Инструкция по применению
-
Описание
Язвы пептической средство лечения.
-
Показания к применению
Эрадикационная терапия Н. Pylori при язвенной болезни 12-типерстной кишки.
-
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к омепразолу, кларитромицину или амоксициллину, а также антибиотикам группы макролидов
- Одновременное применение с цизапридом, пимозидом, астемизолом, терфенадином, эрлотинибом, позаконазолом, атазанавиром, мидазоламом для приёма внутрь, ловастатином, симвастатином, колхицином, тикагрелором, ранолазином
- Беременность
- Период грудного вскармливания
- Порфирия
- Холестатическая желтуха/гепатит, возникшие при применении клэритромицина в анамнезе
- Удлинение интервала QT на электрокардиограмме (в том числе в анамнезе), желудочковая аритмия или "пируэтная" желудочковая тахикардия
- Гипокалиемия
- Детский возраст
- Почечная и/или печёночная недостаточность
-
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Кларитромицин
Имеются сообщения о нарушении функции печени от повышения активности "печёночных" ферментов до гепатита (с холестазом и без холестаза). Нарушения функции печени могут быть выраженными, но, как правило, являются обратимыми. В отдельных случаях, при серьёзных сопутствующих заболеваниях или одновременном приёме других препаратов, может развиться фатальная печёночная недостаточность. Симптомы гепатита включают в себя анорексию, желтуху, потемнение мочи, кожный зуд, боли в животе. При обнаружении признаков гепатита приём клэритромицина должен быть немедленно прекращён. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови. При применении кларитромицина отмечались случаи удлинения интервала QT на электрокардиограмме и случаи развития аритмии, включая "пируэтную" желудочковую тахикардию. К факторам риска развития аритмии относятся тяжёлая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, некорригированная гипокалиемия или гипомагниемия, клинически значимая брадикардия (менее 50 ударов в минуту), одновременное применение антиаритмических средств класса IA (хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (дофетилид, амиодарон, соталол). Склонность к удлинению интервала QT на электрокардиограмме в связи с приёмом лекарственных препаратов особенно характерна для пациентов пожилого возраста. Кларитромицип должен применяться с осторожностью при ишемической болезни сердца, тяжёлой сердечной недостаточности, гипомагниемии, выраженной брадикардии и при одновременном назначении антиаритмических средств IA и III класса, а также у пациентов пожилого возраста. При данных состояниях и при одновременном приёме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль электрокардиограммы на предмет увеличения интервала QT. Кларитромицин противопоказан пациентам с врождённым или приобретённым удлинением интервала QT, гипокалием ней, а также с эпизодами желудочковой аритмии в анамнезе.
При одновременном применении с цизапридом, пимозидом, астемизолом или терфенадином происходит удлинение интервала QT, развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков. Одновременное применение кларитромицина с цизапридом, пимозидом, астемизолом или терфенадином противопоказано. С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).
При совместном приёме пероральных антикоагулянтов (например, варфарина) и кларитромицина возможно кровотечение, выраженное увеличение международного нормализованного отношения (МНО) и протромбинового времени. В случае совместного применения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо проводить мониторинг показателей МНО и протромбинового времени.
Необходимо обратить внимание на возможность перекрёстной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином. При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов).
При лечении практически всеми антибактериальными средствами, в том числе кларитромицином, описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от лёгкой до угрожающей жизни. Антибактериальные препараты могут изменить нормальную микрофлору кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, необходимо подозревать у всех пациентов с диареей, развившейся после применения антибактериальных средств. После проведения курса антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Описывались случаи развития псевдомембранозного колита спустя 2 месяца после приёма антибиотиков. В лёгких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжёлых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Учитывая растущую резистентность Streptococcus pneumoniae к макролидам, важно проводить тестирование чувствительности при назначении кларитромицина пациентам с внебольничной пневмонией. При госпитальной пневмонии кларитромицин следует применять в комбинации с соответствующими антибиотиками. Инфекции кожи и мягких тканей лёгкой и средней степени тяжести чаще всего вызваны Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes. При этом оба возбудителя могут быть устойчивы к макролидам. Поэтому важно проводить тест на чувствительность. В случае появления острых реакций гиперчувствительности, таких как анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона. токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), необходимо сразу же прекратить приём кларитромицина и начать соответствующую терапию.
Амоксициллин
Перед началом приёма амоксициллина необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или бета-лактамы.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрёстные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Описаны серьёзные, а иногда и летальные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины, а также лиц с атопией. В случае возникновения аллергических реакций необходимо прекратить приём амоксициллина и начать терапию антибиотиком другой группы. При серьёзных реакциях гиперчувствительности следует незамедлительно предпринять соответствующие меры. Могут потребоваться также введение эпинефрина, оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.
Отмечались редкие случаи реакции гиперчувствительности по типу аллергического острого коронарного синдрома (синдром Коуниса), в случае которого необходимо соответствующее лечение.
Необходимо воздерживаться от применения амоксициллина в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, затрудняющую диагностику.
Длительное лечение амокеициллином иногда приводит к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов. Во время применения амоксициллина рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения. Амоксициллин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени.
Сообщалось о повышении активности "печёночных" ферментов и изменении числа форменных элементов крови.
Мониторинг функции печени необходимо осуществлять на регулярной основе.
Существует вероятность влияния повышенных концентраций амоксициллина в сыворотке крови и моче на результаты некоторых лабораторных исследований. При использовании химических методов высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной ложноположительных результатов исследования.
Для определения наличия глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные методы.
Амоксициллин может провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной реакции при пробе Кумбса.
Применение амоксициллина может искажать результаты количественного определения эстриола у беременных женщин.
При почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. При проведении терапии высокими дозами амоксициллина крайне важное значение имеют адекватное потребление жидкости и поддержание достаточного диуреза для уменьшения возможности развития кристаллурии, связанной с применением препарата. У пациентов с катетеризированным мочевым пузырём необходимо регулярно проверять проходимость катетера.
Пациентам с холангитом или холециститом антибиотики можно назначать лишь при лёгкой степени течения заболеваний и при отсутствии холестаза.
В ходе длительной терапии амоксициллином необходимо помнить о возможном развитии суперинфекции, кандидоза (особенно вульвовагинального кандидоза).
При приёме почти всех антибактериальных препаратов возможно развитие антибиотик-ассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это следует учитывать при появлении диареи в период антибиотикотерапии или после её окончания. В случае развития антибиотик-ассоциированного колита, терапию препаратом следует немедленно прекратить и проконсультироваться с лечащим врачом для назначения соответствующего лечения. При этом средства, снижающие перистальтику желудочно-кишечного тракта, противопоказаны.
Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождающейся пустулами, в начале терапии может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). Данная нежелательная лекарственная реакция требует прекращения лечения амоксициллином и является противопоказанием для его применения в дальнейшем при любых ситуациях.
Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась после применения амоксициллина у пациентов с болезнью Лайма. Её непосредственной причиной является бактерицидная активность амоксициллина в отношении бактерий, являющихся возбудителями болезни Лайма, спирохет Borrelia burgdorferi. Пациентов следует убедить, что данная реакция является часто встречающимся и обычно самостоятельно проходящим следствием применения антибиотиков у пациентов с болезнью Лайма.
Лечение обязательно продолжается в течение 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.
Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функций почек, получающих высокие дозы препарата, или имеющих предрасполагающие факторы (например, наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингит).
При необходимости одновременного применения амоксициллина с антикоагулянтами, протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене амоксициллина.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Особую осторожность рекомендуется соблюдать пациентам с аллергическим диатезом или бронхиальной астмой, заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в частности, колит, вызванный лечением антибиотиками). При длительном приёме амоксициллина следует одновременно назначать нистатин, леворин или другие противогрибковые препараты.
Необходимо с осторожностью применять амоксициллин у пожилых лиц.
Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.
Омепразол
Приём одновременно с пищей не влияет на его эффективность. У пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.
Снижение кислотности, в том числе при использовании блокаторов протонной помпы, увеличивает число бактерий в желудочно-кишечном тракте, что повышает риск развития кишечных инфекций. Повышение концентрации CgA может искажать результаты обследования при выявлении нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить приём омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.
При терапии эрозивно-язвенных поражений, связанных с применением нестероидных противовоспалительных препаратов, следует рассмотреть возможность ограничения или прекращения приёма НПВП для повышения эффективности противоязвенной терапии.
Препарат содержит натрий, что следует принять во внимание у пациентов, находящихся на контролируемой натриевой диете. Следует регулярно оценивать соотношение риска и выгоды длительной (более года) поддерживающей терапии омепразолом. Имеются данные о повышении риска возникновения перелома позвонков, костей запястья, шейки бедренной кости, преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция.
Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом, свыше 1 года. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния. -
Способ применения и дозы
Каждый стрип, содержащий таблетки и капсулы набора Пилобакт® AM, рассчитан на один день лечения и состоит из двух частей: розовой с надписью "утро" и синей с надписью "вечер". В утренний приём перед едой следует принять содержимое части "утро" полностью (одну таблетку кларитромицина, две капсулы амоксициллина, одну капсулу омепразола). В вечерний приём перед едой следует принять содержимое части "вечер" полностью (одну таблетку кларитромицина, две капсулы амоксициллина, одну капсулу омепразола).
Таблетки и капсулы нельзя разламывать и разжёвывать, их следует проглотить целиком. Продолжительность лечения составляет 14 дней. -
Побочные действия
Кларитромицин
Нарушения со стороны нервной системы:
часто - головная боль, бессонница;
нечасто - дискинезия1, потеря сознания1, головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, тревога;
частота неизвестна - судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, нарушения сновидений ("кошмарные" или необычные сновидения), парестезия, мания.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто - мерцательная аритмия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, трепетание предсердий;
частота неизвестна - желудочковая тахикардия (в том числе типа "пируэт"), экстрасистолия, сердцебиения.
Нарушения со стороны дыхательной системы:
нечасто - носовое кровотечение, астма1.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы:
частота неизвестна - почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
часто - диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота;
нечасто - гастрит, стоматит, глоссит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь2, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, гепатит:
частота неизвестна - острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печёночная недостаточность, желтуха.
Нарушения со стороны органов чувств:
часто - дисгевзия, извращение вкуса;
нечасто - вертиго, нарушение слуха, звон в ушах;
частота неизвестна - глухота, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия, аносмия.
Нарушения со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки:
нечасто - буллезный дерматит1;
часто - интенсивное потоотделение (гипергидроз);
частота неизвестна - акне, геморрагии.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата:
нечасто - мышечный спазм3, миалгия3;
частота неизвестна - рабдомиолиз, миопатия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
нечасто - анорексия, снижение аппетита.
Аллергические реакции:
часто - сыпь;
нечасто - зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, макуло-папулезная сыпь3, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром);
частота неизвестна - анафилактическая реакция, ангионевротический отёк.
Лабораторные показатели:
часто - отклонение в печёночной пробе;
нечасто - изменение отношения альбумин-глобулин, эозинофилия, лейкопения, повышение активности в крови: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатминотрансферазы (ACT);
частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, увеличение значения международного нормализованного отношения (МНО), удлинение протромбинового времени, изменение цвета мочи, гипербилирубинемия.
Общие расстройства:
нечасто - астения, пирексия3;
частота неизвестна - утомляемость, недомогание.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
нечасто - воспаление подкожной клетчатки1, кандидоз;
частота неизвестна - псевдомембранозный колит, рожа.
1 Сообщения о данных нежелательных реакциях были получены только при применении лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
2 Сообщения о данных нежелательных реакциях были получены только при применении лекарственной формы таблетки пролонгированного действия.
3 Сообщения о данных нежелательных реакциях были получены только при применении лекарственной формы гранулы для приготовления суспензии.
Амоксициллин
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении амоксициллина являются диарея, тошнота и кожная сыпь.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
редко - развитие суперинфекции (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями и пониженной резистентностью организма);
очень редко - кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
очень редко - обратимая лейкопения (включая тяжёлую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени свёртывания крови, увеличение протромбинового времени;
частота неизвестна - эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко - реакции, сходные с сывороточной болезнью;
очень редко - тяжёлые аллергические реакции, включая ангионевротический отёк, анафилактический шок, сывороточную болезнь и лейкокластический васкулит;
частота неизвестна - реакция Яриша-Герцхаймера, аллергический острый коронарный синдром (синдром Коуниса) (см. раздел "Особые указания").
Нарушения со стороны эндокринной системы:
редко - анорексия;
очень редко - гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто - сонливость, головная боль;
редко - нервозность, возбуждение, тревожность, атаксия, бессонница, атаксия, изменение поведения, периферическая нейропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность сознания;
очень редко - гиперкинезия, головокружение, судороги, гиперестезия, нарушение зрения, обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации;
частота неизвестна - асептический менингит.
Нарушения со стороны сердца и сосудов:
часто - тахикардия, флебит;
редко - снижение артериального давления;
очень редко - удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны дыхательной системы:
редко - бронхоспазм, одышка;
очень редко - аллергический пневмонит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто - тошнота, диарея;
нечасто - рвота;
редко - диспепсия, боль в эпигастральной области;
очень редко - антибиотик-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), диарея с примесью крови, появление чёрной окраски языка, "волосатый" язык, изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали;
частота неизвестна - изменение вкуса, стоматит, глоссит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
часто - увеличение концентрации билирубина в сыворотке;
очень редко - гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности "печёночных" трансаминаз (аспартатаминотрансферазы (ACT) и/или аланинаминотрансферазы (АЛТ)), щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы, острая печёночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
часто - кожная сыпь;
нечасто - крапивница, кожный зуд;
очень редко - фотосенсибилизация, отёк кожи и слизистых оболочек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулёз (ОГЭП), лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
редко - артралгия, миалгия, заболевания сухожилий, включая тендинит;
очень редко - разрыв сухожилия (возможен двухсторонний и через 48 часов после начала лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
редко - увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови;
очень редко - острый интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Общие расстройства:
редко - общая слабость;
очень редко - повышение температуры тела.
Омепразол
Нарушения со стороны системы кроветворения:
редко - лейкопения, тромбоцитопения;
очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто - головная боль;
нечасто - головокружение, вертиго, парестезии, сонливость, бессонница;
редко - возбуждение, депрессия;
очень редко - галлюцинации.
У пациентов с тяжёлыми сопутствующими соматическими заболеваниями, с предшествующим тяжёлым заболеванием печени - энцефалопатия.
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
часто - боль в животе, диарея, запор, тошнота, рвота;
нечасто - сухость во рту;
редко - нарушения вкуса, микроскопический колит, кандидоз желудочно-кишечного тракта;
частота неизвестна - стоматит, метеоризм.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:
редко - транзиторное повышение активности "печёночных" ферментов, гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени, печёночная недостаточность.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата:
нечасто - перелом бедренной кости;
редко - миалгия, артралгия;
очень редко - мышечная слабость.
Нарушения со стороны выделительной системы:
частота неизвестна - интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки:
нечасто - зуд, сыпь;
редко - фотосенсибилизация, алопеция;
очень редко - многоформная эритема;
частота неизвестна - дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, подострая красная волчанка.
Аллергические реакции:
нечасто - крапивница;
редко - ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилактические реакции, анафилактический шок.
Прочие:
редко - образование желудочных гландулярных кист и полипов дна желудка во время лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер);
частота неизвестна - нечеткость зрения, периферические отёки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия, недомогание, гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжёлой гипомагниемии. гипокалиемия, гипонатриемия. -
Состав
Действующее вещество: кларитромицин - 500,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 203,00 мг, повидон К30 - 35,00 мг, магния стеарат - 13,00 мг, стеариновая кислота - 22,00 мг, тальк - 14,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 12,00 мг, кроскармеллоза натрия - 61,00 мг.
Материал пленочной оболочки: гипромеллоза - 30,00 мг, гипролоза - 3,00 мг, пропиленгликоль - 6,00 мг, сорбитана олеат - 2,50 мг, титана диоксид - 3,54 мг, краситель хинолиновый желтый - 0,142 мг, ванилин - 3,54 мг, тальк - 2,50 мг.
Чернила для надписи: чернила черные Opacode S-1-17823 (глазированный шеллак-45 % (20 % этерифицированный) в этаноле - 44,467 % масса/масса, краситель железа оксид черный - 23,409 % масса/масса, изопропанол - 26,882 % масса/масса, бутанол - 2,242 % масса/масса, пропиленгликоль - 2,000 % масса/масса, гидроксид аммония 28 % - 1,000 % масса/масса).
Действующее вещество: амоксициллина тригидрат - 592,856 мг, эквивалентный амоксициллину - 500,00 мг.
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат - 3,12 мг, кремния диоксид коллоидный -3,12 мг, кроскармеллоза натрия - 1,88 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 17,774 мг, магния стеарат - 6,25 мг.
Оболочка капсулы:
Крышечка: краситель бриллиантовый голубой - 0,004 мг, краситель азорубин - 0,0592 мг, краситель хинолиновый желтый - 0,0752 мг, титана диоксид - 0,7878 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,3006 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,0752 мг, натрия лаурилсульфат - 0,0301 мг, желатин - 37,5806 мг.
Корпус: краситель солнечный закат желтый - 0.0027 мг, краситель хинолиновый желтый - 0,2322 мг, титана диоксид - 0,8444 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,4826 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,1206 мг, натрия лаурилсульфат - 0,0483 мг, желатин - 60,3196 мг.
Чернила для надписи: дегидратированный спирт - q.s., бутанол - q.s., шеллак - q.s., краситель железа оксид черный - q.s., концентрированный раствор аммиака - q.s., пропиленгликоль - q.s.
Действующее вещество: омепразол - 20,00 мг.
Вспомогательные вещества: Non Pareil seeds (гранулы из сахарозы и кукурузного крахмала, покрытые кишечнорастворимой оболочкой) - 61,50 мг, лактоза - 80,00 мг. крахмал кукурузный - 5,00 мг, маннитол - 30,00 мг. повидон К30 - 15,00 мг, тальк - 14,50 мг, натрия лаурилсульфат - 1,10 мг, натрия гидрофосфат - 4,50 мг.
Материал кишечнорастворимой оболочки: гипромеллозы фталат - 32,00 мг, диэтилфталат - 5,00 мг, титана диоксид - 1,40 мг, оболочка пустой твёрдой желатиновой капсулы размером №2, с синей крышечкой и прозрачным розовым корпусом - 63,00 мг.
Состав оболочки капсулы:
Крышечка (синего цвета): краситель бриллиантовый голубой - 0,1200 мг, краситель азорубин - 0,0120 мг, желатин - 20,1480 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,1920 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,0480 мг, вода - 3,4800 мг.
Корпус (прозрачный, розового цвета): краситель азорубин - 0,0117 мг, желатин - 32,9433 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,3120 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,0780 мг, вода - 5,6550 мг. -
Фармакокинетика
Все три препарата, входящие в состав препарата Пилобакт® AM, обладают хорошей абсорбцией при пероральном приёме.
Кларитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность 250 мг клэритромицина составляет приблизительно 50 %. Приём пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14- гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приёме натощак пиковые сывороточные концентрации достигаются в пределах 2 часов после перорального приёма и составляют 0,6 и 0,7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. Период полувыведения кларитромицина составляет 3-4 часа. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связь с белками составляет от 42 % до 70 %. Выделяется почками и с каловыми массами (20-30 % в неизменённой форме, остальное в виде метаболитов). Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение Сmах увеличивается на 10 %, минимальная концентрация - на 15 % по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении его с омепразолом также повышена.
Амоксициллин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (93 %). Приём пищи не влияет на абсорбцию амоксициллина. Биодоступность амоксициллина составляет 75 - 90 %. Препарат быстро распределяется в тканях организма. Период полувыведения составляет 1-1,5 часа. Связь с белками 20 %. Около 60 % принятой дозы выводится с мочой в неизменённом виде, незначительное количество выводится с калом.
Омепразол быстро всасывается после приёма внутрь, и его биодоступность составляет 30- 40 %. Приём пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. Максимальная концентрация препарата в плазме (Сmах) достигается через 0,5 - 1 час. Связь с белками плазмы составляет 90 %. Практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения - с мочой (80 %). -
Фармакодинамика
Тройная терапия, включающая кларитромицин, амоксициллин и омепразол, позволяет достичь высокого процента эрадикации Helicobacter pylori (85-94 %).
Кларитромицин - антибиотик из группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина А. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путём взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Н. Pylori. Образующийся в организме метаболит 14-гидроксикларитромицин также обладает выраженной противомикробной активностью.
Амоксициллин - полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Противомикробное действие связано с ингибированием синтеза пептидогликана (опорного полимера клеточной стенки) в период деления и роста. Обладает выраженной активностью по отношению к Н. Pylori. Резистентность Н. Pylori к амоксициллину проявляется редко.
Комбинация амоксициллина и кларитромицина обладает потенцированным антимикробным эффектом по отношению к Н. Pylori.
Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счёт специфического ингибирования Н+ К+АТФазы - фермента, находящегося в мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приёма препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приёма препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.
Другие эффекты снижения кислотности
Во время лечения антисекреторными препаратами содержание гастрина в плазме крови повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения кислотности желудочного сока также увеличивается уровень хромогранина A (CgA).
Возможно, что увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток связано с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови, которое наблюдается у некоторых пациентов при длительном лечении эзомепразолом. В ходе длительного лечения препаратами, понижающими секрецию желёз желудка, отмечалось некоторое повышение частоты возникновения желёзистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты имеют доброкачественный характер и подвергаются обратному развитию. -
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Пилобакт® AM противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
-
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
