Ретч таб 50мг №70

Инструкция по применению

• Описание

  Моторики ЖКТ стимулятор - ацетилхолина выброса стимулятор.

• Показания к применению
  Купирование симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в т.ч.:
  

  • вздутие живота;
  • чувство быстрого насыщения; боли или дискомфорт в верхней половине живота;
  • анорексия;
  • изжога;
  • тошнота;
  • рвота.

• Противопоказания
  • Желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский возраст до 16 лет; повышенная чувствительность к итоприду.

  С осторожностью назначают пациентам, для которых развитие холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина во время терапии препаратом) может усугубить течение основного заболевания; пациентам, с нарушением функции печени и почек; пациентам пожилого возраста.
  

• Условия хранения
  Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.
  Хранить в недоступном для детей месте.
  

• Особые указания
  С осторожностью следует применять итоприд у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.
  
  Пациенты с нарушением функции печени или почек должны находиться под тщательным контролем врача, в случае необходимости дозу препарата снижают или прекращают терапию препаратом.

  При проявлении симптомов галактореи и гинекомастии лечение необходимо прервать или полностью прекратить.

• Способ применения и дозы
  Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Ретч 50 мг 3 раза в сутки до еды.
  Рекомендуемая суточная доза составляет 3 таблетки (150 мг).
  Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.
  
  Если препарат не был принят вовремя, то в дальнейшем его следует принимать через равные промежутки времени. Не рекомендуется принимать в двойной дозе, для компенсации пропущенной.
  В клинических исследованиях продолжительность лечения итопридом составляла до 8 недель.
  

• Передозировка
  Случаи передозировки у человека не описаны.
  При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.
  

• Побочные действия

  Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

  Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.

  Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор.

  Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.

  Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.

  Изменения лабораторных показателей: повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.

• Состав
  Активное вещество: итоприда гидрохлорид 50 мг.
  
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 65.56 мг, крахмал прежелатинизированный - 1.2 мг, кроскармеллоза натрия - 1.2 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.84 мг, магния стеарат - 1.2 мг.
  

• Взаимодействие
  Не обнаружено взаимодействия при одновременном приеме итоприда с варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином и никардипином.
  
  Метаболическое взаимодействие на уровне изоферментов системы CYP450 не предполагается, поскольку метаболизм итоприда происходит, главным образом, посредством флавин-монооксигеназы.
  
  Итоприда усиливает моторику желудка, что может повлиять на абсорбцию препаратов при совместном применении внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при приеме препаратов с узким терапевтическим индексом, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
  
  Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическую эффективность итоприда.
  
  М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда.
  
  Холинергическое действие итоприда может возрасти при одновременном применении М-холиномиметиков, а также ингибиторов холинэстеразы.
  

• Фармакокинетика

  Всасывание

  Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень.

  Максимальная концентрация в плазме (Сmах) 0,28 мкг/мл, после приема 50 мг препарата, достигается через 0,5-0,75 ч

  При повторном приеме препарата внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна.

  Распределение

  Связывается с белками плазмы на 96%, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15%.

  Активно распределяется в тканях (объем распределения 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко.

  Метаболизм

  Метаболизируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, один из которых проявляет незначительную активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

  Метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).

  У пациентов с триметиламинурией период полуэлиминации препарата увеличивается.

  Препарат не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда не влияет на активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

  Выведение

  Итоприд и его метаболиты выводятся почками. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно.

  Период полувыведения препарата (Т1/2) составляет 6 ч.

• Фармакодинамика

  Средство, стимулирующее моторику ЖКТ. Итоприд усиливает пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма в отношении допаминовых D₂-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

  Итоприд оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.

  Оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D₂-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

  Не влияет на сывороточный уровень гастрина.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось.

  Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управления транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), так как применение препарат может вызвать головокружение.

• Применение у детей

  Противопоказан детский возраст до 16 лет.

• Срок годности
  2 года. Не применять после истечения срока годности.