дозу для человека.

• Способ применения и дозы

  Применяют внутрь.

  Взрослые

  Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа:

  • Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг* 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи.

  • Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу метформина на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению количества нежелательных реакций (HP) со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

  • Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения HP со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

  • Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием метформина в дозировке 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

  В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства:

  Необходимо прекратить прием другого средства и начинать прием метформина в дозе, указанной выше.

  Комбинация с инсулином

  Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата составляет 500 мг или 850 мг* 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

  Монотерапии при предиабете

  Обычная доза составляет 1000-1700 мг* в сутки после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения метформина.

  Дети и подростки

  У детей с 10-летнего возраста метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг* 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу метформина необходимо корректировать на основании концентрации глюкозы в плазме крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

  *При необходимости приема метформина в дозе 850 мг, следует применять препарат метформина в данной дозировке другого производителя.

  Пациенты с почечной недостаточностью

  Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью с КК 30-59 мл/мин только в случае отсутствия состояний/факторов риска, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.

  Функция почек должна тщательно контролироваться: КК необходимо определять каждые 3-6 месяцев у пациентов с КК 45-59 мл/мин и каждые 3 месяца с КК 30-44 мл/мин.

  Если клиренс креатинина ниже 30 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

  
  

  Пациенты пожилого возраста

  Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять КК в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

  Продолжительность лечения

  Метформин следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

• Передозировка

  Симптомы

  При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. раздел "Особые указания"). Симптомами лактоацидоза являются: выраженная слабость, миалгия, боль в животе, респираторные нарушения, повышенная сонливость. При тяжелом лактоацидозе отмечалось развитие артериальной гипотензии и резистентной брадиаритмии.

  Лечение

  В случае появления признаков лактоацидоза лечение метформином необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, и определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

• Побочные действия

  Классификация частоты возникновения HP при применении препарата согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

  • Очень часто (≥ 1/10)

  • Часто (≥ 1/100 и < 1/10)

  • Нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100)

  • Редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000)

  • Очень редко (< 1/10 000).

  Нарушения со стороны обмена веществ и питания

  Очень редко: лактоацидоз (см. раздел "Особые указания"); снижение всасывания витамина В12 (при длительном приеме метформина) - при обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

  Нарушения со стороны нервной системы

  Часто: нарушение вкуса.

  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

  Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в сутки или после приема пищи. Медленное увеличение дозы способствует снижению количества HP со стороны ЖКТ.

  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

  Очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатит, после отмены метформина эти HP полностью исчезают.

  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

  Очень редко: кожные реакции, такие как эритема, зуд, кожная сыпь.

  Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10-16 лет показывают, что HP у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

• Состав
  Активное вещество: метформина гидрохлорид - 500 мг.
  
  Вспомогательные вещества: повидон (К-30) - 36 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ-М) - 12 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 6 мг, кальция стеарат - 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг.

• Взаимодействие

  • При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.

  • При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

  • У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ с целью проведения диагностических исследований (в т.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ) повышает риск развития острого нарушения функции почек и лактат-ацидоза. Данные комбинации противопоказаны.

  • Бета₂-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β₂-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

  • Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.

  • Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

  • Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.

  • Нифедипин повышает абсорбцию и C_max метформина.

  • Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C_max.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

  Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.

  Выводится почками в неизмененном виде. T_1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.

  При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

• Фармакодинамика

  Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.

  Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

  Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

  На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность

  Применение метформина в период беременности противопоказано. Декомпенсированный сахарный диабет в период беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

  При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, применение метформина должно быть прекращено, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

  Период грудного вскармливания

  Метформин проникает в грудное молоко. Нежелательные реакции (HP) у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение метформина в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения нежелательных реакций у ребенка.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом и др.) в связи с риском развития гипогликемии.

• Лекарственная форма

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: внешний - розового цвета, внутренний - белого или почти белого цвета.

• Срок годности

  3 года. Не применять по истечении срока годности.