Инструкция по применению
-
Описание
Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов антагонист центральный.
-
Показания к применению
Комплекс диспептических симптомов, ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, гастроэзофагеальным рефлюксом, эзофагитом:
- чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
- отрыжка, метеоризм;
- изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта.
Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты, а также на фоне агонистов допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).
-
Противопоказания
- Желудочно-кишечное кровотечение;
- механическая непроходимость;
- перфорация желудка или кишечника;
- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
- детский возраст до 5 лет.
С осторожностью следует применять при печеночной/почечной недостаточности.
-
Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
-
Особые указания
Поскольку домперидон в неизмененном виде выводится почками в небольшом количестве, коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью, как правило, не требуется. Однако при повторном назначении частоту приема препарата следует уменьшить до 1-2 раз/сут, в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности. Также может возникнуть необходимость уменьшения дозы. При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациентов.
-
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь.
При хронической диспепсии взрослым назначают по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут за 15-30 мин до приема пищи и в случае необходимости перед сном. Детям старше 5 лет назначают по 2.5 мг на 10 кг массы тела 3 раза/сут до приема пищи и в случае необходимости перед сном.
При необходимости указанные дозы можно удвоить.
При острых и подострых состояниях (прежде всего тошнота и рвота) взрослым назначают по 20 мг (2 таб.) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Детям старше 5 лет назначают по 5 мг на 10 кг массы тела 3-4 раза/сут перед приемом пищи и перед сном.
При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема препарата.
-
Передозировка
Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные реакции (особенно у детей).
Лечение: прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций - антихолинергические, противопаркинсонические, антигистаминные средства.
-
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: преходящие спазмы кишечника.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).
-
Состав
Активное вещество: домперидон 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон низкомолекулярный, глицерол, магния стеарат.
Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000.
-
Взаимодействие
Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и противосекреторные препараты снижают биодоступность домперидона.
Антихолинергические средства нейтрализуют действие домперидона.
При одновременном применении с противогрибковыми средствами производными азола, антибиотиками группы макролидов, ингибиторами ВИЧ-протеазы, нефазодоном происходит повышение концентрации домперидона в плазме крови.
-
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь домперидон быстро всасывается из ЖКТ. Обладает низкой биодоступностью - около 15%. Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Сmax в плазме крови достигается через 1 ч.
Распределение
Домперидон широко распределяется в тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91-93%.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.
Выведение
Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде выводится, соответственно 10% и 1% от величины дозы. T1/2 составляет 7-9 ч, при почечной недостаточности тяжелой степени он удлиняется.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е.> 0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивался с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев.
-
Фармакодинамика
Противорвотное средство, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.
Домперидон плохо проникает через ГЭБ, поэтому применение препарата редко сопровождается экстрапирамидными эффектами, особенно у взрослых. Стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон не оказывает влияния на желудочную секрецию.
-
Применение при беременности и кормлении грудью
Мотониум (как и большинство лекарственных препаратов) можно назначать в I триместре беременности только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей.
В экспериментальных исследованиях на животных домперидон в дозах до 160 мг/кг/сут не оказывал тератогенного действия.
В грудном молоке у женщин концентрации домперидона в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Неизвестно, оказывает ли домперидон в таких концентрациях отрицательное влияние на новорожденных, поэтому при применении Мотониума грудное вскармливание не рекомендуется.
